Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Антибиотики. Определение. История развития. Современная классификация.



Антибиотики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

Еще в конце XIX в. профессор В.А. Манассеин описал противомикробное действие зеленой плесени пенициллиум, а А.Г. Полотебнов с успехом применял зеленую плесень для лечения гнойных ран и сифилитических язв. Кстати, известно, что индейцы майя использовали зеленую плесень для лечения ран. При гнойных заболеваниях рекомендовал плесень и выдающийся арабский врач Абу Али Ибн Сина (Авиценна). Только в 1939 г. врачи медицинской школы Оксфордского университета приступили к изучению возможности лечения пенициллином инфекционных заболеваний. Отечественный препарат пенициллин был получен в 1942 году в лаборатории З.В. Ермоль­евой. В 1947 году был открыт и выдержал экзамен на эффективность еще один антибиотик пенициллинового ряда – хлоромицетин. Его успешно применяли в борьбе с брюшным тифом, пневмонией, лихорадкой Ку. В 1948–1950 гг. были введены ауромицин и терамицин, клиническое использование которых началось в 1952 году. Они оказались активны при многих инфекциях, включая бруцеллез, туляремию. В 1949 году был открыт неомицин – антибиотик с широким аспектом действия. В 1952 году был открыт эритомицин.

Таким образом, ежегодно арсенал антибиотиков увеличивался. Появились стрептомицин, биомицин, альбомицин, левомицетин, синтомицин, тетрациклин, террамицин, эритромицин, колимицин, мицерин, иманин, экмолин и ряд других.

Группы антибиотиков

β-лактамные антибиотики

β-лактамное кольцо

угнетают синтез клеточной стенки бактерий (особенно Гр+) – бактерицидное действие

 защищенные: помимо действующего вещества, содержат ингибиторы β-лактамаз (ферментов бактерий, разрушающий пенициллин)

цефалоспорины чуть более устойчивы к действию β-лактамаз

пенициллины:

цефалоспорины:

монобактамы:

карбапенемы.

Пенициллины

естественного происхождения (бензилпенициллин) + феноксиметилпенициллин

Спектр действия природных пенициллинов включает преимущественно грам-положительные микроорганизмы: грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), грамположительные палочки (возбудители дифтерии, сибирской язвы; листерии), актиномицеты клостридии, + некоторые Гр(-): спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), грамотрицательные кокки (менингококки и гонококки).

 

Полусинтетические пенициллины

обладающие устойчивостью к пенициллиназам (их выделение характерно для стафилококков, поэтому антибиотики этой группы называют также «антистафилококковыми»), тот же спектр, но ниже эффективность – оксациллин

без устойчивости к пенициллиназам, но более широкого спектра: ампициллин, амоксициллин

комбинированные: ампиокс =оксамп(смесь ампициллина тригидрата и натриевой соли оксациллина)

Эти препараты сочетают широкий спектр дей­ствия и устойчивость к пенициллиназе. В связи с этим возможно их применение при невыделенном возбудителе; при смешанной инфекции, вызванной грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.

 

защищенные пенициллины: амписид (ампициллин + сульбактам), амоксиклав (клавулоновая кислота + ампициллин), трифамокс (производные амоксициллина + сульбактама),

В целом применяют при инфекции ДП, ЛОР-органов, кожи и подкожной жировой клетчатки, пищеварительной системы + как средство антибиотикопрофилактики (на ряду с цефалоспоринами)

Низкая токсичность, но аллергогенны.

Цефалоспорины

Имеющиеся черты структурного сходства цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм действия, низкую токсичность, а также перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Важными отли­чительными особенностями цефалоспоринов являются их бо’льшая резистентность по отношению к β-лактамазам и, как результат, более широкий спектр антимикробного действия. Однако, будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, некоторые их группы разрушаются хромосомными лактамазами Гр(-)бактерий. Кроме того, все они неактивны в отношении внутриклеточных возбудителей (например, хламидий, микоплазм), листерий, энтерококков, микобактерий, MRSA .

I: цефазолин, цефалексин

II: цефуроксим, цефаклором

III: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим (в составе супракса – против синегнойной; ЛОР, ВДП, урогенитальные), цефоперазон (+ сульбактам= сульперазон=сульцеф)

IV: резерва; цефпиром (на палку не действует), цефепим (да)

Цефалоспорины I поколения

По спектру действия сопоставимы с аминопенициллинами (ампициллин, амоксициллин) в сочетании с высокой антистафилококковой активностью. Цефалоспорины I поколения действуют на некоторые грамотрицательные бактерии (кишечную палочку и клеб-сиелл), но разрушаются бетта-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. К препаратам I поколения первично резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки и бактероиды.

Цефалоспорины I поколения применяются при тонзиллофарингите, инфек­циях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных ос­ложнений.

Цефазолин

Цефалексин

Цефалоспорины II поколения

Препараты этого поколения бо­лее устойчивы к действию бета-лактамаз грамотрицательных бактерий, но, как и цефа­лоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку.

Цефалоспорины II поколения применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфек­циях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии.

Цефуроксим

Цефаклор

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отноше­нии большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к дру­гим антибиотикам. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию бетта-лактамаз грамотрицательных микро­организмов. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) действуют даже на синегнойную палочку. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспо­рины III поколения уступают препаратам I—II поколений.

Показания к назначению цефалоспоринов III поколения включают ин­фекции разной локализации: верхних и нижних дыхательных путей, мочевы­водящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.

Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефтазидим

Цефиксим (в составе супракса; в том числе против синегнойной),

Цефоперазон (+ сульбактам= сульперазон=сульцеф)

Цефалоспорины IV поколения

У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерна более высокая устойчивость к действию бета-лактамаз.

Применяются цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызван­ных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациен­тов с иммунодефицитом.

Цефепим и цефпером

Итог: антибиотики широкого спектра действия, применяются при самых разнообразных инфекциях + как средства антибиотикопрофилактики (I, II)

 

Карбопенемы

Характери­зуются более высокой устойчивостью к действию β-лактамаз и обладают широ­ким спектром антибактериального действия, включая штаммы, устойчивые к цефалоспоринам III и IV поколений. Резерв.

Меронем

действующее вещество – меропенем

тропен к белкам, связывающим пенициллин – может применяться совместно с другими антибиотиками, усиливая их действие

Имипенем

Тиенам = имипенем и циластатин натрия.

Циластатин натрия - специфический ингибитор фермента, осуществляющего метаболизм имипенема в почках и в результате этого значительно повышающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводяших путях.

Монобактамы

Азтреонам- единственный представитель монобактамов, применяемый в клинической практике.

На аэробные Гр(-)

Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим β -лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами грамположительных микро­организмов и бактероидов.

Азтреонам является препаратом резерва и применяется при тяжелых инфек­циях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, сепси­се, при неэффективности других антибактериальных средств. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-04-20; Просмотров: 342; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.02 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь