СПРАВОЧНЫЕ МАТЕРИАЛЫ ПО ИМЕЮЩИМСЯ ПСИХОФАРМАКОЛОГИЧЕСКИМ ПРЕПАРАТАМ
Таблица 1. Классификация психотропных препаратов:
| Химическая группа
| Наименование
| | Класс: Антипсихотики (нейролептики)
| | Фенотиазины
| Хлорпромазин (аминазин), промазин (пропазин), тиопроперазин (мажептил), трифлуоперазин (стелазин, трифтазин) тиоридазин (меллерил, сонапакс), пеофеназин (этаперазин)
| | Ксантены и тиоксантены
| Хлорпротиксен (труксал), клопентиксол (клопиксол),
флупентиксол (флюанксол)
| | Бутирофеноны
| Галоперидол, трифлуоперидол (триседил, триперидол),
дроперидол
| | Пиперидиновые производные
| Флюшпирилен (имап), пимозид (орап)
| | Бициклические производные
| Рисперидон (риспердал, рисполепт), ритансерин
| | Атипичные трициклические производные
| Клозапин (лепонекс, азалептин), оланзапин (зипрекса),
кветиапин, (сероквель)
| | Производные бензамидов
| Сульпирид (эглонил), амисульпирид, сультоприд, тиаприд (тиапридал)
| | Класс: Анксиолитики (транквилизаторы)
| | Производные бензодиазепина
| Диазепам (валиум, седуксен, реланиум), хлордиазепоксид (либриум, элениум), бромазепам (лексотан), клоназепам (ривотрил), клобазам (фризиум), нитразепам (радедорм,
эуноктин), лоразепам (ативан), феназепам
| | Триазолобензодиазепины
| Алпразолам (ксанакс), триазолам (хальцион),
мидазолам (дормикум)
| | Гетероциклические
| Буспирон (буспар), зопиклон (имован), золпидем (ивадал)
| | Производные глицерола
| Мепробамат (андаксин)
| | Производные дифенилметана
| Бенактизин (стауродорм), гидроксизин (атаракс)
| | Класс: Антидепрессанты (тимоаналептики)
| | Трициклические
| Амитриптилин (триптизол, амитриптилин), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил)
| | Атипичные трициклические производные
| Тианептин (коаксил)
| | Тетрациклические
| Миансерин (леривон), миртазапин (ремерон), мапротилин (лудиомил), пирлиндол (пиразидол)
| | Бициклические
| Сертралин (золофт), пароксетин (паксил), тразодон (триттико), циталопрам (ципрамил)
| | Моноциклические
| Флуоксетин (прозак), флувоксамин (феварин, флувоксамин), венлафаксин (эффексор), милнаципран (иксел)
| | Производные аденозилметионина
| S-аденозилметионин (гептрал)
| | Производные бензамидов
| Моклобемид (аурорикс)
| | Производные карбогидразина
| Изокарбоксазид (марплан)
| | Производные циклопропиламина
| Транилципромин (парнат)
| | Производные гидразина
| Фенелзин (нардил), ниаламид (ниамид), ипрониазид (марсилид)
| | Класс: Ноотропы и вещества с ноотропным компонентом действия
| | Производные пирролидоны и циклические производные ГАМК
| Пирацетам (ноотропил), гаммалон (аминалон)
| | Производные пиридоксина
| Пиритинол
| | Нейропептиды
| Вазопрессин, окситоцин, тиролиберин
| | Класс: Стимуляторы
| | Производные фенилэтиламина
| Амфетамин, сальбутамол, метамфетамин
| | Производные сиднонимина
| Сиднокарб
| | Гетероциклические
| Метилфенидат (риталин)
| | Класс: Нормотимики (средства для лечения биполярного расстройства)
| | Соли металлов
| Соли лития (лития карбонат, лития оксибутират,
литонит, микалит)
| | Антиконвульсанты
| Карбамазепин (финлепсин, тегретол),
вальпроат натрия (депакин, конвулекс)
| | Антагонисты кальциевых каналов
| Верапамил, нифедипин, дилтиазем
|
Современная классификация антипсихотиков:
1. Селективные (избирательные) блокаторы дофаминовых рецепторов второго и третьего типов (D2, и D3): сульпирид, амисульприд, галоперидол;
2. Сильные блокаторы (антагонисты) D2-рецепторов, слабо или умеренно блокирующие серотониновые рецепторы второго типа, подтипа А (5-НТ2А) и норадреналиновые рецепторы первого типа или α 1-адренорецепторы (α 1): трифлуоперазин, флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол, перфеназин и др.;
3. Поливалентные, недифференцированно блокирующие большинство рецепторов: хлорпромазин, левомепромазин, хлорпротиксен, тиоридазин и др.;
4. Сбалансированно блокирующие D2- и 5-НТ2A-рецепторы (в несколько большей степени последние) и в умеренной степени α 1-адренорецепторы: рисперидон, зипрасидон, палиперидон и сертиндол;
5. Поливалентные, недифференцированно блокирующие большинство рецепторов (причем серотониновые 5-НТгд блокируются сильнее, чем дофаминовые D2 и D3): клозапин, оланзапин и кветиапин;
6. Частичные (парциальные) агонисты (возбудители) D2-рецепторов: арипипразол.
Таблица 2.Значение основных нейромедиаторов
| Нейромедиатор
| Роль и функции
| | НА – норадреналин
| Внимание, обучение, сон, память, настройка на опасность
| | 5-НТ – серотонин
| Сон-бодрствование, психические функции, настроение, аппетит, боль, секс, терморегуляция, агрессия, мотивации, регенерация мозга, активация скелетной мускулатуры
| | ДА – дофамин
| Двигательная активность, поведение, продукция ряда гипофизарных гормонов, центр рвоты
| | Ацетилхолин
| Возбуждение, контроль психических и моторных функций, обучение, регуляция пробуждения
| | ГАМК
| Тормозной нейромедиатор, как для периферической, так и центральной нервной системы, и регулятор возбуждения
| | Гистамин
| Контроль просыпания, питуитринная гормональная секреция
| | Глютаминовая кислота
| Возбуждающий нейромедиатор
|
Таблица 3. Деление групп психотропных средств по доминирующему нейромедиатору
| Доминирующий медиатор
| Группы психотропных средств
| | Дофамин
| Нейролептики, противопаркинсонические препараты, психостимуляторы
| | Серотонин
| Антидепрессанты
| | Норадреналин
| Антидепрессанты, психостимуляторы
| | ГАМК
| Анксиолитики, гипнотики
| | Ацетилхолин
| Препараты для лечения болезни Альцгеймера
| Таблица 4. Механизмы действия антипсихотиков
| Антипсихотики (группа и представители)
| Механизм их действия
| | антагонизм к
| парциальный агонизм к
| антагонизм к
| ингибирование обратного захвата
| | D2
| D2
| 5–НТ1А
| 5–НТ2А
| 5–НТ2С
| 5–НТ3
| 5–НТ6
| 5–НТ7
| Hi1
| α 1
| α 2
| NA
| D
| 5–НТ
| | Высокопотентные антагонисты D2-рецепторов (олигорецепторные)
| | Галоперидол
| +
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| +
| –
| –
| –
| –
| | Зуклопентиксол
| +
| –
| –
| ?
| –
| –
| –
| –
| –
| +
| –
| –
| –
| –
| | Высокопотентные антагонисты D2-рецепторов (полирецепторные)
| | Рисперидон
| +
| –
| –
| +
| +
| –
| –
| +
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| | Палиперидон
| +
| –
| –
| +
| +
| –
| –
| +
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| | Перфеназин
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| | Трифлуоперазин
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| –
| +
| ?
| –
| –
| –
| | Флуфеназин
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| +
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| –
| | Сертиндол
| +
| –
| –
| +
| +
| –
| +
| +
| –
| +
| –
| –
| –
| –
| | Оланзапин
| +
| –
| –
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| –
| | Низкопотентные антагонисты D2-рецепторов (полирецепторные и ингибиторы ферментов)
| | Тиоридазин
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| | Флупентиксол
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| | Алимемазин
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| +
| +
| ?
| +
| ?
| +
| | Хлорпротиксен
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| –
| +
| –
| +
| –
| –
| | Хлорпромазин
| +
| –
| –
| +
| +
| ?
| ?
| ?
| +
| +
| –
| +
| –
| +
| | Левомепромазин
| +
| –
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| +
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| | Промазин
| +
| –
| –
| ?
| ?
| ?
| ?
| ?
| +
| +
| –
| +
| –
| –
| | Перициазин
| +
| –
| –
| ?
| ?
| ?
| ?
| ?
| –
| +
| ?
| ?
| ?
| ?
| | Зипрасидон
| +
| –
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| +
| +
| –
| +
| +
| +
| | Клозапин
| +
| –
| –
| +
| +
| –
| +
| –
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| | Кветиапин*
| +
| –
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| +
| +
| +
| +
| –
| –
| | Парциальные агонисты/антагонисты D2-рецепторов (монорецепторные)
| | Амисульприд
| +
| +
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| | Сульпирид
| +
| +
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| –
| | Парциальные агонисты D2-рецепторов (полирецепторные и ингибиторы ферментов)
| | Арипипразол
| –
| +
| +
| +
| +
| –
| –
| +
| +
| +
| –
| –
| –
| +
| * С учетом активных метаболитов
Таблица 5. Нарушения активности (↓ - снижение, ↑ - повышение) различных нейротрансмиттеров, связанные с этим симптомы, а также механизмы их коррекции с помощью антипсихотиков
| Нарушения
| Связанные с этим симптомы
| Психопатологическая квалификация
| Механизмы коррекции
| | ↑ DA
| Бред, галлюцинации
| Параноидная шизофрения, иные психозы
| AH к D2
| | ↓ DA
| Ангедония, уплощенный аффект, апатия, аспонтанность, эмоциональная отгороженность, затрудненное абстрактное мышление
| Негативные и когнитивные расстройства при шизофрении
| ПА к: D2, 5-HT1A АН к: 5-НТ2А и 5-НТ2С; ИОЗ DA
| | ↓ DA ↓ GABA
| Кататония
| Кататоническая шизофрения
| Те же + АН к 5-НТ3
| | ↓ NA
| Утомляемость, нарушение внимания, трудности концентрации, брадифрения, двигательная заторможенность
| Негативные и когнитивные расстройства при шизофрении, неврастения
| АН к 5-НТ2С, α 2; ИОЗ NA
| | ↓ DA ↓ NA
| Подавленность, безрадостность, безнадежность, неуверенность, анергия, утрата интересов и способности испытывать удовольствие
| Депрессии с ослаблением положительных эмоций
| Те же + ПА к D2, 5-HT1A; АН к 5-НТ2А, 5-НТ2С; ИОЗ DA
| | ↓ GABA
| Подверженность стрессу с возникновением страхов, тревоги
| Тревога при разных расстройствах, генерализованное тревожное расстройство, расстройство адаптации, хронический стресс, «синдром менеджера»
| АН к 5-НТ3
| | ↓ 5-HT
| Страхи приема пищи «на людях», публичных выступлений, встреч с противоположным полом; открытых пространств и иных ситуаций
| Социофобия, агорафобия
| ПА к 5-НТ1А; ИОЗ 5-НТ
| | ↓ 5-HT ↓ NA
| Хандра, раздражительность, недовольство, чувство вины, отвращение к себе, людям, событиям, беспокойство
| Депрессии с усилением отрицательных эмоций
| Те же + АН к 5-НТ2С, α 2, ИОЗ NA
| | ↑ 5-HT
| Раннее пробуждение, десинхроноз
| Нарушение циркадианных ритмов
| АН к 5-НТ2С и 5-НТ7
| | ↑ NA
| Панические атаки с одышкой, сердцебиениями, потливостью, головокружением, сухостью во рту, напряжение в мышцах, дрожь и т.д.
| Паническое и соматоформные расстройства, синдромы (нейроциркуляторной или вегетативной дистонии, гипервентиляционный)
| АН к α 1
| | ↑ Hi
| Головные боли, нарушения сна, кожный зуд
| Кластерные головные боли, бессонница, невротический зуд
| Блокада Hi1
| | ↓ Ach
| Ухудшение памяти
| Расстройства памяти при деменции и других психических расстройствах
| Блокада 5-НТ6
| DA - дофамин, NA - норадреналин, GABA - γ -аминомасляная кислота или ГАМК, 5-НТ - серотонин, Hi - гистамин, Glu - глутамат, Р - субстанция «Р», Ach - ацетилхолин, ПА - парциальный агонизм, АН - антагонизм к различным рецепторам*, ИОЗ - ингибирование обратного захвата
Таблица 6. Классификация групп антипсихотиков и их симптомы–мишени
| Группы антипсихотиков (представители)
| Симптомы–мишени
| | основные
| дополнительные
| | 1. Антагонисты D2-рецепторов
| | 1.1. Высокопотентные
| | 1.1.1. Олигорецепторные (галоперидол, зуклопентиксол)
| Психотические
| –
| | 1.1.2. Полирецепторные (рисперидон, палиперидон, перфеназин, трифлуоперазин, флуфеназин, сертиндол, оланзапин)
| Психотические
| Непсихотические
| | 1.2. Низкопотентные
| | 1.2.1 Полирецепторные и ингибиторы ферментов (тиоридазин, флупентиксол, алимемазин, хлорпротиксен, хлорпромазин, левомепромазин, промазин, перициазин, зипрасидон, клозапин, кветиапин)
| Непсихотические
| Психотические
| | 2. Частичные агонисты/антагонисты D2-рецепторов
| | 2.1. Монорецепторные (сульпирид, амисульприд)
| Непсихотические, связанные с дефицитом дофамина
| –
| | 3. Частичные агонисты D2-рецепторов
| | 3.1. Полирецепторные, ингибиторы ферментов (арипипразол)
| Непсихотические
| –
|
Таблица 7. Спектр клинического действия нейролептиков
| Препарат
| Седативное
действие
| Антипсихотическое
(инцизивное)
действие
| Элективное
антибредовое
действие
| | Преимущественно с седативным действием
(седативные нейролептики)
| | Аминазин (хлорпромазин)
| ++++
| ++
| ++
| | Тизерцин (левомепромазин)
| ++++
| +
| +
| | Меллерил, сонапакс (тиоридазин)
| +++
| +
| +
| | Хлорпротиксен
| +++
| ++
| +
| | Клопиксол (зуклопентиксол)
| +++
| +++
| +++
| | Неулептил (перициазин)
| +++
| +
| +
| | Терален (алимемазин)
| ++
| +
| +
| | Тиапридал (тиаприд)
| ++
| +
| +
| | Преимущественно с антипсихотическим действием
(инцизивные нейролептики)
| | Этаперазин (перфеназин)
| ++
| ++
| ++
| | Трифтазин (трифлуперазин)
| ++
| +++
| ++++
| | Галоперидол
| ++
| +++
| ++++
| | Топрал (сультоприд)
| ++
| +++
| +++
| | Модитен (флуфеназин)
| +
| +++
| +++
| | Флуанксол (флупенитксол)
| +
| +++
| ++
| | Пипортил (пипотиазин)
| +
| +++
| +++
| | Мажептил (тиопроперазин)
| +
| ++++
| ++
| | Преимущественно со стимулирующим действием
(дезингибирующие нейролептики)
| | Эглонил (сульпирид)
| --
| ++
| +
| | Карбидин
| --
| +
| +
| | Атипичные нейролептики
| | Лепонекс, азалептин (клозапин)
| ++++
| +++
| +++
| | Сероквель (кветиапин)
| +
| ++
| +++
| | Рисполепт (рисперидон)
| +
| ++
| +++
| | Зипрекса (оланзапин)
| ++
| +++
| +++
| | | | | | | Нейролептики: уровни применяемых доз (мг)
| Препарат
| Дозы
| | малые
| средние
| высокие
| | Преимущественно с седативным действием
(седативные нейролептики)
| | Аминазин (хлорпромазин)
| 15-40
| 40-75
| 75-100
| | Тизерцин (левомепромазин)
| 50-100
| 100-400
| 400-600
| | Меллерил, сонапакс (тиоридазин)
| 50-100
| 100-200
| 200-600
| | Хлорпротиксен
| 30-60
| 60-100
| 100-300
| | Клопиксол (зуклопентиксол)
| 10-30
| 30-75
| 75-150
| | Неулептил (перициазин)
| 30-50
| 50-75
| 75-100
| | Терален (алимемазин)
| 25-40
| 40-75
| 75-100
| | Тиапридал (тиаприд)
| 100-200
| 200-400
| 400-600
| | Преимущественно с антипсихотическим действием
(инцизивные нейролептики)
| | Этаперазин (перфеназин)
| 20-40
| 40-75
| 75-100
| | Трифтазин (трифлуперазин)
| 5-15
| 15-50
| 50-100
| | Галоперидол
| 5-10
| 10-30
| 30-100
| | Топрал (сультоприд)
| 100-300
| 300-600
| 600-1200
| | Модитен (флуфеназин)
| 3-10
| 10-15
| 15-20
| | Флуанксол (флупенитксол)
| 3-10
| 10-40
| 40-150
| | Пипортил (пипотиазин)
| 30-60
| 60-90
| 90-120
| | Мажептил (тиопроперазин)
| 5-20
| 20-40
| 40-60
| | Преимущественно со стимулирующим действием
(дезингибирующие нейролептики)
| | Эглонил (сульпирид)
| 200-400
| 400-600
| 600-2000
| | Карбидин
| 50-75
| 75-100
| 100-200
| | Атипичные нейролептики
| | Лепонекс, азалептин (клозапин)
| 50-100
| 100-300
| 300-600
| | Сероквель (кветиапин)
| 100-300
| 300-600
| 600-750
| | Рисполепт (рисперидон, сизодон)
| 2-4
| 4-6
| 6-8
| | Зипрекса (оланзапин)
| 5-10
| 10-15
| 15-20
| | Солиан (амисульпирид)
|
|
|
| | Бетамакс (сульпирид)
|
|
|
| Корректоры экстрамирамидных побочных эффектов нейролептической терапии (антипаркинсонические средства)
Популярное:
|
