Полимиксины. Механизм и спектр действия. Показания к применению.

Класс: Химиотерапевтические средства

Группа: Антибиотики

Подгруппа: Полимиксины и гликопептиды

 

Полимиксины ̶ это циклические полипептиды. В нашей стране используется полимиксин М, который характеризуется: способностью нарушать функции цитоплазматической мембраны микробов и вызывать бактерицидный эффект, действием на грамотрицательные бактерии.

Полимиксин М применяется для лечения энтероколлитов, санации кишечника перед операцией, местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.

 

 

3. Отхаркивающие средства. Локализация и механизм действия отдельных препаратов. Показания к применению.

 

По механизму действия различают две группы отхаркивающих средств:

1) стимулирующие отхаркивание (секретомоторные средства);

2) разжижающие мокроту (секретолитические, или муколитические средства).

Лекарства, стимулирующие отхаркивание (препараты мать-и-мачехи, фиалки, солодки, душицы, девясила, термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, терпингидрат, ликорин, эфирные масла), способствуют продвижению мокроты по дыхательным путям. Они оказывают слабое раздражающее влияние на клетки слизистой оболочки желудка, что рефлекторно (через рвотный центр продолговатого мозга) увеличивает активность бронхиальных желез и усиливает сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, жидкой и легче откашливается.

Вторую группу отхаркивающих средств составляют препараты, непосредственно разжижающие мокроту. Их еще называют муколитиками. Они помогают, когда мокрота вязкая, слизистая или слизисто-гнойная, например при остром и хроническом обструктивном бронхите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиолите, муковисцидозе, бронхиальной астме, ателектазах при закупорке бронхов мокротой, больным с трахеостомой и так далее. Нередко их назначают для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, а также после наркоза, вводимого через трахею. К числу средств, разжижающих мокроту, относятся ферменты (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза), соединения, содержащие серу (ацетилцистеин, карбоцистеин), производные алкалоида визицина (бромгексин, амброксол).

Билет № 37

1.Средства, понижающие секрецию желез желудка (антисекреторные средства). Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Антацидные средства - средства, нейтрализующие соляную кислоту в желудке.

Антисекреторные средства - средства, подавляющие секрецию соляной кислоты париетальными клетками желудка.

Антисекреторные средства

• Блокаторы Н2-рецепторов - циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин.

• Блокаторы «протоновой помпы» (Н+-, К+-зависимая АТФаза) - омепразол, лансопразол.

• М-холиноблокаторы:

- неселективные М-холиноблокаторы - атропин, платифиллин;

- селективные М1-холиноблокаторы - пирензепин. Блокаторы Н2-рецепторов

 

Блокаторы гистаминовых Н2рецепторов одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выраженное антисекреторное действие - снижают базальную (днем, в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина.

Циметидин - блокатор Н2-рецепторов 1-го поколения. Применяют при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность лечения 4-8 нед). Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин - ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р450. Резкая отмена препарата приводит к синдрому «отмены» - рецидиву язвы.

Ранитидин - блокатор Н2-рецепторов 2-го поколения. Как антисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжительно (10-12 ч), поэтому его принимают 2 раза в день. Практически не вызывает побочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальное окисление. Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния. Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия.

Фамотидин - блокатор Н2-рецепторов 3-го поколения. При обострении язвенной болезни можно назначать 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносят, он реже вызывает побочные эффекты. Противопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

 

Низатидин - блокатор Н2-рецепторов 4-го поколения и роксатидин - Н2-гистаминоблокатор 5-го поколения. Эти средства стимулируют выработку защитной слизи и нормализуют моторную функцию ЖКТ.

 

Н+-, К+-зависимая АТФаза.

Протоновый насос основной фермент, обеспечивающий секрецию соляной кислоты париетальными клетками слизистой оболочки желудка. Этот связанный с мембраной фермент обеспечивает обмен протонов на ионы калия. Активность протонового насоса в клетке через соответствующие рецепторы контролируется медиаторами - гистамином, гастрином, ацетилхолином. Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соляной кислоты париетальными клетками. Используемые в настоящее время блокаторы протоновой

помпы ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.

Омепразол - производное бензимидазола, эффективно подавляющее секрецию соляной кислоты за счет необратимой блокады Н+-, К+-зависимой АТФазы обкладочных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению секреции более чем на 90% в течение 24 ч. Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р450, возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка.

 

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтеро- хромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холиноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты. Неселективные М-холиноблокаторы недостаточно эффективно угнетают секрецию обкладочных клеток. Кроме того, они вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомода- ции, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни их применяют редко.

Пирензепин избирательно блокирует М1-холинорецепторы энтерохромаффинных и G-клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффинные клетки выделяют гис- тамин, а G-клетки секретируют гастрин, которые стимулируют соответствующие рецепторы париетальных клеток. Таким образом, блокада М1-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистогематические барьеры и практически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

 

⇐ Предыдущая48495051525354555657Следующая ⇒

Поделиться: