Средства, влияющие на моторику кишечника.

⇐ ПредыдущаяСтр 10 из 27Следующая ⇒

Делятся на: 1) ЛС, угнетающие моторику; 2) ЛС, усиливающие моторику. К 1 гр. относятся м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы и спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа, дибазол и др.). ко 2-й -м-холиномиметики (ацеклидин), антихолинэстеразные (прозерин, галантамин и др.), вазопрессин, слабительные средства. Все ЛС, за исключением слабительных, были рассмотрены ранее.

Слабительные средства - это вещества, ускоряющие продвижение содержимого, кишечника и наступление дефекации. В зависимости от локализации и МД их делят на следующие группы: 1) ЛС; действующие преимущественно на тонкий кишечник; 2) ЛС, действующие преимущественно на толстый кишечник; 3) ЛС, действующие на все отделы кишечника. По происхождению слабительные подразделяют на: 1) солевые (магния сульфат, натрия сульфат); 2) растительные масла (касторовое масло); 3) содержащие антрагликозиды (листья сенны, кора крушины, корень ревеня); 4) синтетические (фенолфталеин, изафенин).

К средствам, действующим преимущественно на тонкий кищечник, относится касторовое масло. Его действие начинается в 12-перстной кишке, где под влиянием липазы образуется рициноловая кислота, которая раздражает рецепторы кишечника и усиливает перистальтику, вызывая дефекацию через 2-6 ч. Назначают при острых запорах. При отравлении жирорастворимыми веществами его применять не следует.

К ЛС, действующим на толстый кишечник, относятся корень ревеня, кора крушины, лист сенны, фенолфталеин, изафенин. В растительных ЛС содержатся антрагликозиды, которые в печени превращаются в эмодин, хризофановую кислоту и др., раздражающие слизистую толстых кишок, в результате чего через 8-12 ч. наступает послабляющий эффект. Поэтому их назначают обычно на ночь. Фенолфталеин всасывается в тонком кишечнике, а выделяется в толстом, усиливая его перистальтику. Эффект наступает через 6-8 ч. Он может кумулировать и оказывать вредное действие на почки. Изафенин по действию и применению сходен с фенолфталеином.

К ЛС, действующим на все отделы кишечника, относятся солевые слабительные - магния сульфат и натрия сульфат. Они быстро диссоциируют в кишечнике на ионы, которые плохо всасываются и создают высокое осмотическое давление в просвете кишок. Это затрудняет всасывание воды и способствует ее выходу в просвет кишечника, в результате чего возрастает объем содержимого кишечника, раздражаются рецепторы и усиливается перистальтика на всем протяжении кишечника. Солевые слабительные надо назначать с достаточным количеством теплой воды (1-2 стакана). Эффект наступает через 2-4 ч. Их назначают обычно однократно, так как частое применение раздражает слизистую.

Слабительные ЛС показаны: 1) при отравлениях (солевые); 2) при лечении глистных инвазий (солевые); 3) для дегидратации при отеке мозга (солевые); 4) при подготовке к рентгеновскому исследованию кишечника и позвоночника (касторовое масло, препараты, действующие на толстый кишечник); 5) при хронических запорах (препараты, действующие на толстый кишечник). ПЭ могут быть связаны с передозировкой (коликообразные боли в животе, рвота, понос), с длительным бесконтрольным применением (воспалительные процессы в кишечнике, привыкание). Они противопоказаны при остром аппендиците и холецистите, перитоните, механической непроходимости кишечника, ущемленной грыже, кровотечениях в ЖКТ, маточных кровотечениях. Их надо осторожно применять при беременности из-за опасности выкидыша.

Противопоносные средства.

Понос является симптомом многих заболеваний (отравления, инфекции. болезни желудка и поджелудочной железы и т.п.). Для устранения поноса необходимо прежде всего выяснить причину. В качестве ЛС симптоматической терапии используют вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства, которые обладают неспецифическим противоспалительным и закрепляющим действием, защищая слизистую оболочку кишечника от раздражающих агентов.

ПРИЛОЖЕНИЯ.

ВОПРОСЫ ДЛЯ ПОДГОТОВКИ К ЭКЗАМЕНУ.

1.Содержание фармакологии и ее место среди других медицинских и биологических наук.

2.Дсстижения и основные направления развития современной фармакологии.

3.Роль отечественных и зарубежных ученых в становлении и развитии экспериментальной и клинической фармакологии (В.И.Дыбковский, Р.Бухгейм, Ю.О.Петровский, Н.П.Кравков, С.В.Аничков, В.В.Закусов, З.В.Ермольева).

4. Фармакологические работы отечественных физиологов и клиницистов (И.М.Сеченов, И.П.Павлов, С.П.Боткин, Н.И.Пирогов).

5.Основные научные направления украинских ученых-фармакологов (А.И.Черкес, П.В.Родионов, Г.Е.Батрак, Н.С.Шварсалон).

6.Пути поиска и разработки новых лекарственных средств: эмпирический путь, получение препаратов из лекарственного сырья растительного, животного и минерального происхождения, направленный химический синтез.

7.Основные разделы фармакологии: общая фармакология, частная фармакология, фармакогенетика, хронофармакология, клиническая фармакология, педиатрическая и гериатрическая фармакология.

8.Пути введения ЛВ в организм.

9.Всасывание ЛВ. Основные механизмы всасывания, факторы, влияющие на всасывание. Биодоступность.

10.Распределение Л8 в организме. Биологические барьеры (гематоэнцефалический и плацентарный). Депонирование лекарств.

11.Химические превращения ЛВ в организме.

12.Пути выведения ЛВ из организма.

13.Локализация и основные принципы (механизмы) действия лекарств. Понятие о рецепторах, агонистах и антагонистах.

14.Виды действия ЛС.

15.Основные виды лекарственной терапии.

16.Зависимость фармакологического эффекта от свойств ЛС (химическое строение, физические и химические свойства и др.).

17.Дозы и концентрации ЛС. Широта терапевтического действия лекарств. Биологическая стандартизация.

18.Значение возраста, пола, состояния организма и биологических ритмов для действия лекарств.

19.Зависимость фармакологического эффекта от патологического состояния организма, биологических ритмов, генетических и антропогенных факторов.

20.3начение факторов внешней среды для действия лекарств.

21.Действие лекарств при повторном их применении (кумуляция, привыкание, тахифилаксия).

22.Лекарственная зависимость. Медицинские и социальные аспекты.

23. Несовместимость ЛС (фармацевтическая и фармакологическая).

24.Комбинированное действие ЛС (синергизм, антагонизм, антидотизм).

25.Основное и побочное действие лекарств. Аллергические реакции. Идиосинкразия. Токсические эффекты.

26.Тератогенность, эмбриотоксичность, мутагенный и канцерогенный эффекты.

27.Характеристика понятий " фармакодинамика", " фармакокинетика", " фармакотерапия".

28.Государственный контроль качества лекарств в Украине. Функции Фармакологического и Фармакопейного комитетов и Государственной комиссии по контролю за качеством ЛС.

29.Структура рецепта. Официнальные и магистральные прописи лекарств. Особенности выписывания ядовитых, сильнодействующих и наркотических средств.

30.Лекарственные формы. Правила их выписывания.

31.Анестезирующие средства. Механизм действия. Виды местной анестезии.

32.Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Принципы их действия и показания к применению.

33.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

34.М- и н-холиномиметические средства. Основные эффекты. Применение.

35.М-холиномиметические средства. Основные эффекты. Показания к применению. Токсические эффекты. Лечение отравлений.

36.Н-холиномиметические средства. Основные эффекты. Показания к применению. Токсическое действие никотина. Лечение острого отравления никотином. Отрицательные последствия курения.

37.Антихолинэстеразные средства. Классификация. Основные эффекты. Показания к применению.

38.Побочное и токсическое действие антихолинэстеразных средств. Лечение отравлений. Применение реактиваторов холинэстеразы.

39.М-холиноблокирующие средства, МД, основные эффекты. Показания к применению. Токсическое действие атропина. Лечение отравлений.

40.Классификация периферических н-холиноблокаторов. Ганглиоблокаторы. Локализация и МД. Основные эффекты. Применение. Побочное действие.

41.Курареподобные средства. Классификация по МД. Применение. Возможные осложнения. Антагонисты курареподобных средств.

42.Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах.

43.Альфа- и бета-адреномиметики прямого и непрямого действия. МД, основные эффекты, применение.

44.Вещества, стимулирующие преимущественно а-АР. Основные эффекты. Показания к назначению.

45.Вещества, стимулирующие преимущественно в-АР. Основные эффекты. Показания к назначению.

46.Вещества, блокирующие а-АР. Основные эффекты. Показания к назначению.

47.Вещества, блокирующие в-АР. Основные эффекты. Показания к назначению.

48.Симпатолитические ЛС. Локализация, МД, основные эффекты. Показания к назначению. Побочное действие.

49.Понятие о наркозе. Основные МД, стадии наркоза. Классификация средств для наркоза. Понятие о широте наркотического действия.

50.Средства для ингаляционного наркоза. Основные эффекты. Осложнения ингаляционного наркоза. Меры помощи.

51.Средства для неингаляционного наркоза. Основные эффекты. Показания к применению. Токсические эффекты.

52.Резорбтивное и местное действие этилового спирта. Применение в медицинской практике.

53.Острое и хроническое отравление спиртом и его лечение. Алкоголизм и его социальные аспекты. Принципы фармакотерапии алкоголизма. Тетурам.

54.Современные представления о природе сна. Основные виды бессоницы. Классификация снотворных ЛС. Возможные МД.

55.Сравнительная характеристика снотворных ЛС. Влияние на структуру сна. Возможность развития лекарственной зависимости. Острое отравление снотворными ЛС и принципы его лечения.

56.Наркотические анальгетики. Центральные и периферические эффекты. Опиатные рецепторы и их эндогенные лиганды. МД морфина. Применение.

57.Острое отравление морфином. Лечение. Антагонисты наркотических анальгетиков. Привыкание, лекарственная зависимость (морфинизм), медицинские и социальные последствия, профилактика и лечение.

58.Классификация ненаркотических анальгетиков. Механизмы противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего действия. Показания. ПЭ.

59.Противоэпилептические ЛС. Применение при разных формах эпилепсии, МД. Средства для купирования эпилептического статуса. ПЭ противоэпилептических ЛС.

60.Противопаркинсонические ЛС: МД, сравнительная оценка эффективности препаратов, основные и ПЭ.

61.Классификация психотропных ЛС. Нейролептики: МД, основные и ПЭ, применение. Понятие о нейролептанальгезии. Соли лития.

62.Транквилизаторы: МД, основные и ПЭ, применение. Возможность развития лекарственной зависимости.

63.Антидепрессанты: МД, основные и ПЭ, показания к назначению.

64.Седативные ЛС: влияние на ЦНС, показания к применению, ПЭ.

65.Психостимулирующие ЛС: МД, основные и ПЭ, применение, возможность развития лекарственной зависимости.

66.Ноотропные ЛС: влияние на метаболизм в ЦНС, показания к применению.

67.Аналептики: МД на ЦНС, основные и ПЭ, показания к назначению.

68.Общетонизирующие ЛС, применение. МД и фармакологические эффекты стрихнина, отравление, принципы оказания помощи при отравлении.

69.Классификация стимуляторов дыхания по МД. Сравнительная характеристика групп препаратов. Показания к применению.

70.Противокашлевые ЛС. Деление их по МД, применение. Возможность развития привыкания и лекарственной зависимости к ЛС центрального действия.

71.Классификация отхаркивающих ЛС по локализации и МД. Пути введения. применение.

72.Бронхолитические ЛС: классификация по МД, основные и ПЭ, применение.

73.ЛС, применяемые при отеке легких. Принципы действия, комбинированное применение препаратов.

74.ЛС, стимулирующие и понижающие аппетит, МД, показания к применению.

75.ЛС, усиливающие секрецию желез желудка, используемые с диагностической целью. Средства заместительной терапии.

76.МД средств, понижающих секрецию желез желудка, применение.

77.Сравнительная характеристика антацидных ЛС, показания к назначению.

78.Локализация и МД средств, усиливающих и угнетающих моторику желудка и кишечника, показания к назначению.

79.МД рвотных и противорвотных ЛС, показания к применению.

80.Классификация ЛС, стимулирующих образование и выделение желчи, их сравнительная характеристика, показания к назначению.

81.ЛС, применяемые при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы. Показания к назначению.

82.Классификация слабительных средств. Локализация и МД солевых слабительных, показания к назначению.

83.Локализация и МД касторового масла, слабительных средств, содержащих антрагликозиды, фенолфталеина и изафенина. Показания к назначению.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ НЕОБХОДИМО УМЕТЬ ВЫПИСАТЬ В РЕЦЕПТАХ НА ЭКЗАМЕНЕ ПО ФАРМАКОЛОГИИ

Название препарата и ею основные синонимы	Средние терапевтические дозы для взрослых и пути введения	Формы выпуска
Средства, влияющие на афферентную иннервацию
Дикаин (Dicaium). Tеtгacаini hydrochloridum, Amethocaine, Intercaine, Pantocain и др.	1-3% р-р для анестезии глаза, 2-5% р-р для анестезии слизистых рта. носа, гортани.	Порошок
Новокаин (Novocainum). Procaini hydrochloridum, Аminocainе, Pancain, Protocaine и др.	0, 25-0, 5% p-p для инфильтрационной анестезии, 1-2% для проводниковой, 5% спинномозговой	Пор., амп. no 1, 2, 5, 10 мл, 0, 25, 0, 5, 1 и 2%р-ра.
Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Xycain, Xylocain и др.	0, 25-0, 5% р-р для инфильтр.; 0, 5-2% р-р для проводниковой и 1-5% р-р для терминальной анестезии.	Амп. по 10 и 20 мл 1% р-ра, по 2 и 10 мл 2% р-ра, по 2 мл 10% р-ра.
Танин (Tanninum, Acidum tannicum). Кора дуба (Cortex Quercus)	1-2% р-р для полосканий, 3-10% мазь. Отвар 1: 10 для полосканий полости рта, зева, гортани	Порошок. Измельченная кора по 50 и100 г
Крахмал (Amylum)	Слизь по 15-30 мл внутрь и в клизмах, пор. в присыпках, наружно	Порошок
Уголь активированный (Carbo activatus)	Внутрь по 1-2 г при метеоризме, по 20-30 г при отравлении	Пор., таб. по 0,.25 и 0, 5 г.
Средства, влияющие на эфферентную иннервацию.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrосhloridum). Pilocar	1-2% р-р в глазных каплях.	Пор., фл., по 5 и 10 мл 1-2% р-ра
Ацеклидин (Асесlidinum). Glaudin, Glaucostat, Glaunorm	2-5% р-р в глазных каплях, 3-5% глазная мазь, 0, 002 г п/к.	Пор., амп. по 1 и 2 мл 0.2% р-ра, 3-5% мазь
Прозерин (Proserinum). Neostigmini methylsulfas, Prostigmin и др.	Внутрь по 0, 015 г, п/к по 0, 0005 г, в глаз - 0, 5% р-р	Пор., таб. по 0, 015 г, амп. - 1 мл 0, 05% р-ра
Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Lobatox, Lobeton	0, 003-0, 005 г в/в.	Амп. и шприцтюбики по 1 мл 1% р-ра
Атропина сульфат (Atrорini sulfas).	Внутрь, п/к и в/м по 0, 0005 г, 0, 5-1% р-р в глазных каплях	Пор., таб. по 0, 0005 г, амп., шприц-тюбики - 1 мл 0, 1% р-ра
Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras)	Внутрь и п/к по 0, 005 г, 1-2% р-р в глазных каплях	Пор., таб. по 0, 005 г, амп. 1 мл 0, 2% р-ра
Бензогексоний (Benzohexonium). Hexamethonii benzosuIfonas	Внутрь по 0, 1 и 0, 25 г, п/к, в/м и в/в по 0, 025 г	Таб. по 0, 1 и 0, 25 г, амп. - 1 мл 2, 5% р-ра
Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum) Curarin, Tubarine и др.	В/в гю 0, 0005 г/кг	Амп. по 1, 5 мл 1% р ра
Дитилин (Dithylinum) Suxamethonii iodidum, Cysthenon и др.	В/в по 0, 002 г/кг	Амп. по 5 и 10 мл 2% р-ра
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum). Epinephrinum, Paranephirine и др.	П/к, в/м по 0, 0003-0, 001 г, в/в капельно (0, 3-1 мл 0, 1% р-ра.	Амп. по 1 мл 0, 1% р-ра. фл. по 10 мл 0, 1% р-ра
Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras) Levarterinoli bitartras. Norepinephrine	В/в капельно по 4-8 мг (2-4 мл 0, 2% р-pa)	Амп. по 1 мл 0, 2% р-ра.
Мезатон (Mesatonum). Phenyleprini hydrochloridum, Neophryn и др.	Внутрь по 0, 01-0, 025 г, п/к и в/м - 0, 003-0, 005 г, в/в - 0, 001-0, 003 г.	Порошок, амп. по 1 мл 1% р-ра
Эфедрина гидрохлорид (Epnedrini hydrochloridum), Ерhаlonе и др.	Внутрь, п/к, в/м и в/в по 0, 025 г.	Пор., таб. по 0, 025 г амп. - 1 мл 5% р-ра
Фенотерол (Fenoterolum), Berotec, Partusisten.	Ингаляционно по 0, 2 мг в форме аэрозоля.	Аэрозол. баллоны (300 доз)
Сальбутамол (Satbutamolum). Ventolinum и др.	Ингаляционно по 0, 1 мг, внутрь по 2-4 мг	Аэрозол. балл (200 доз), таб. по 2 и 4 мг
Празозин (Prasosinum). Adversuten, Deprasolin, Minipress, Pratsiol.	Внутрь по 0, 5-1 мг.	Таб. по 1 и 5 мг
Анаприлин (AnapriIinum). Inderal, Obsidan, Propranolol и др.	Внутрь по 0, 01-0, 04 г	Таб. по 0, 01 и 0, 04 г
Талинолол (ТаIinoIоIum). Cordanum.	Внутрь по 0, 05 г.	Драже по 0, 05 г
Резерпин (Reserpinum). Rausedyl, Serpasil и др.	Внутрь по 0, 1-0, 25 мг.	Пор., таб. по 0, 1 и 0, 25 мг.
Октадин (Octadinum). Guanethidini sulfas, Isinelin, Isobarin и др.	Внутрь по 0, 025-0, 05 г	Пор., таб. по 0, 025 г
Средства, влияющие на центральную нервную систему.
Эфир для наркоза (Aether pro narcosi). Anesthetic Ether.	Ингаляционно	Флаконы по 100 мл
Фторотан (Phthorotanum). Halothanum, Fluothane.	Ингаляционно.	Флаконы по 50 мл.
Тиопентал-натрий (Thiopentalurn-natrium). Pentothal sodium и др.	В/в по 0, 4-0, 6 г.	Флаконы по 0, 5 и 1 г
Кетамина гидрохлорид (Ketamini hydrochloridum). Kalipsol, Ketalar и др.	В/в по 2-3 мг/кг, в/м по 4-8 мг/кг.	Амп. по 2 и 10 мл 5% p-ра
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras). Oxybat sodium.	В/в по 70-120 мг/кг, в/м по 120-150 мг/кг, внутрь -100-200 мг/кг.	Пор., амп. по 10 мл 20% р-ра, флаконы
Фенобарбитал (Phenobarbitalum). Luminal и др.	Внутрь по 0, 1 г.	Пор., таб. по 0, 05 и 0, 1 г.
Эгаминал-натрий (Aetnaminalum-natrium). Nembutal natrium, Pentobarbitalum natricum и др.	Внутрь по 0, 1-0, 2 г.	Порошок.
Нитразепам (Nitrazepamum). Mogadon, Neozepam, Radedorm, Eunoctin и др.	Внутрь по 0, 01 г.	Таб. по 0, 005 и 0, 01 г
Хлоралгидрат (Chlorali hydras).	Внутрь и ректально по 0, 5-1 г.	Порошок.
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).	П/к по 0, 01 г.	Амп. и шприц-тюбики по 1 мл 1% р-ра.
Промедол (Promedolum). Trimepiridini hydrochloridum.	Внутрь по 0, 025 г, п/к - 0, 02 г.	Таб. по 0, 025 г, амп. по 1 мл 1-2% р-ра
Кислотa ацетилсалициловая (Acidum aceitylsalicylicum). Aspirin, Aspro, Acesal	Внутрь no 0, 25-0, 5 г.	Пор., таб. по 0, 25 и 0, 5 г
Анальгин (Analginum). Dipyrone, Hunalgin и др.	Внутрь, в/м и в/в по 0, 25-0, 5 г.	Пор., таб. по 0, 5 г, амп. по 1 и 2 мл 50% р-ра
Ортофен (Ortophenum). Diclofenac-natrium, Voltaren, Rewodina, Feloran и др.	Внутрь по 0, 025-0, 05 г, в/м по 0, 075 г.	Таб. по 0, 025 и 0, 015 г
Дифенин (Dipheninum) Phenytoinum, Dihydantoin	Внутрь по 1/2-1 таблетке	Таблетки
Карбамазепин (Carbamazepinum). Finlepsin, Tegretol	Внутрь по 0, 2-0, 4 г.	Таб. по 0, 2 г
Циклодол (Cyclodolum) Trihexyphenidini hydrochloridum	Внутрь по 0, 001-0, 005 г	Таб. по 0, 001, 0, 002 и 0, 005
Леводопа (Levodopum). Avodopa, Dopaflex и др.	Внутрь по 0, 25-1 г	Капс. и таб. по 0, 25 и 0, 5 г
Наком (Nakom). " Sinemet".	Внутрь по 1/2-1 таб.	Таблетки.
Аминазин (Aminazinum). Chlorpromazini hydrochloridum, Largactil, Hibernal и др.	Внутрь по 0, 025-0, 1 г, в/м и в/в по 0, 1 и 0, 025 г	Др. по 0, 025, 0, 05 и 0, 1 г, амп. - 1, 2, 5 и 10 мл 2, 5% р-ра
Трифтазин (Тriftazinum). Stelazine, Influoperazini hydrochloridum и др.	Внутрь по 0, 005 г, в/м по 0, 001-0, 002 г	Таб. по 1, 5 и 10 мг, амп. по 1 мл 0, 2% р-ра
Галоперидол (Наloperidolum). Galophen, Haloperidin и др.	Внутрь по 0, 5-1 мг, в/м по 2-5 мг.	Таб. по 1, 5 и 5 мг, амп - 1 мл 0, 5% р-ра.
Сибазон (Sibazonum). Diazepam, Seduxen, Relanium.	Внутрь по 0, 005-0, 015 г, в/м и в/в по 0, 01 г	Таб. по 0, 005 г, амп. 0, 5%-2 мл
Имипрамин (lmipraminum). Imizinum, Melipramin	Внутрь по 0, 025-0, 05 г, в/м - 0, 025 г	Таб. по 0, 025 г, амп. 1, 25% - 2 мл
Амитриптилин (Amitriptylinum). Tepemin, Triptizol и др.	Внутрь по 0, 025-0, 05 г, в/м и в/в по 0, 025-0, 04 г	Taб.no 0, 025 r, амп. - 2 мл 1%.
Пирацетам (Pyracetamum) Nootropil, Piramem и др.	Внутрь по 0, 4 г, в/м и в/в по 1-2 г.	Капс. по 0, 4 г, таб. - 0, 2 г, амп. 20%-5 мл.
Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas)	Внутрь по 0, 1-0, 2 г, п/к по 0, 1-0, 2 г.	Пор., таб. 0, 1 и 0, 2 г, амп. 10 и 20% - 1-2 мл
Кордиамин (Cordiaminum). Nicethamidum	П/к, в/м и в/в по 1 мл, внутрь по 30 капель.	Амп. по 1 и 2 мл, фл. по15 мл
Бемeгрид (Bemegridum).	В/в по 0, 01-0, 025 г.	Амп. 0, 5% - 10 мл
Камфора (Sol. Camphorae оIeosae 20% pro injectionibus)	П/к по 0, 2-1 г.	Амп. по 1 и 2 мл
этимизол (Aethimizolum).	В/м и в/в по 0, 03-0, 06 г, внутрь по 0, 1 г.	Амп. 1% и 5% - 3 и 5 мл, таб. 0, 1
Настойка валерианы (Tinct. Valerianae)	Внутрь по 20-30 капель	Фл. по 30 мл
Настойка женьшеня (Tinct. Ginseng)	Внутрь по 20-30 капель	Фл. по 50 мл
Средства, влияющие на функции органов дыхания
Кодеина фосфат (Codeini phosphas)	Внутрь по 0, 01-0, 02 г.	Порошок.
Либексин (Libexin). Prenoxdiazin	Внутрь по 0, 1 г.	Таб по 0, 1 г.
Мукалтин (Mucaltinum)	Внутрь по 1-2 таб.	Таблетки.
Тpaвa термопсиса (Herba Thermopsidis)	Внутрь в виде настоя 1: 200, пор. по 0, 05 г и по 1-2 таб.	Трава, пор., таб., экстр.
Дезоксирибонуклеаза (Desoxyribonucleasum)	Ингаляционно по 3 мл 0, 2% р-pa	Фл. по 5, 10, 25 и 50 мг
Калия иодид (Kalii iodidum)	Внутрь по 0, 3-1 г (1-3% р-р)	Порошок
Эуфиллин (Euphyllinum). Aminophyllinum, Diaphyllin	Внутрь по 0, 1-0, 2 г., в/м по 0, 24-0, 36 г, в/в - 0, 12-0, 24 г	Пор., таб. 0, 15, амп. 24% - 1 мл, 2, 4% - 10 мл
Кромолин-натрий (Cromolyn sodium). Intal, Sodium cromoglicate	Ингаляционно по 0, 02 г.	Kanc. no 0, 02 г
Средства, влияющие на функции органов пищеварения
Настойка полыни (Тinct. Absinthii)	Внутрь по 15-20 капель	Фл. по 25 мл
Фепранон (Phepranonum). Amfepramonum и др.	Внутрь по 0, 025 г.	Др. по 0, 025 г
Кислота хлористоводородная развед. (Асidum hydrochloricum dilutum)	Внутрь по 10-15 капель	Флаконы
Пепсин (Pepsinum).	Внутрь по 0, 2-0, 5 г.	Порошок
Магния окись (Magnesii oxydum)	Внутрь по 0, 25-1 г	Пор., таб. 0, 5 г
Де-нол (De-Nol). Вiscolcitrat	Внутрь по 1-2 таб.	Таб. по 0, 12 г
Ранитидин (Ranitidine). Aciloc, Anistal, Raniplex и др.	Внутрь по 0, 15 г	Таб. по 0, 15 г
Таб. " Холензим" (Tаb. " Cholenzymum" )	Внутрь по 1 таб.	Таблетки
Оксафенамид (Oxaphenamidum)	Внутрь по 0, 25-0, 5 г	Таб. по 0, 25 г
Панкреaтин (Pancreatinum)	Внутрь по 0, 5-1 г	Пор., таб. 0, 5 г.
Контрикал (Contrycal)	В/в по 10000-20000 ЕД	\|Фл. no 10000, 30000, 50000 ЕД
Магния сульфат (Magnesii sulfas)	Внутрь по 10-30г, в/м и в/в по 5-20 мл 20-25% р-ра	Пор., амп. 20 и 25% - 5, 10, 20мл.
Масло касторовое (Oleum Riсini)	Внутрь по 15-30 г (15-30 капсул)	Фл. по 30, 50 мл, капс. по 1 г
Фенопфталеин (PhenoIphtalеinum). Laxin, Purgophen	Внутрь по 0, 1-0, 2 г	Таб. по 0, 1 г
aпоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum)	П/к no 0, 002-0, 005 г	Пор., амп. 1% - 1 мл
Этаперзин (Aethaperazinum). Perphenazini hydrochloridum	Внутрь по 0, 004-0, 01 г	Таб. по 0, 004, 0, 006 и 0, 01г.

Примечание: при выписывании ЛС в рецептах студент должен знать их групповую принадлежность, основной МД, особенности фармакокинетики и фармакодинамики, показания и противопоказания, ПЭ; уметь рассчитать дозы для больных пожилого и старческого возраста, и детей разного возраста.

СОДЕРЖАНИЕ

Лекция 1. Введение. Основные понятия общей фармакологии 1

Лекция 2. Основные понятия общей фармакологии (продолж.) 8

Лекция 3. ЛС, действующие на афферентную иннервацию: местноанестезирующие средства, вяжущие средства, обволакивающие средства, адсорбирующие средства, мягчительные средства, раздражающие средства 17

Лекция 4. ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию: холиномиметические средства 22

Лекция 5. Холиноблокирующие ЛС 27

Лекция 6. Адренергические средства: адреномиметические ЛС 33

Лекция 7. Антиадренергическне средства: адреноблокирующие ЛС, симпатолитические ЛС 37

Лекция 8. Средства, регулирующие функции ЦНС: средства для наркоза 40

Лекция 9. Спирт этиловый. Снотворные срвдства 46

Лекция 10. Наркотические анальгетики 51

Лекция 11. Ненаркотические анальгетики, жаропонижающие, противовоспалительные средства 55

Лекция 12. Противоэпилептические ЛС. Противопаркиисонические 58

Лекция 13. Психотропные средства: нейролептические средства, средства для лечения маниакальных состояний, транквилизаторы, седативные средства, антидепрессанты 61

Лекция 14. Стимуляторы центральной нервной системы: психостимуляторы, ноотропные средства, общетонизирующие средства, психодислептики 67

Лекция 15. Средства, регулирующие функции органов дыхания: средства для лечения бронхообструктивных зааболеваний 72

Лекция 16. Средства, регулирующие функции органов дыхания: противокашлевые и отхаркивающие средства, стимуляторы дыхания, средства для лечения отека легких 77

Лекция 17. Средства, регулирующие функции органов пищеварения 84

Приложения. Вопросы для подготовки к экзамену по фармакологии 91

Лекарственные препараты, которые необходимо уметь выписать в рецептах на экзамене по фармакологии 95

Содержание 100

Профессор А.И. Бекетов. Курс лекций по фармакологии (учебно-методическое пособие для отечественных и иностранных студентов). Часть II. 2-е издание (переработанное и дополненное), г. Симферополь, 1997 г. 127 стр.

Во 2-й части лекционного курса представлены разделы частной фармакологии в соответствии с Учебной Программой для студентов медицинского и стоматологического факультетов. Лекции в кратком изложении содержат современные представления о механизмах действия лекарственных средств, особенностях их фармакокинетики и фармакодинамики, показаниях и противопоказаниях для применения в медицинской практике и возможных осложнениях лекарственной терапии. Даны также некоторые сведения о патогенетических механизмах патологических состояний, необходимые для понимания возможных направлений фармакологического воздействия на заболевание и рационального выбора препаратов. При подготовке лекций автор использовал опыт преподавания клинической фармакологии и фармакотерапии, позволившей выделить вопросы, имеющие фундаментальное значение для формирования врача. В начале каждой лекции выделены основные вопросы, помогающие студентам сразу получить представление о ее содержании. В приложении к лекциям даны экзаменационные вопросы и список препаратов, которые студенты должны уметь выписать на экзамене по фармакологии и на выпускных государственных экзаменах. Кроме основного названия препарата указаны синонимы, наиболее часто используемые в иностранных справочниках и фармацевтическими фирмами.

Условные обозначения:

ЛС - лекарственное средство

ЛВ - лекарственное вещество

МД - механизм действия

ПЭ - побочные эффекты

В/в - внутривенно

В/м - внутримышечно

П/к - подкожно

Пор. - порошок

Таб. - таблетка

Др. - драже

Амп. - ампула

Фл. - флакон

Р-р - раствор

ФК - фармакокинетика

ССС - сердечно-сосудистая система

ЧСС - частота сердечных сокращении

АД - артериальное давление

ЭКГ - электрокардиограмма

ЦНС - центральная нервная система

ГЭБ - гемато-энцефалическии барьер

ЖКТ - желудочно-кишечный тракт

ХР - холинорецептор

АР - адреиорецептор

КОС - кислотно-основное состояние

ВЭБ - водно-электролитный баланс

Ф-ция - функция

Д-вие - действие

ФД - фармакодинамика

Лекция 18

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, обладающие кардиотоническим действием. Они являются основными ЛС, используемыми при лечении острой и хронической сердечной недостаточности, поэтому значение этих препаратов очень велико.

Вам необходимо овладеть следующими знаниями:

* история открытия и внедрения в практику сердечных гликозидов;

* — источники получения сердечных гликозидов и их химическое строение:

* — фармакокинетические особенности различных гликозидов н их значение;

* — классификация препаратов сердечных гликозидов;

* — фармакодннамика сердечных гликозндов: МЛ и основные эффекты;

* — критерии оценки терапевтического действия сердечных гликозидов;

* — основные принципы назначения и дозирования сердечных гликозидов;

* — взаимодействие сердечных гликозидов с другими средствами;

* интокснкация сердечными гликозидами, профилактика и лечение.

Сердечные гликозиды содержатся во многий растениях: наперстянка (пурпурная, шерстистая, ржавая, реснитчатая, крупноцветная), строфант, ландыш, горицвет, желтушник и др. В народной медицине используются давно. В России наперстянку начали выращивать с 1730 г. Лечебные свойства наперстянки впервые описал и внедрил ее а практику английский врач и ботаник Уитеринг в 1785 г. Большой вклад в изучение сердечных гликозидов внесли русские ученые. В 1865 г. Е. П. Пеликан изучил действие строфанта на сердце. Действие горицвета исследовав Н. А. Бубнов, а действие ландыша — Н. П. Богоявленский в лаборатории И. П. Павлова при клинике С. П. Боткина (1880–1881 гг). Н. Д. Стражеско в 1910 г. внедрил в клиническую практику строфантин. В СССР изучением сердечных гликозидов широко занимались А. И. Черкес и его школа фармакологов (И. С. Чекман и др.).

Молекула сердечных гликозидов состоит из двух частей: сахаристой (гликон) и несахаристой (агликон, генин). Агликон имеет стероидную структуру и обеспечивает специфическое действие на миокард, Глюкон представляет различные сахара и определяет фармакокинетические особенности гликозидов (растворимость, всасывание, проникновение через мембраны, связывание с белками, распределение, выведение) и, следовательно, влияет на активность и токсичность. Основными гликозидами являются дигитоксин (из наперстянки пурпурной), дигоксин (из наперстянки шерстистой), строфантин (из строфанта), комваллатоксин (из ландыша).

фармакокинетика. Всасывание в ЖКТ прямо зависит от растворимости в липидах: чем выше растворимость, тем полнее всасывание (дигитоксин — 95–100%, дигоксин — 50–80%, целанид — 20–40%, строфантин и коргликон — 2–5%). Поэтому дигитоксин целесообразно вводить через рот, дигоксин и целанид можно назначать как внутрь, так и парэнтерально, строфантин и коргликон — только парэнтерально. Внутрь назначают также препараты горицвета — настой травы, адонизид. Всасывание гликозидов зависит от ряда факторов и может отличаться у разных больных в 2–3 раза. Всасывание ухудшается при приеме во время еды или сразу после нее, при гиповитаминозах, нарушениях кровообращения, заболеваниях ЖКТ, печени, под влиянием некоторых ЛС (антациды, содержащие алюминий, тетрациклины, аминогликозиды, слабительные, ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы). Галеновые препараты (порошки, настои, настойки), а также неогаленовые всасываются хуже, чем чистые гликозиды.

При парэнтеральном введении препараты гликозидов необходимо разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5–10% раствором глюкозы. Гипертонические растворы глюкозы (20–40%), натрия гидрокарбонат, аскорбиновая кислота инактивируют глюкозиды, поэтому несовместимы с ними. Сердечные гликозиды обладают сильным раздражающим действием и при введении под кожу или в мышцу вызывают резкую боль, а при повторных введениях — дегенерацию ткани. Поэтому эти пути введения используют редко, предварительно вводя в место инъекции 1–2% раствор новокаина.

В крови сердечные гликозиды связываются с белками в зависимости от полярности молекул: чем меньше полярность, тем больше связь (у дигитоксина — 97%, у дигоксина и целанида — 15–30%, строфантин и коргликон практически не связываются). Поэтому строфантин и коргликон быстро покидают сосудистое русло и проникают в миокард, действуя быстро. Действие гликозидов наперстянки развивается постепенно по мере отщепления от молекул белка и проникновения в миокард. Наиболее медленно этот процесс развивается при применении дигитоксина. Этим объясняется разная продолжительность латентного периода действия гликозидов.

При гипопротеинемии (болезни печени, почек, дистрофия) связь с белками снижается и возрастает свободная фракция гликозида, в результате чего повышается его токсичность, В таких случаях лучше использовать строфантин или коргликон, действие которых не зависит от содержания белков крови. Некоторые вещества (бутадион, сульфаниламиды, фенобарбитал, бутамид, неодикумарин, холестерин, свободные жирные кислоты) могут вытеснять гликозиды из связи с белками, что также увеличивает опасность интоксикации.

Терапевтические и токсические эффекты гликозидов определяются их концентрацией в миокарде, которая зависит от растворимости в липидах и связывания с белками тканей. Дигитоксин поглощается миокардом в 6 раз больше, чем строфантин. Поскольку он образует более прочные связи с белками, выведение его из миокарда происходит значительно медленнее, чем других гликозидов. С этим связаны продолжительность эффекта и способность к кумуляции.

Элиминация (обезвреживание) гликозидов происходит в печени и почках. Строфантин и коргликон практически не подвергаются биотрансформации и выделяются с желчью до 90% в неизмененном виде. Так как они всасываются в ЖКТ плохо, то почти полностыо выводятся с каловыми массами. Патология почек мало влияет на их кинетику, но при нарушении желчевыделительмой функции может возникнуть кумуляция. Дигоксин преимущественно выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому при нарушений выделительной функции почек его действие усиливается и возрастает опасность кумуляции. Дигитоксин инактивируется в печени и выводится в виде метаболиитов и конъюгатов, поэтому для его обезвреживания основное значение имеет состояние печени.

Классификация сердечных гликозидов основана на особенностях их фармакокинетики. Их подразделяют на 3 группы: 1) гликозиды быстрого, но непродолжительного действия (строфантин, коргликон); 2) гликозиды средней продолжительности действия (дигоксин, целанид); 3) гликозиды длительного действия (дигитоксин). Сравнительная характеристика гликозидов приведена в таблице.

Название гликозида	Всасывание в ЖКТ (%)	Латентный период	Развитие максимума эффекта	Выведение гликозида
Внутрь	в/в	Внутрь	в/в	за 24 ч (КЭ)	ПП	полное
Строфантин	2–5	не примен.	5–10 мин	не применяют	30–90 мин	85–90%	8 час	1–2 дня
Коргликон	2–5
Дигоксин	50–80	0, 5–2 ч	15–30 мин	6–8 час	1–6 час	20–30%	34–46 час	2–7 дней
Дигитоксин	90–100	2–4 ч	30–60 мин	8–12 час	4–12 час	7–10%	8–9 дней	До 21 дня

КЭ — коэффициент элиминации (количество обезвреженного гликозида за 24 часа, выраженное в % от введенной дозы); ПП — период полувыведения (время, в течение которого концентрация ЛВ в крови снижается на 50%).

Данные, представленные в таблице, показывают, что наиболее длительно задерживается в организме дигитоксин, поэтому он обладает высокими кумулятивными способностями, что необходимо учитывать при его назначении. Способность накапливаться в организме менее выражена у дигоксина и слабо проявляется у строфантина и коргликона. По длительности действия и способности к кумуляции глинозиды можно расположить в следующем порядке: дигитоксин > дигоксин > целанид > строфантин > коргликон > адонизид.

⇐ Предыдущая 5 6 7 8 91011 12 13 14 Следующая ⇒