Гликопетидные антибиотики

Основной механизм действия – угнетение синтеза КС

на Гр(+), в том числе на выделяющие пенициллиназы (стафилококки)

ванкомицин, тейкопланин

гепато- и нефротоксичны, влияют на гемопоэз

резерв; прежде всего при лечении стафилококковых (могут поражать многие ткани и органы) и стрептококковых инфекций

 

Макролиды

наименее токсичны и аллергогенны, разрешено даже детям

преимущественно бактериостатики: делают невозможным образование пептидной связи, связываясь с 50S CЕ рибосом; в высоких концентрациях – бактерицидны для некоторых видов

эффективны в отношении грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии) + некоторых других (например, хеликобактера, возбудителя дифтерии, коклюша)

I поколение (природные): эритромицин, олеандомицин, джозамицин (ТН – вильпрафен), мидекамицин (макропен)

 II поколение (полусинтетические): спирамицин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид)

 третье поколение: азитромицин (сумамед – модифицированный азалид)

Лечение инфекций кожи и мяг­ких тканей, ДП, коклюша, дифтерии, скарлатины, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, др (?)

Кларитромицин – один из применяемых для эрадикации Helicobacter pylory

Линкозамиды

действуют на уровне 50S СЕ рибосом

обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов

линкомицин, клиндамицин (полусинтетический аналог)

преимущественно на Гр+ кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков). Высокоактивны в отношении бактероидов

клиндамицин активен при некоторых протозойных инфекциях (плазмодии, токсоплазмы)

ДП, ЛОР, кожа и подкожная жк, тропны к костной ткани (широко применяются в стоматологии)

Наиболее тяжелым побочным эффектом является псевдомембранозный колит, который развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной флоры кишечника и размножения Clostridium difficile , продуцирующего энтеротоксины, вызывающие деструктивные изменения в стенке кишечника. Колит имеет тяжелое течение, развиваются язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита. Для лечения колита назначают внутрь ванкомицин или метронидазол, а также проводят дезинтоксикационную терапию.

 

Левомицетины

угнетение синтеза белка на уровне рибосом через 50S СЕ

обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов

широкого спектра: и на Гр- (нек. штаммы синегнойной, энтеробактерии, хламидии), и на Гр+ (стрептококки, стафилококки)

не распространяется на грибы, простейшие и штаммы Mycobacterium tuberculosis.

не детям! ото, нефро, гепатотоксичны +в/в введение – угнетение гемопоэза

брюшной, сыпной тиф, дизентерия (вызванная шигеллами), бруцеллез, коклюш и др; для наружного применения – мази и 5% водный раствор: гнойные поражения кожи, фурункулы, длительно не заживающие трофические язвы, ожоги II и III степени, трещины сосков у кормящих женщин. Для местного применения в офтальмологии: воспалительные заболевания глаз.

Хлорамфеникол=левомицетин

в составе ируксола (вместе с протеолитическим ферментом)

Тетрациклины

угнетение функции рибосом, 30S

широкий спектр – ГР+,-, тропны к костной ткани

Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается формирование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным женщинам.

Гепатотоксичны, нефротоксичны

Угнетают гемопоэз

аллергогенны

капли, мазь в офтальмологии

Доксициклин (полусинтетический)– широко применяемый, токсичен, мп инф + гнойные поражения, в т.ч. остеомиелит

тетрациклин - природный

 

Аминогликозиды

I стрептомицин, неомицин

II гентамицин, тобрамицин

III амикацин

Ингибитор трансляции;

бактерицидный тип действия;

бета-лактамы не дают образовываться клеточной стенке –> при сочетании с аминогликозидами усиливают проницаемость для них клетки -> усиливают их эффективность

аэробные Гр(-)

токсичны! ото-, нефро-, гепатотоксичны (до 12 лет не назначают), угнетают нервно-мышечную передачу, про­являющимся ослаблением дыхания, снижением мышечного тонуса и двигатель­ной функции;

зато редко вызывают аллергические реакции

мази, глазные и ушные капли

ЛОР, ВДП

Фторхинолоны

химиотерапевтическое средство

1 из механизмов - ингибирует ферменты синтеза ДНК бактерий

Гр-, пневмококк, стафилококки, некоторые – к микоб. туберк.

несильно тропны к костной ткани

Левофлаксацин

в неизменном виде проходят через почки

уроантисептик, туберкулез

 

Рифампицины

Механизм действия связан с подавлением ДНК-зависимой РНК-полимеразы микроорганизмов.

резерв: угнетают гемопоэз, вызывают гемокоагуляцию (наркоманы часто становятся исключением), гепатотоксичны

тропны к костной ткани

больше действуют на Гр+, в т.ч. на Mycobacterium tuberculosis, M. leprae (противотуберкулезное средство первой очереди)

в составе капель, мазей

 

⇐ Предыдущая14151617181920212223Следующая ⇒

Поделиться: