ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПищЕварительноЙ системы

 

Михаил Бушма

 

          «Тому, кто рано поутру

                       имеет стул без принужденья,

       любая пища по нутру

                       и все доступны наслажденья»

                                                                     (А.С. Пушкин)

 

Классификация (рис.22.1)

 

Рисунок 22.1. Группы лекарственных средств, регулирующих функции органов пищеварительной системы

Влияющие на аппетит: 1) повышающие, 2) понижающие.

Повышающие аппетит

Определение. Это лекарственные средства, стимулирующие центр голода или тормозящие центр насыщения или проявляющие заместительный эффект при гипофункции пищеварительных желез.

Классификация (рис. 22.2)

 

 

Рисунок 22.2. Лекарственные средства, ↑ аппетит

↑ Обмен веществ

Витамины

Механизм действия. Активируют метаболизм. ↑ Потребность клеток в субстратах.

Кобамамид

Строение. В отличие от цианокобаламин а, кобальт связан не с цианогруппой, а с β -5-дезоксиаденозильным остатком.

Анаболические стероиды

Метандростенолон, силаболин, нандролон. См. «Препараты гормонов стероидной структуры, их синтетические заменители и антагонисты».

Механизм действия. ↑ Синтез белков.

Инсулин  

Механизм действия. Вызывает гипогликемию. Развивается голод.

↑ Секрецию желудочного сока

Настойка горькая, настойка полыни, специи (перец), пиво.

Механизм действия. Горькие вещества раздражают вкусовые рецепторы полости рта. Рефлекторно активируется центр голода. ↑ Секреция желудочного сока на прием пищи.

Виноградные вина

Механизм действия. Уксусноэтиловый эфир раздражает нервные окончания слизистой носа и рта. Рефлекторно стимулируется желудочная секреция.

Стимуляторы центра голода

Ципрогептадин  

Механизм действия. Блокирует рецепторы серотонина. Серотонин не может вызвать чувство насыщения. Развивается голод.

Применение средств, ↑ аппетит. Длительный постельный режим, рак, конституционная худоба, невротическая и гормональная худощавость, выздоравливающие больные.

↓ Аппетит

Определение. Это лекарственные средства, тормозящие центр голода или возбуждающие центр насыщения. ↓ Психологическая потребность в пище (рис. 22.3).

 

 

Рисунок 22.3. Лекарственные средства, ↓ аппетит

Фепранон, дезопимон, мазиндол. Механизм действия:
1) тормозят центр голода, 2) стимулируют центр насыщения.

Глюкагон

Механизм действия. Вызывает гипергликемию. Глюкоза стимулирует центр насыщения.

Применение средств, ↑ аппетит. Алиментарное ожирение.

Лекарственные средства, применяемые при нарушениях функции желудка: 1) при ферментной недостаточности желудка, 2) при ↑ активности кислотно-пептического фактора.

Лекарственные средства, применяемые при ферментной недостаточности желудка (рис. 22.4)

 

Рисунок 22.4. Лекарственные средства, применяемые
при ферментной недостаточности желудка

 

Диагностические. При приеме пищи пилорическая часть желудка, 12-перстная кишка и поджелудочная железа секретируют гастрин. Всасывается в кровь. Поступает к железам фундальной части желудка. ↑ Секрецию: 1) HCl, 2) пепсина,
3) внутреннего фактора Касла, 4) соков поджелудочной железы, 5) желчи. Для диагностики применяют синтетический аналог гастрина – пентагастрин.

Если причина ↓ секреции желудка – функциональные нарушения, пентагастрин  ↑ отделение желудочного сока. При органических поражениях желудка этого не происходит.

Лекарственные средства заместительной терапии. При хронических гастритах с секреторной недостаточностью и атрофией слизистой требуется заместительная терапия лекарственными средствами, содержащими протеолитические ферменты желудочного сока.

Пепсин  

Происхождение. Протеаза, вырабатываемая желудком.

Абомин  

Состав. Смесь протеаз.

Получение. Из слизистой желудка телят и ягнят молочного возраста.

Сок желудочный натуральный  

Получение. У собак.

Стимуляторы желудочной секреции

Сок подорожника  

Применение. В качестве горечи при анацидных гастритах и хронических колитах.

Плантаглюцид  

Происхождение. Препарат подорожника.

Кислотно-пептические заболевания (рис. 22.5)

 

Рисунок 22.5. Кислотно-пептические заболевания

Пептическая язва желудка и 12-перстной кишки. Это язва, вызванная избытком HCl и пепсина.

Гастроэзофагальный рефюкс (изжога). Заброс содержимого желудка в пищевод. В пищеводе нет защитной вязкой слизи. Развивается жжение.

Синдром Золлингера-Эллисона. Опухоль поджелудочной железы, секретирующая гастрин. Он ↑ секрецию HCl и пепсина. Развиваются множественные язвы желудка и 12-перстной кишки.

Группы лекарственных средств, применяемых при кислотно-пептических заболеваниях (при ↑ активности кислотно-пептического фактора) (рис. 22.6)

 

 

Рисунок 22.6. Группы лекарственных средств, применяемых
при ↑ активности кислотно-пептического фактора

Противомикробные. Чаще применяют тройную противомикробную химиотерапию. Например: висмута бисколцитрат  + тетрациклин  + метронидазол. Будут убивать Helicobacter pylori, который вызывает язву. Или: МАВ - ру: М – метронидазол, А – амоксициллин, В – висмут, ру-pylori. [Примечание. Неэффективны при язвах, вызванных НПВС].

Лечение язв антацидами

Классификация антацидов(рис. 22.7)

 

Рисунок 22.7. Антациды

 

Системные антациды

Натрия гидрокарбонат   (NaHCO₃)

Механизм действия. Нейтрализует HCl. Меньше повреждается слизистая желудка. Кроме того, ↑ рН. Пепсин неактивен при рН > 4. Не повреждается слизистая.

Действие. Высокоэффективен. 

Применение. Гастроэзофагальный рефлюкс, но слабо влияет на течение болезни. Ускоряет заживление язв желудка и 12-перстной кишки.

Побочное действие. ↑ Секреции HCl (синдром «отдачи»). Всасывается (системный алкалоз). Гипернатриемия, задержка жидкости. Кроме того, в желудке высвобождается СО₂. Вызывает отрыжку, метеоризм и распирающие боли в животе (рис. 22.8).

         

КРОВЬ

СИСТЕМНЫЙ АЛКАЛОЗ

КРОВЬ

    

 

Рисунок 22.8. Побочное действие натрия гидрокарбонат а (NaHCO₃)

Несистемные антациды. Плохо всасываются. рН желудочного сока приближается к 4. Секреция дополнительной HCl незначительна.

Маалокс

Состав: Al(OH)₃+Mg(OH)₂. [Примечание. Происхождение названия: Ма – Mg, ал – Al, окс – гидроокись (OH)₃+(OH)₂].

Механизм действия. См. натрия гидрокарбонат.

Соединения алюминия, кроме нейтрализации HCl и ↓ активности пепсина, защищают слизистую желудка следующими механизмами: 1) ↑ синтез простагландинов; 2) связывают неиндентифицированные вещества, повреждающие слизистую желудка.

Действие. Нейтрализует HCl с образованием нерастворимого AlCl₃ и малорастворимого MgCl₂.

Побочное действие. AlCl₃ вызывает запоры. MgCl₂ притягивает воду. Вызывает понос. [Примечание. Комбинация Al(ОН)₃+ Mg(OH)₂ не влияет на перистальтику ЖКТ].

Взаимодействие. С тетрациклинами и фосфором. Результат – ↓ всасывания последних.

Протаб  

Состав: Al(OH)₃ + Mg(OH)₂ + сорбент полиметилсилоксан.

Альмагель

Состав: Al(OH)₃ + MgO+ D-сорбит.[Примечание. Происхождение названия: ал – Al, ма – Mg, гель – гидроокись (OH)₃].

Действие. Al(OH)₃ –см. маалокс. MgO – см. Mg(OH)₂ в составе маалокс а.

Альмагель  менее эффективен и менее длительно действующий, чем маалокс.

Гастал

Состав: Al(OH)₃ + MgO + MgСО₃.

Действие. Al(OH)₃, MgO –см. альмагель. MgСО₃ – антацидное, слабительное.

Секреция HCl желудком (рис. 22.9)

 

Рисунок 22.9. Регуляция секреции протона клетками желудка

 

Секреция HCl контролируется: ацетилхолином, гистамином, гастрином, простагландином Е₂ (не показан).

Ацетилхолин и гастрин ↑ уровень кальция. Гистамин активирует аденилатциклазу. В конечном итоге активируется протонный насос. В полость желудка секретируется Н⁺. Соединяется с Сl^-. Образуется НСl. [Примечание. Простагландин Е₂ ↓ секрецию Н⁺].

Ингибиторы секреции НСl (рис. 22.10)

 

Рисунок 22.10. Ингибиторы секреции НСl

Антагонисты мускарина

Пирензепин

Механизм действия. Блокирует М₁-рецепторы желудка. В противоположность атропин у, слабо влияет на слюнные железы и мышцы желудка.

Действие. Сильнее подавляют секрецию пепсина, чем НСl.

Применение. Более эффективен в комбинации с антагонистами гистамина, особенно у больных, устойчивых к монотерапии ими, или у больных с ночной болью.

Антагонисты гистамина

Ранитидин, низатидин

Механизм действия. Обратимо, конкурентно блокируют Н₂-гистаминовые рецепторы желудка.

Действие. ↓ Секрецию НСl, пепсина. Язвы заживают ≈ у 90% больных в течение 1 месяца.

Применение. 1. Синдром Золлингера-Эллисона. 2. Гипер-ацидный гастрит. 3. Гастроэзофагальный рефлюкс. 4. Пептические язвы. [Примечание. Рефрактерные формы язвенной болезни лечат более высокими дозами, заменой на другой Н₂-антагонист, гастропротекторами, антибиотиками + солями висмута].

Дозирование. Однократно на ночь.

Фамотидин

Действие. Более выраженное, чем у ранитидин а и низатидин а.

Ингибиторы протонного насоса

Омепразол

Механизм действия. Обратимо ингибирует Н⁺, К⁺-АТФ-азу клеток желудка. На секрецию пепсина и внутреннего фактора Касла не влияет.

Применение. 1. Синдром Золлингера-Эллисона. 2. Пептические язвы, резистентные к антагонистам гистамина.

Дозирование. Однократно на ночь. Полная блокада секреции.

Фармакокинетика. Пролекарство. Активируется в кислой среде париентальных клеток желудка.

Побочное действие. Безопасен. Хорошо переносится. В связи с сильным подавлением секреции HCl, возможна бактериальная колонизация желудка.

Взаимодействие. С антацидами и ингибиторами секреции HCl. Результат – потеря активности омепрозол а (не активируется).

Октреотид  

Происхождение. Длительно действующий синтетический аналог соматостатин а.

Механизм действия. ↓ Секрецию некоторых пептидных гормонов, соков желудка и поджелудочной железы.

Применение. Синдром Золлингера-Эллисона. ↓ Размеры метастазов. Замедляется опухолевый рост.

Гастропротекторы (рис. 22.11)

 

Рисунок 22.11. Гастропротекторы

Сукральфат  

Строение. Сульфат сахарозы алюминия.

Механизмы действия. 1. В кислой среде образует полимерную пленку. Связывается с некротической поверхностью кратера язвы и удерживается. Защищает кратер от HCl, пепсина, желчи. 2. Адсорбирует желчь. 3. ↑ Синтез простагландинов.

Применение. Язвенная болезнь 12-перстной кишки.

Фармакокинетика. Не всасывается в ЖКТ.

Побочное действие. Незначительные и редкие расстройства ЖКТ.

Взаимодействие. См. омепразол.

Бисколцитрат  

Механизмы действия. 1. Защищает кратер язвы от кислоты и пепсина. 2. Ингибирует пепсин. 3. ↑ Образование защитной вязкой слизи и простагландинов. 4. Подавляет Helicobacter pylori.

Действие. Покрывает и связывается с некротической тканью язвы.

Схема лечения. Бисколцитрат  + метронидазол  + тетрациклин. Эффективность язвозаживления ≈ 98%.

Карбеноксолон, ликвиритон  

Происхождение. Синтетические аналоги глицирризиновой кислоты из корня солодки.

Механизм действия. ↑ Образования вязкой слизи.

Применение. Язва желудка и 12-перстной кишки.

Побочное действие. Альдостероноподобный эффект (↑ Na и АД, отеки, гипокалиемия).

Мизопростол  

Строение. Аналог простагландина Е₁. [Примечание. Простагландин Е₁ синтезируется клетками желудка. Цитопротектор].

Механизмы действия. 1. ↓ Секрецию желудком. 2. ↑ Образование вязкой слизи. 3. Улучшает кровообращение в желудке. 4. ↑ Синтез бикарбоната, нейтрализующего HCl на поверхности слизистой желудка.

Действие. Приводит к заживлению язв, облегчает боль при язве желудка и 12-перстной кишки.

Применение. Профилактика язвообразования, вызванного НПВС. Язвы, устойчивые к антагонистам гистамина.

Побочное действие. Понос, аборт (стимулирует матку).

Противопоказания. Беременность.

Стимуляторы регенерации желудка. Нейтрализация или ↓ секреции HCl при язве желудка создают условия ее заживления. Для более надежного и быстрого излечения необходима параллельная терапия стимуляторами регенерации желудка (рис. 22.12).

Рисунок 22.12. Стимуляторы регенерации слизистой желудка

 

Ретаболил, силаболин   

Происхождение. Анаболические стероиды. 

Механизм действия. ↑ Синтез белков.

Инозин  

Происхождение. Предшественник АТФ.

Механизм действия. ↑ Синтез белков.

Масло облепиховое

Состав. Ретинол, жирные кислоты.

Механизм действия. Стимуляция пролиферации эпителия.

Солкосерил   

Источник. Кровь телят.

Действующие вещества. Факторы роста.

Действие.Стимуляция пролиферации.

Лекарственные средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы (рис. 22.13)

Рисунок 22.13. Группы лекарственных средств, применяемых при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы

 

Лекарственные средства, применяемые при недостаточной функции поджелудочной железы (рис. 22.14)

Рисунок 22.14. Лекарственные средства, применяемые
при ↓ функции поджелудочной железы

↑ Секрецию поджелудочной железой

Кислота хлористоводородная   разведенная

Состав. Кислота хлористоводородная  + Н₂О (1: 2).

Дозирование. Максимальная разовая доза – 40 капель.

Лекарственные средства заместительной терапии

Панкреатин

Происхождение. Спиртовой экстракт поджелудочной железы свиньи.

Панкреалипаза

Состав. Панкреатин  + липаза.

Панзинорм

Состав. Экстракт слизистой желудка быка + экстракт желчи + панкреатин   + аминокислоты.

Фестал

Состав. Протеаза + липаза + желчь + гемицеллюлоза.

Дигестал  

Состав. Панкреатин   + экстракт желчи быка + гемицеллюлоза.

Триаза

Состав. Содержит α -амилазу.

Побочное действие всех. Образование мочекислых камней в почках из-за высокого содержания пуринов.

 

Лекарственные средства, применяемые при ↑ экскреторной и ферментативной активности поджелудочной железы (рис. 22.15)

Рисунок 22.15. Лекарственные средства, применяемые
при ↑ экскреторной и ферментативной активности поджелудочной железы

 

↓ Секрецию

Атропин, метацин

Действие. 1. ↓ Секрецию. 2. Расслабляют протоки поджелудочной железы.

Ингибиторы протеолитических ферментов

Пантриптин, гордокс

Получение. Из поджелудочной железы быка.

Применение. Для ↓ самопереваривания поджелудочной железы при острых панкреатитах и травмировании железы (например, во время операций).

Ингитрил

Получение. Из легкого быка.

Желчегонные лекарственные средства

Определение. Это лекарственные средства, ↑ образование и выделение желчи.

Лекарственные средства, ↑ образование желчи (рис. 22.16)

 

Рисунок 22.16. Лекарственные средства, ↑ образование желчи

 

Животного происхождения

'' Аллохол ''

Состав. Желчь + экстракт чеснока + экстракт крапивы + уголь активированный.  

Действие. ↑ Образование желчи. Возмещается недостающая желчь.

Применение. ↓ Образования желчи гепатоцитами.

'' Холензим ''

Состав. Желчь + порошок высушенной поджелудочной железы + порошок высушенной слизистой тонкого кишечника убойного скота.

Дигидрохолевая кислота  

Происхождение. Желчная кислота.

Растительные средства, ↑ образование желчи

⇐ Предыдущая10111213141516171819Следующая ⇒

Поделиться: