Rр.: Tab. Dexamethasoni 0,0005 N.50

D.S. По 1 таблетке в день.

ДЕКСАМЕТАЗОН (Dexamethasonum). 9 a -Фтор-11 b, 17 a, 21-триокси-16 a -метил-прегна-1, 4 диен-3, 20-дион, или 9 a - фтор-16 a -метилпреднизолон.

Синонимы: Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Deason, Decacort, Decacortin, Decadin, Decardan, Decardon, Decasterolone, Dekacort, Desometon, Dexacort, Dexamecortin, Dexametan, Dexason, Dexone, Hexadecadrol, Hexadrol, Millicorten, Minicort, Novomethasone, Oradexon, Prednisolon F, Resticort, Steralol, Superprendol, Wymesone и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Характерной особенностью химического строения дексаметазона является наличие в его молекуле атома фтора. По действию на организм он близок к другим глюкокортикостероидам, но более активен, оказывает сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

По эффективности 0, 5 мг дексаметазона соответствует примерно 3, 5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17, 5 мг кортизона; таким образом, он в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз активнее кортизона.

Показания к применению в основном такие же, как для других аналогичных препаратов: ревматоидный артрит, дерматозы, нефротический синдром, аллергические заболевания (бронхиальная астма и др.), лимфогранулематоз и др.

Назначают внутрь. Обычная суточная доза для взрослых равна 0, 002 - 0, 003 г (2 - 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0, 004 -0, 006 г, после наступления терапевтического эффекта дозу постепенно понижают; поддерживающая доза равна 0, 0005 - 0, 001 г (0, 5 - 1 мг) в день. Дневную дозу назначают в 2 - 3 приема во время или после еды.

Детям назначают в зависимости от возраста от 0, 00025 г (0, 25 мг = 1/2 таблетки) по 0, 002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 приема.

Препарат хорошо переносится. В терапевтических дозах относительно мало влияет на обмен электролитов и не вызывает обычно задержки натрия и воды в организме. Необходимо, однако, учитывать, что в больших дозах и при повышенной чувствительности и этот препарат может вызвать побочные явления, характерные для других глюкокортикостероидов; лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с учетом возможных осложнений и противопоказаний.

Лечение прекращают постепенно, так же как и при применении других глюкокортикостероидов; целесообразно в конце лечения назначить несколько инъекций кортикотропина.

Форма выпуска: таблетки по 0, 0005 г (0, 5 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

При тяжелых случаях недостаточности надпочечников, шоковом и бессознательном состоянии и т.п. вводят внутривенно и внутримышечно растворимую форму дексаметазона (дексаметазон-21- фосфат в виде натриевой соли), выпускаемую в ампулах по 1 мл, содержащих 0, 004 г препарата (4 мг).

Дексаметазон-21-фосфата натриевую соль вводят по 1 - 2 мл в сутки.

После достижения терапевтического эффекта дексаметазон принимают внутрь.

Ретробульбарно вводят растворимый дексаметазон (в офтальмологической практике).

В психиатрической практике дексаметазон используется для диагностики аффективных расстройств (так называемый дексиметазоновый тест). В норме введение дексаметазона приводит к снижению содержания гидрокортизона (кортизола) в крови. При некоторых видах патологии, в том числе депрессиях, этого не происходит.

Дексаметазон в диагностических целях назначают внутрь взрослым в дозе 1 - 2 мг, детям 0, 5 мг.

Для применения в офтальмологической практике за рубежом выпускаются глазные капли: дексаметазона 0, 1 % глазная суспензия (во флаконах по 10 мл); офтан-дексаметазон (Oftan- Dexsametason), содержащий в 1 мл 1 мг (0, 1 %) дексаметазона-21-фосфата.

Эти капли применяют при аллергических конъюнктивитах, кератитах, кератоконъюнктивитах, иритах, иридоциклитах, а также для уменьшения воспалительных явлений после глазных операций, травм.

Закапывают по 1 - 2 капли: в начале лечения каждые 1 - 2 ч, затем, при уменьшении воспалительных явлений, через каждые 4 - 6 ч. Длительность лечения может колебаться от 1 - 2 дней до нескольких недель (в зависимости от результатов).

Применение глазных капель с дексаметазоном противопоказано при вирусных и грибковых заболеваниях глаз и острых формах гнойных инфекций глаза (при отсутствии противоинфекционной терапии).

Следует учитывать, что длительное применение препарата, так же как и других глазных капель, содержащих кортикостероиды, может привести к повышению внутриглазного давления. При утончении роговой оболочки существует опасность перфорации. При herpes simplex может наблюдаться распространение процесса.

Хранение: список Б. В прохладном месте.

Глазные-ушные капли < < Дексона > > (< Dexona> ) содержат 0, 1 % раствор дексаметазона натрия фосфата и 0, 5 % раствор неомицина сульфата; выпускаются во флаконах-капельницах по 5 мл.

Применяют при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, воспалении среднего уха и др.

В глаза закапывают по 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день, в уши - по 3 - 4 капли 2 - 3 раза в день.

Противопоказания: вирусные заболевания и туберкулез глаз, простой лишай, грибковые заболевания.

Хранение: в прохладном месте.

Выпускаются и другие лекарственные препараты, в состав которых входит дексаметазон. Дексокорт (Dexocort; Польша) - аэрозоль, содержащий дексаметазон с неомицином. Оказывает противовоспалительное и антибактериальное действие при кожных заболеваниях.

Rp.: Tab. Delagili 0, 25 N.30 хлорохин

D.S. Внутрь 1 раз в сутки после ужина.

Rp.: Tab. De-noli 0, 12 N 56

D.S. до 12 лет по 1т х 2р/д за 30 мин.до еды, старше 12 лет-2т х 2р/д.

ДЕ-НОЛ (Dе-Nоl)*.

Коллоидный субцитрат висмута.

Синонимы: Biscolcitrat, De-Noltal, Duosol, Tripotassium dicitrabismutate, Ulceron и др.

Трибимол (Тtibimol) близок по составу и действию к Де-нолу.

Де-нол оказывает антацидное и обволакивающее действие. При приеме таблеток внутрь постепенно образует коллоидную массу, распределяющуюся по поверхности слизистой оболочки желудка, обволакивает париетальные клетки; оказывает не только антацидное, но и цитопротекторное действие.

Показания к применению такие же, как для таблеток " Викалин", " Викаир" и других аналогичных препаратов (см. Сукралфат, Фосфалюгель).

По имеющим данным, де-нол более эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, чем висмута нитрат основной, что связано с его способностью лучше санировать слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки от пилорических хелико(кампило)бактеров. В последнее время этим возбудителям придается большое значение в патогенезе язвенной болезни.

Назначают де-нол 4 раза в день: по 1 - 2 таблетки за 1/2 - 1 ч до завтрака, обеда и ужина и 1 - 2 таблетки перед сном. Курс лечения 4 - 8 нед.

Обычно препарат хорошо переносится; возможны тошнота, рвота. Кал при лечении препаратом окрашивается в черный цвет. Не рекомендуется применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек.

Во избежание нейротоксических явлений нельзя назначать препарат в течение длительного времени в большик дозах.

Форма выпуска: таблетки по 0, 12 г.

27 . Rp.: Tab. Dibazoli 0, 02 № 10
D.S.: по 1 таб. 3 р/д.

ДИБАЗОЛ (Dibazolum). 2-Бензилбензимидазола гидрохлорид.

Cинонимы: Bendazol, Bendazoli hydrochloridum, Bendazole hydrochloride, Tromasedan.

Белый или белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический порошок горько-соленого вкуса.

Трудно растворим в воде, легко - в спирте. Гигроскопичен. Растворы (рН 2, 8 - 3, 5) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.

Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие, а также стимулирующее влияние на функции спинного мозга.

Дибазол имеет элементы сходства по структуре и действию с препаратом левамизолом (см.) и обладает умеренной иммуностимулирующей активностью.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов (обострение гипертонической болезни, гипертонические кризы) и гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника и т. п.), а также при лечении нервных болезней, главным образом остаточных явлений полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и др.

По экспериментальным данным, дибазол понижает тонус и вызывает расширение сосудов мозга, однако при клиническом применении этот эффект, контролируемый реоэнцефалографией, непродолжителен.

Назначают дибазол внутривенно, внутримышечно и внутрь.

Для купирования гипертонических кризов вводят внутривенно или внутримышечно 3 - 4 мл 1 % раствора или 6 - 8 мл 0, 5 % раствора (0, 03 0, 04 г). При обострении гипертонической болезни со значительным повышением АД показано внутримышечное введение по 2 - 3 мл 1 % раствора или 4 - 6 мл 0, 5 % раствора (0, 02 - 0, 03 г) 2 - 3 раза в день. Курс лечения 8 - 14 дней. Одновременно с дибазолом можно применять другие гипотензивные средства (резерпин, гипотиазид и др.).

Внутрь принимают по 0, 02 - 0, 05 г 2 - 3 раза в день обычно в течение 3 - 4 нед или более короткими курсами.

При лечении нервных болезней дибазол назначают от 5 до 10 раз, в дозе 0, 005 г (взрослым) по одному разу в день или через день. Через 3 - 4 нед курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с перерывом 1 - 2 мес.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 05 г, суточная 0, 15 г.

Детям назначают (при лечении заболеваний нервной системы) в следующих дозах: до 1 года - 0, 001 г, 1 - 3 года - 0, 002 г, 4 - 8 лет - 0, 003 г, 9 - 12 лет - 0, 004 г, старше 12 лет - 0, 005 г. При необходимости курс лечения повторяют через 3 - 4 нед.

Внутрь принимают дибазол за 2 ч до еды или через 2 ч после еды.

Дибазол обычно хорошо переносится. Известно, что препарат нецелесообразно назначать длительно в качестве гипотензивного средства больным пожилого возраста, так как гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса и возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.

Формы выпуска: таблетки по 0, 02; 0, 002; 0, 003 и 0, 004 г; 0, 5 % или 1 % раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл.

Хранение: список Б.

Дибазол входит также в состав ряда комбинированных таблеток: " Папазол " (см. Папаверин), " Амазол " (см. Амидопирин), " Андипал " (см. Анальгин), " Теодибаверин " (см. Теобромин).

Имеются также готовые таблетки, содержащие дибазола и фенобарбитала по 0, 025 г; дибазола 0, 03 г, теобромина 0, 25 г и платифиллина гидротартрата 0, 003 г.

Выпускавшиеся ранее таблетки " Дивенил" исключены из номенклатуры.

28. Rp: Tab. Digoxini 0.00025
D.t.d n2 уп.
S. Доза насыщения - по 1 таблетки 3 раза в день через восемь часов, поддерживающая доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день через 12 часов.

ДИГОКСИН (Digoxinum).

Гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.)

Cинонимы: C edoxin, Cordioxyl, Digolan, Digoxin, Dilanacin, Dixina,

Lanacordin, Lanacrist, Lanicor, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigi toxin и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало - в спирте.

По действию на кровообращение близок к другим сердечным гликозидам.

Обладает высокой кардиотоническай активностью: 1 г препарата содержит 4000 (3277 - 4347) КЕД или 1950 - 2600 ГЕД. Оказывает сильное систоли ческое действие, относительно сильно замедляет сердечный ритм. Оказывает также относительно выраженный диуретический эффект. По сравнению с диги токсином быстрее выводится из организма и менее способен к кумуляции в организме. Дигоксин меньше, чем дигитоксин и другие гликозиды напер стянки, связывается с белками сыворотки крови и приближается в этом отно шении к строфантину.

Дигоксин хорошо всасывается при приеме внутрь. Кардиотонический эф фект наступает обычно через 1 - 2 ч и достигает максимума в течение 8 ч.

При введении в вену действие наблюдается через 20 - 30 мин и достигает максимума через 3 ч.

Применяют при хронической недостаточности кровообращения I - IIА и

IIБ степени, а также при тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Назначают дигоксин внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Быстрое всасывание и высокая активность дают возможность получить необходимый терапевтический эффект при приеме препарата внутрь. К внутри венным инъекциям прибегают при тяжелых нарушениях кровообращения.

Внутрь дигоксин назначают обычно в первый день по 0, 25 мг (1 таблетка) 4 - 5 раз с равными промежутками (1 - 1, 25 мг в сутки), в последующие дни дают по 0, 25 мг 3 - 1 раз в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели

ЭКГ, дыхания, диуреза. В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0, 5 - 0, 25 - 0, 125 мг (2 - 1 1/2 таблетки) в день. Обычно в течение 1 - 1, 5 нед (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длитель ного применения.

В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а дигоксина для взрослых 0, 0015 мг (1, 5 мг).

Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно для " насыщения" применяют препарат из расчета 0, 05 - 0, 08 мг/кг. Это коли чество может быть введено за 1 - 2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3 - 5 дней, или в течение 6 - 7 дней (медленное " насыщение" ).

Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0, 25 - 0, 5 мг (1 2 мл 0, 025 % раствора); вводят медленно, в вену в 10 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1 - 2 раза в день, в дальнейшем - по 1 разу в день (в течение 4 5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1 - 2 мл 0, 025 % раствора в 100 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20 - 40 капель в минуту.

При передозировке возможны замедление проводимости сердца, бигеминия, тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдаю щиеся при передозировке других сердечных гликозидов.

Применение дигоксина требует осторожности при острой коронарной не достаточности, особенно при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией, а также при активном миокардите и выраженной брадикардии.

Дигоксин противопоказан при блокадах сердца и интоксикации ранее при менявшимися препаратами наперстянки.

У больных с почечной недостаточностью дозу уменьшают (примерно в 2 раза).

Введение строфантина допускается при необходимости не ранее чем через 24 ч после отмены дигоксина.

Формы выпуска: таблетки по 0, 25 мг (0, 00025 г) и по О, 1 мг (0, 0001 г) для детей; 0, 025% раствор (0, 25 мг) в ампулах по 1 мл.

Rр.: Таb. Digoxini 0, 00025 N.50

D.S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день взрослому

Rр.: Sоl. Digoxini 0, 025% 1 ml

D.t.d. N.5 in ampull.

S. По 1 мл внутривенно в 10 мл 5% раствора глюкозы

Вводить медленно!

29. Rp.: Sol. Droperidoli 0, 25% - 5 ml

D.t.d. №10 in amp.

S. Внутривенно струйно в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия.

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum). 1-{1 -[3-пара-Фторбензоил) пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил}2-бензимидазолинон.

Синонимы: Dehydrobenzperidol, Dridol, Droleptan, Droperidol, Inapsin, Sintodril и др.

Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету желтеет.

Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч.

Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает a -адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками.

Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии.

Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания.

Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно.

При премедикации и нейролептаналгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30 - 45 мин до операции в дозе 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл 0, 25 % раствора) вместе с 0, 05 - 0, 1 мг (1 - 2 мл 0, 005 % раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2 % раствор) промедола. 0дновременно вводят 0, 5 мг (0, 5 мл 0, 1 % раствора) атропина или метацина.

При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2, 5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0, 05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляцнонные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (диазепам, сибазон). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1: 1 или 3: 1. Во время операции через каждые 15 - 30 мин или при появлении признаков ослабления вводят дополнительно фентанил по 0, 05 - 0, 1 мг (1 - 2 мл). В случае появления сердечных аритмий вводят дополнительно дроперидол (2, 5 - 5 мг).

Для расслабления мышц применяют миорелаксанты.

Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1: 1).

При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета О, 1 мг/кг. Через 8 - 10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0, 005 мг = О, 1 мл 0, 005 % раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительностн, выражающейся резкой брадикардией, затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6 - 8 мин до 0, 005- 0, 01- 0, 015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30 - 40 мин по 0, 09 мг/кг дроперидола.

Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2, 5 - 5 мг дроперидола и 0, 05 - 0, 1 мг фентанила.

Нейролептаналгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2, 5 - 5 мг (1 - 2 мл) дроперидола и 0, 05 - 0, 1 мг (1 - 2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5 - 40% раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отеке легких.

Для купирования гипертонических кризов дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0, 1 мг/кг (обычно 2 мл 0, 25 % раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью IIА стадии и склеротической гипертензией.

Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2, 5 - 5 мг дроперидола.

При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается.

У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно- сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.

Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Дроперидол противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, а также лицам, длительно получавшим гипотензивные средства (возможно резкое понижение АД). В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

Форма выпуска дроперидола: 0, 25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12, 5 или 25 мг; по 2, 5 мг в 1 мл).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от О до + 5 С.

Таламонал (Thalamonal)*. Комбинированный зарубежный препарат. Содержит в 1 мл 2, 5 мг дроперидола и 0, 05 мг фентанила.

Используют для нейролептаналгезии и в других случаях вместо раздельного применения обоих препаратов.

Форма выпуска: в ампулах по 2 мл и во флаконах (для инъекций) по 10 мл.

Хранение: список А.

30. Rр.: Ung. Acicloviri 3 % - 48 ( зовиракс)

D.S. Нанести на конъюнктиву при герпетической язве роговицы

АЦИКЛОВИР (Аciclovir). 9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1, 9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Синонимы: Виролекс, Зовиракс, Асусloguanosine, Acyclovir, Cycloviran, Milavir, Virolex.

Противовируcный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая).

Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.

Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие.

Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема).

При приеме внутрь, ацикловир всасывается лишь частично (около 20 %). Период полувыведения при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19, 5 ч).

Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).

Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpes zoster больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м 2 поверхности тела).

При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина).

Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя [или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя].

Применять следует свежеприготовленные растворы.

Таблетки ацикловира назначают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы, а у больных опоясывающим лишаем - при нормальной иммунной системе.

Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0, 2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для профилактики - по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0, 8 г) 5 раз в день.

Детям старше 2 лет назначают дозу взрослых; до 2 лет - половину дозы взрослых.

Продолжительность лечения обычно 5 дней, при опоясывающем герпесе еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не рекомендуется.

Профилактически при пересадке органов и при других заболеваниях длительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (обычно 6 нед).

Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите. Закладывают в конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом 4 ч обычно в течение 7 - 10 дней (в течение еще 3 дней заживления).

Крем применяют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 4 ч). Продолжительность лечения 5 - 10 дней.

Ацикловир обычно хорошо переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.

При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Допустимость применения при беременности и лактации еще недостаточно изучена.

Формы выпуска: во флаконах по 0, 25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки по 0, 2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3 % глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4, 5 или 5 г; 5 % крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.

Хранение: список Б.

Rр.: Tab. Zokor 0, 04 N.10

D.S. По 1 таблетке 3 р/день.

32. Rp.: Tab. Isadrini 0, 005N20
D.S.: по 1 таб. 3 раза в день

ИЗАДРИН (Isadrinum). 1- (3, 4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид.

За рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка зеленоватый оттенок.

Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза производных адреналина.

Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и отличается по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в аминогруппе [NН - СНз] заменен на изопропильный [NН - СН(СНз)2].

При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено, что, сохраняя некоторые свойства адреналина, он вместе с тем отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме разных видов адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодействовать адреналин, изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Окончательно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов ( a - и b -адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Аhlquist). В дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a 1 - и a 2 -, b 1 - и b 2 -адренорецепторы.

Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы адренергических веществ - b -адренергических, или b -адреностимуляторов.

Вслед за этим стали появляться новые b -адреностимуляторы. Характерной структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой цепи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со структурой изопропилнорадреналина.

Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадрина) объясняется его стимулирующим действием на b -адренорецепторы.

Действие изадрина распространяется одновременно на b 1 - и b 2 -адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные b -адренорецепторами, не является избирательным.

В настоящее время существует ряд новых b -адреностимуляторов, оказывающих избирательное действие на b 1 - и b 2 -адренорецепторы.

В связи с характерным стимулирующим действием на b -адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс.

Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде. Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b -адренорецепторов.

Изадрин, несмотря на создание избирательных b 2 -адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других b -адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.) определенную роль играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокращение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b -адреностимуляторы тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, " медленнодействующего вещества" SRS-A, или лейкотриена D 4, и др.), способствующих бронхиолоспазму и явлениям воспаления.

Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0, 5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0, 005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию О, 1 0, 2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день.

В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективности разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотаева и Л. Н. Максимовой', коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39.

Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде.

Изадрин и другие b -адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фибрилляцию желудочков.

Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы в дозе 0, 5 - 5 мкг (0, 0005 - 0, 005 мг) в минуту.

При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина).

При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При применении изадрина, как и других b -адреностимуляторов, для лечения бронхиальной астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом.

При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.

Аэрозоль изадрина (и других b -адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой.

Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов.

Формы выпуска: порошок; 0, 5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 и 1ОО мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0, 005 г препарата.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Rр.: Sol. Isadrini 0, 5 % 25 ml

D.S. Для ингаляций

Rр.: Таb. Isadrini О, 005 N. 20

D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания)

Выпускаемый в Германии препарат " Новодрин" (Novodrin)* является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину.

Форма выпуска: 1 % раствор во флаконах для ингаляций по 1ОО мл и 0, 5 % раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0, 075 мг мелкодисперсного (величина частиц около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз.

При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают еще одну дозу. Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12.

Препарат " Эуспиран" также соответствует изадрину.

Форма выпуска: 0, 5 % и 1 % водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.

⇐ Предыдущая 1 2 345 6 7 8 9 10 Следующая ⇒