ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ

Гормоны коры надпочечников, имеющие стероидную структуру можно разделить на:

Кортикостероиды

- Минералокортикоиды (образуются в клубочковой зоне коры надпочечников)

- Глюкокортикоиды (образуются в клетках пучковой зоны)

Половые стероиды (андрогены и эстрогены, образуются в сетчатой зоне)

ПРЕПАРАТЫ МИНЕРАЛОКОРТИКОИДНЫХ ГОРМОНОВ

К минералокортикоидам относятся альдостерон, дезоксикортикостерон и др.

Наиболее активен альдостерон (в 100 раз активнее других минералокортикоидов).

Дезоксикортикостерон является предшественником альдостерона, легко получается

синтетически.

Механизм действия

Ангиотензин П - главный стимул для секреции альдостерона.

В дистальных собирательных трубках нефронов, в клетках ЖКТ, слюнных и потовых железах

имеются специализированные рецепторы, через которые гормон поступает в цитоплазму, ядро и стимулирует выработку белка-переносчика ионов натрия.

Усиление реабсорбции натрия в почках слабо связано с выходом калия и водорода, тем не менее при избытке гормона наступает гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Изменение объема вне- и внутриклеточной жидкости является вторичным по отношению к задержке натрия.

Физиологическая роль - сохранение в организме необходимых количеств натрия и воды, предупреждение их потери при экстремальных ситуациях ( кровопотеря, высокая температура среды, недостаток поступления с пищей).

 

Гормоны

альдостерон

Дезоксикортикостерон

Препараты минералокортикоидных гормонов

Естественные

дезоксикортикостерона ацетат=докса 1 раз в сутки

дезоксикортикостерона триметилацетат 1 раз в 2 недели

Синтетические

фторгидрокортизона ацетат=флудрокортизон=кортинеф 1 раз в сутки

антагонист альдостерона - спиронолактон.

В медицинской практике применяют только синтетические аналоги.

Показания: надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона).

Побочные эффекты: при передозировке - отеки, повышение ОЦК, АД, головные боли,

в тяжелых случаях - отек легких и мозга.

 

ПРЕПАРАТЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ ГОРМОНОВ

Основная физиологическая роль глюкокортикоидов - метаболическое обеспечение устойчивости организма к различным экстремальным воздействиям.

Это достигается ценой усиления катаболических процессов и ряда фармакодинамических эффектов.

В медицинской практике глюкокортикоиды применяют не столько ради заместительной терапии, сколько для лечения многих воспалительных и аллергических заболеваний.

 

Механизм действия:

В экстремальных условиях секреция гидрокортизона возрастает в 10-20 раз.

Клетки разных тканей имеют мембранные рецепторы для ГК, которые передают гормон в цитоплазму, где он связывается в комплекс белком -носителем и входит в ядро.

Конечный результат - увеличение в клетках количества ферментов катаболизма и уменьшение ферментов анаболизма, что вызывает соответствующие метаболические сдвиги.

Углеводный обмен:

стимуляция глюконеогенеза из аминокислот в печени

уменьшение захвата глюкозы жировыми клетками и повышение ее уровня в крови

(в ответ усиливается секреция инсулина)

одновременно увеличивается активность гликоген-синтетазы в печени и отложение

избытка глюкозы в форме гликогена

Жировой обмен:

уменьшается захват глюкозы жировыми клетками и синтез триглицеридов

липолитический эффект

в кровь поступают жирные кислоты, а в печени стимулируется образование кетоновых тел

из кислот, не реализованных в энергетическом обмене

Белковый обмен:

торможение синтеза белков в мышечной, лимфоидной, жировой тканях, в кожных покровах

неиспользованные аминокислоты направляются для образования глюкозы в печени,

где синтез белков усиливается

стимуляция эритропоэза и продукция тромбоцитов

Водно-солевой обмен:

при недостатке ГК - нарушение функции почек

клубочковой фильтрации

выведения воды, электролитов

процессов реабсорбции в канальцах

в условиях лечения ГК - повышение ОЦК, АД, развитие отеков

Повышение реакции гладкомышечных клеток сосудов и бронхов на катехоламины

- поддержание сосудистого тонуса - проходимости дыхательных путей

Фармакологические эффекты:

1.Противовоспалительное действие.

ГК предупреждают и подавляют воспалительные реакции независимо от вызвавшей их причины.

Эффект симптоматический.

В основе - способность ГК прямо подавлять функцию воспалительных клеток (нейтрофилов, макрофагов), снижать их количество в очаге повреждения и продукцию химических медиаторов воспаления. Ингибирование фосфолипазы А2, в результате на самой ранней стадии подавляется

включение «каскада арахидоновой кислоты» и продукция простагландинов и лейкотриенов, вызывающих большинство локальных симптомов воспаления. ГК стабилизируют клеточные мембраны и мембраны лизосом, снижают проницаемость капилляров, сокращают мелкие сосуды, тем самым тормозя развитие воспалительного отека. При продолжении терапии ГК подавляют и позднюю пролиферативную фазу воспаления: врастание капилляров, пролиферацию фибробластов, синтез коллагена и рубцевание.

2.Противоаллергическое действие.

ГК подавляют образование медиаторов аллергических реакций в лейкоцитах, лимфоцитах, макрофагах-моноцитах, угнетая их активацию антигенами, выделение интерлейкинов 1 и П, простагландинов, лейкотриенов.

ГК подавляют как реакции немедленного типа, так и замедленного типа.

3.Иммунодепрессивное действие.

Связано

1)со способностью глюкокортикоидов уменьшать количество Т-лимфоцитов

(хелперов в крови), что снижает их влияние на В-лимфоциты и выработку иммуноглобулинов.

2)Кроме того глюкокортикоиды блокируют Fc-рецепторы для иммуноглобулинов.

3)Подавляют функции лейкоцитов и тканевых макрофагов,

способность этих клеток реагировать на антигены снижается.

 

Показания к применению

В качестве средств заместительной терапии

Острая и хроническая надпочечниковая недостаточность.

В качестве противовоспалительных средств

Диффузные болезни соединительной ткани (коллагенозы)

Гепатит

Гломерулонефрит

Кожные воспалительно-аллергически заболевания(дерматиты, экзема, нейродермит)

Ревматоидный артрит

В офтальмологии (ириты, кератиты)

В стоматологии (аллергические и воспалительные заболевания слизистой полости рта,

пульпы зуба, пародонта).

В качестве противоаллергических средств.

Бронхиальная астма (атопическая)

Сенная лихорадка

Отёк Квинке

Анафилаксия и др. аллергические реакции

Шоковые состояния различного генеза.

В качестве иммунодепрессантов

В транспланталогии

Острые лейкозы и лимфолейкозы

Осложнения терапии глюкокортикоидами:

Синдром отмены

В результате гипотрофии или атрофии собственных желез (как неработающих), поскольку

гормон в избытке вводится извне) развивается острая надпочечниковая недостаточность

вплоть до шока и обостряются болезни по поводу которых принимался препарат.

«Стероидный диабет»

В связи с влиянием на углеводный и жировой обмен.

Синдром Кушинга

Обеднение жировых депо конечностей и отложение жира на лице, шее, плечах, груди.

Снижение иммунитета

В результате выявляются скрытые инфекции

Остеопороз

Развивается при длительном лечении, может привести к патологическим переломам

Задержка натрия и воды, потеря калия, гипохлоремический алкалоз, увеличение ОЦК, АД, отеки

Другие - более редкие - эффекты

Психическая гиперактивность, атрофия кожи и подкожных тканей, повышение

внутриглазного давления, миопатии, задержка роста у детей

Заместительная терапия

Единственное показание - первичная хроническая недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона).

ПРЕПАРАТЫ ЕСТЕСТВЕННЫХ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ:

Кортизона ацетат

Гидрокортизон

Гидрокортизона ацетат

Гидрокортизона гемисукцинат

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ

Преднизон

Преднизолон

Метилпреднизолон

Дексаметазон

Триамцинолон

Триамцинолона ацетонид=Кеналог=Фторокорт

Бетаметазон

Беклометазон=Бекотид

Флунизолид=Ингакорт

⇐ Предыдущая12345Следующая ⇒

Поделиться:

Популярное:

1. Антацидные, обволакивающие препараты, гастропротекторы.
2. Антиадренергические препараты. Адреноблокаторы
3. Антигормональные препараты используются
4. Биологические препараты в лечении ревматоидного артрита. (Генно-инженерные биологические препараты ГИБП)
5. Блок тонуса коры (энергетический блок).
6. Блок тонуса коры, или энергетический блок мозга
7. Более детальное строение коры мозжечка
8. ГЛАВА 34 Основывается ли добро на выгоде и корысти
9. Действие гормонов через внутриклеточные рецепторы.
10. Какие препараты могут называться биорепарантами?
11. Классификация гормонов по химическому строению
12. Компоненты и препараты крови. Правила использования