Противогрибковые антибиотики.

Различают две группы противогрибковых антибиотиков:

1. Амфотерные полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);

2. Гризеофульвин - кислородсодержащее гетероциклическое соединение.

Полиеновые антибиотики активны в отношении патогенных грибов (кандида, аспергиллы и др.). Продуцируются грибами стрептомицес.

Они представляют собой смеси очень близких по строению веществ, трудно разделимых обычными методами.

Так нистатин состоит из компонентов А₁, А₂, А₃, различных по своей биологической активности, химиотерапевтической эффективности и стабильности.

Используют для профилактики и лечения кандидозов желудочно-кишечного тракта, рта, влагалища, внутренних органов, кожи, легких, почек. С профилактической целью применяют при длительном введении тетрациклина, аминогликозидов, левомицетина и пенициллинов.

Механизм действия:

Нарушение проницаемости клеточной мембраны грибов и нарушение ее транспортных функций. Ингибирование синтеза необходимого для целостности и развития грибковых клеток эргостерола - основного липида клеточной стенки грибов.

Все препараты практически нерастворимы в воде и спирте.

Чувствительны к действию света, высокой температуры, окислителей.

Легко инактивируются в кислой и щелочной средах.

Нистатин

Nystatinum.

Порошок светло-желтого цвета.

Действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неэффективен.

При пероральном введении препарат практически не всасывается и выводится в неизменном виде с фекалиями.

Малотоксичен, побочных явлений не вызывает, в организме не кумулируется.

Назначают перорально 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: свиньям 10000 - 15000 ЕД; курам - 15000 - 20000 ЕД 7 - 10 дней.

Местно - мази - 2 раза в сутки.

Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 250000 и 500000 ЕД; гранулы - 100000 ЕД в 1 г; мазь в тубах, содержащая по 100000 ЕД нистатина в 1 г.

Леворин

Levorinum.

Желтый аморфный порошок.

Действует, как и нистатин, в основном на грибы рода кандида, поэтому его применяют в тех же дозах и случаях, что и нистатин.

Активнее нистатина. Противопоказан при заболеваниях печени, острых желудочно-кишечных болезнях негрибковой этиологии, беременности.

Форма выпуска - таб. по 500000 ЕД; порошок для приготовления взвеси для наружного применения; мазь, содержащая 500000 ЕД леворина в 1 г в тубах по 30 и 50 г.

Амфотерицин В

Amphotericinum B.

Желтый или желто-оранжевый порошок. Эффективен в отношении многих патогенных грибов, особенно родов Blastomyces, Histoplasma, Cryptococcus и др. К действию антибиотика устойчивы Actinomyces, Nocardia, а также бактерии, вирусы и простейшие.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, поэтому его назначают в/в, в полости, ингаляционно, местно.

Применяют при генерализованных микозах собак и других домашних животных. Обладает высокой токсичностью, выраженной кумуляцией.

При его применении наблюдаются диспепсические явления, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические реакции.

Форма выпуска - порошок в герметически укупоренных флаконах по 500000 ЕД.

а) для в/в - с приложением фл. с растворителем (5% раствор глюкозы);

б) для ингаляций - без растворителя; мазь, содержащая 30000 ЕД в 1 г, в тубах по 15 и 30 г,

Микогептин

Mycoheptinum.

Порошок темно-желтого цвета (по структуре близок к амфотерицину).

Фармакологические свойства и побочные явления теже. Применяют внутрь и наружно.

Гризеофульвин

Griseofulvinum.

Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griaeofulvum).

Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым грибным запахом.

Является эффективным противогрибковым средством, действующим фунгистатически на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспориумы, эпидермофитоны). При кандидомикозе неэффективен. Антибактериальной активностью не обладает.

Механизм действия - угнетает синтез нуклеиновых кислот (ДНК), т. о. угнетая клеточное деление, что вызывает скручивание, искривление гифов.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость к грибам дерматомицетам. Из организма выделяется медленно.

Назначают с лечебной целью при трихофитии собак, кошек, пушных зверей и кроликов 2 раза в сутки вместе с кормом в интервалом в 12 часов в течение 3 - 5 недель в дозе 25 - 40 мг/кг.

Побочные явления - диарея, крапивница. Противопоказан при заболеваниях печени и почек.

Рекомендуют назначать с витаминами - кислотой аскорбиновой, тиамином, рибофлавином, кислотой никотиновой.

Форма выпуска- таблетки по 0, 125; 10 % суспензия - банки по 100 мл (внутрь); 2, 5% линимент в банках по 30 г - в медицине;

в полиэтиленовых пакетах по 2, 3 и 4 кг (в ветеринарии).

Антибиотики разных групп.

Рифамицины.

Рифамицин SV

Rifamycin SV.

Природный антибиотик, продуцируемый лучистым грибом.

Активен в отношении Гр+ микроорганизмов и туберкулезной палочки.

При в/м введении всасывается быстро, а при внутривенном плохо. Выделяется из организма с калом и мало с мочой.

Назначают при пневмониях, бронхопневмониях, абсцессах легких и эмпиемах плевры, стафилококковом сепсисе, остеомиелите и др.

Форма выпуска - ампулы по 1, 5 и 3 мл (125 и 250 мг препарата) - для в/м и местного применения; в ампулах по 10 мл (500 мг препарата (в/в)). В/м используют всем видам животных по 5 - 15 мг/кг ж. м.

Рифампицин (рифавет)

Rifampicinum.

Полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов.

Кристаллический порошок оранжевого цвета, мало растворим в воде. Действует на Гр+ бактерии.

Механизм действия - блокада синтеза РНК.

При пероральном и в/м введении хорошо всасывается. Выводится с желчью.

Под названием “Рифавет” (НРБ) представляет собой масляную суспензию антибиотика с содержанием в 1 см³ 50 мг рифампицина. Вводят рифавет в/м 2 раза в сутки в дозах: крупному рогатому скоту - 10 мг (0, 2 мл/кг); лошадям - 7, 5 мг (0, 15 мл/кг); мелкому рогатому скоту, свиньям и собакам - 10 мг (0, 2 мл/кг).

Рифавет - флаконы из темного стекла по 20 и 30 см³.

Линкомицина гидрохлорид

Lincomycini hydrochloridum.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis.

По антимикробному действию близок к макролидам: Гр+ микроорганизмы и микоплазмы.

При пероральном и в/м введениях быстро всасывается, поступает в разные органы и ткани, в том числе и в костную ткань. Выводится главным образом почками.

Противопоказан при поражениях печени и почек.

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Вводят в/м; п/к; в/н 2 раза в сутки в дозах: крупному рогатому скоту в/м - 10 мг/кг; свиньям и соакам в/м и п/к 10 - 15 мг/кг, внутрь - 25 мг/кг.

Форма выпуска - флаконы по 0, 5, капсулы по 0, 25 г.

Фузидин натрий

Fusidinum- natrium.

Продуцируется грибом Fusidium coccineum.

Действует на Гр+ и Гр- кокков, листерий и клостридий.

На микробную клетку действует бактериостатически, подавляя синтез белка. При введении внутрь быстро всасывается их желудочно-кишечного тракта, проникая во многие органы и ткани. Обладает кумуляцией. Выводится из организма в основном с желчью и в неболшом количестве с мочой.

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

Вводят в/н (вместе с молоком) щенкам собак, молодняку пушных зверей 3 раза в сутки в дозе 40 - 60 мг/кг.

Форма выпуска - таблетки по 0, 125 и 0, 25 г.

Спектиномицин

Spectinomycin.

Антибиотик, продуцируемый Str. flavopersicus ( или spectabilis).

Белый, легко растворимый в воде порошок. Выпускают под названием “Спектам В” с содержанием 50 % чистого антибиотика.

Активен в отношении Гр+ и Гр- бактерий, микоплазм.

Применяют при колибактериозе и токсической диспепсии телят, сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе и диспепсии поросят, микоплазмозе, колибактериозе, сальмонеллезе, инфекционном синусите и других заболеваниях птицы.

Внутрь 2 раза в сутки в дозах на кг ж. м.: телятам - 40 - 60 мг; поросятам - 50 мг; птице с питьевой водой из расчета 1 г/л воды 2 - 5 дней.

Выпускают спектам В полиэтиленовых пакетах различной фасовки или в пластмассовых флаконах по 200 г.

Антибиотики специального назначения.

Грамицидин

Gramicidinum.

Является антибиотиком, продуцируемым споровой палочкой Bacillus brevis.

Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции и другие микроорганизмы.

Применяют только местно для промываний, орошения повязок, тампонов при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ранений суставов, эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон, карункулов, фурункулов, для промываний и полосканий при воспалении уха. горла.

Форма выпуска - 2% стерильный спиртовой раствор ( разводят в 100 раз 70% спиртом или в 25 - 30 раз жиром).

Грамицидиновая паста (Pasta Gramicidini). Состав: 2 % спиртового раствора грамицидина 9, 89 %; 40 % раствора молочной кислоты 0, 51%; эмульгатора 15 %, воды дистиллированной 74, 6 %.

Таблетки грамицидина С (Tabulettae Gramicidini).

По 1, 5 мг грамицидина С. Предназначены для защечного применения при острых фарингитах, афтозных поражениях слизистой оболочки рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах.

Гелиомицин

Heliomycinum.

Антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomyces flavochromogenes (heliomycini).

Активен в отношении Гр+ и некоторых других микроорганизмов.

Применяют наружно в виде мази (4% на вазелиново- ланолиновой основе).

Назначают при инфицированных экземах, пиодермии, трещинах, пролежнях, язвах и других кожных заболеваниях.

Форма выпуска - 4 % мазь в тубах по 10 г.

Фумагиллин

Fumagillinum.

Антибиотик неактивен в отношении бактерий и грибов, но обладает сильным амебоцидным действием. Применяют как специфическое средство для лечения нозематоза пчел.

Форма выпуска - флаконы по 20 г, с содержанием 0, 5 г чистого антибиотика.

Содержимое флакона растворяют в 25 литрах сахарного сиропа и дают по 5 л сиропа на пчелосемью (2 - 3 недели).

⇐ Предыдущая 6 7 8 9 101112 13 14 15 Следующая ⇒