Ингибиторы обратного захвата (ИОЗ)

Первое поколение (неизбирательного действия):

Большинство препаратов этой группы имеют в своём строении три цикла и называются « трициклические антидепрессанты ».

Данные вещества уменьшают обратный захват серотонина, норадреналина и в меньшей степени дофамина, пресинаптическими окончаниями. Нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели и оказывают более выраженное влияние на постсинаптические рецепторы. Наибольшее значение имеет активизация работы серотониновых синапсов.

МЕЛИПРАМИН (МНН: ИМИПРАМИН)

АМИТРИПТИЛИН (МНН)

АЗАФЕН (МНН: ПИПОФЕЗИН)

Форма выпуска: таблетки, драже.

Имипрамин – дополнительно стимулирующий эффект (слабый). Амитриптилии, азафен – дополнительно седативное действие. Имипрамин и амитриптилин оказывают М-ХЛ действие в ЦНС и на периферии.

Побочные действия: сухость во рту, запоры, тремор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, головные боли, ортостатическая гипотензия, нарушение сна, отрицательное влияние на миокард.

Азафен не обладает М-ХЛ действием, но по активности уступает другим средствам.

«Тетрациклические антидепрессанты»

ЛЕРИВОН (МНН: МИАНСЕРИН)

МАПРОТИЛИН (МНН: ЛЮДИОМИЛ)

Обладают тимолептическим, противотревожным, психоседативным влияниями, слабо блокируют М-ХР, α -АР и Н₁-ГР.

Второе поколение (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – СИОЗС)

По активности они не превосходят 1-е поколение, но оказывают более избирательное действие и селективно ингибируют только обратный захват серотонина, не влияя на функцию других медиаторов.

Они реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся больными.

ПРОЗАК (МНН: ФЛУОКСЕТИН)

ПАКСИЛ (МНН: ПАРОКСЕТИН)

ЗОЛОФТ (МНН: СЕРТРАЛИН)

ЦИТАЛОПРАМ (МНН)

Атипипичные антидепрессанты

ТРИТТИКО (МНН: ТРАЗОДОН)

КОАКСИЛ (МНН: ТИАНЕПТИН)

Имеют смешанный механизм действия.

Препараты зверобоя

НЕГРУСТИН, ГЕЛАРИУМ ГИПЕРИКУМ (ТРАВА ЗВЕРОБОЯ)

Показания: депрессивные (легкой и средней степени тяжести) расстройства, состояния тревоги и страха, психовегетативные расстройства, в т.ч. в комплексной терапии.

Побочные эффекты от препаратов зверобоя наблюдаются гораздо реже, чем от синтетических антидепрессантов, и наиболее серьезным из них считают фотосенсибилизацию (гиперицизм), проявляющуюся при нормальных дозах без клинических последствий.

Т.о. все антидепрессивные средства назначают внутрь. Выбор препарата, дозы и курса проводят индивидуально.

При депрессиях с преобладанием астенического компонента, заторможенностью – пиразидол, ниаламид, имипрамин, флуоксетин.

При депрессиях с наличием тревожного компонента – амитриптилин, азафен.

IV. ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ (НОРМОТИМИКИ)

Используют для лечения маний и шизофрении. Характеризуется эйфорией, избыточной весёлостью, двигательное и речевое возбуждение, бред и др.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (МНН)

ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ (МНН)

Механизм действия: антагонисты Са²⁺, Mg²⁺, понижают активность зависимых от них ферментов. Влияют на функцию Na⁺ и К⁺. Изменяется работа синапсов, уменьшается гиперфункция медиаторных процессов.

В отличие от нейролептиков, нормализуют психическое состояние без выраженной заторможенности.

Форма выпуска: таблетки, капсулы. Курсы лечения длительные (годами).

Побочные действия: диспепсия, тремор, сонливость, головные боли, нарушение функций щитовидной железы, диарея, нарушение электролитного баланса.

V. АНАЛЕПТИКИ

Аналептики (греч. analepticos – укрепляющий, восстанавливающий) – восстанавливающие, оживляющие средства.

В химической структуре всех аналептиков имеются гетероциклические системы. Эти вещества не являются психостимуляторами, а представляют собой стимуляторы ЦНС общего типа, и действуют на различных уровнях ЦНС.

Их объединяет то, что они активизируют жизненно важные функции организма: дыхательную и сердечно-сосудистую. Аналептики усиливают процессы возбуждения, облегчают синаптическую передачу нервного импульса. Высокие дозы повышают рефлекторную возбудимость. Токсические дозы стимулируют двигательные зоны коры головного мозга, что приводит к развитию судорог.

Аналептики отличаются избирательностью в отношении различных отделов ЦНС.

Преимущественное влияние на кору головного мозга оказывает кофеин (рассмотрен выше).

Преимущественное влияние на спинной мозг оказывает стрихнин (в настоящее время из-за высокой токсичности почти не используется).

Основной группой аналептиков являются вещества, преимущественно влияющие на продолговатый мозг. Они стимулируют: а) дыхательный центр – повышается частота и глубина дыхания, б) сосудодвигательный центр – сужение сосудов, повышение АД, активизация работы сердца (вторичная или первичная – камфора, кофеин). Наиболее сильный эффект наблюдается при угнетении центров продолговатого мозга.

Для получения аналептического эффекта препараты вводят парентерально, чаще – внутривенно.

ЭТИМИЗОЛ (МНН: МЕТИЛАМИД ЭТИЛИМИДАЗОЛДИКАРБОНАТ)

По сравнению с другими аналептиками более избирательно влияет на дыхательный центр. Действие на сосудодвигательный центр слабое. Вводят препарат в/в и в/м. Эффект в отличие от других аналептиков сохраняется несколько часов.

Форма выпуска: ампулы.

Этимизол оказывает и другие фармакологические эффекты: бронхолитическое действие, противоаллергическое действие, повышает в крови концентрацию АКТГ, влияет на функции ЦНС. Препарат вводят внутрь в виде таблеток 3-4 раза в день.

КАМФОРА (МНН)

а) При местном применении – раздражающее, слабое антисептическое действие (мази, растирания, аэрозоли).

б) При резорбтивном применении – активизирует дыхание и сосудистый тонус. Оказывает прямое тонизирующее действие на миокард, повышает чувствительность сердца к симпатическим воздействиям.

Форма выпуска: ампулы с масляным раствором (п/к).

«СУЛЬФОКАМФОКАИН » (Сульфокамфорная кислота + Прокаин)

Водорастворимый препарат камфоры, содержащий новокаин.

Форма выпуска: ампулы; п/к, в/м, в/в.

Препараты камфоры используют, когда сердечная недостаточность и нарушения дыхания выражены умеренно.

Кофеин-натрия бензоат сильнее камфоры влияет на дыхательный и сосудо-двигательные центры, повышает активность симпатической системы. Используют при гипотонии и коллаптоидных состояниях центрального генеза. Вводят п/к.

КОРДИАМИН (МНН: НИКЕТАМИД)

Незначительно влияет на работу сердца, оказывает прямое и рефлекторное влияние на центры продолговатого мозга. В острых ситуациях вводят в/в, п/к, в/м (но п/к и в/м инъекции болезненны). Кордиамин можно использовать при гипотонии и астенических состояниях у пожилых людей, при хроническом нарушении кровообращения в результате инфекции и в других случаях.

Форма выпуска: капли внутрь (15-40 капель 2-3 раза в день).

К аналептикам относятся также:

Бемегрид – сильный аналептик, антагонист барбитуратов. В настоящее время как аналептик используется редко, заменяется этимизолом.

Коразол – в настоящее время применяется только в экспериментальной фармакологии, токсичнее других.

Основные показания к применению аналептиков:

1 Асфиксия новорождённых (этимизол);

2. Нарушение дыхания при травмах, утоплении, шоке, во время операций, при отравлении веществами, угнетающими ЦНС (этимизол, кордиамин, сульфокамфокаин);

3. Коллаптоидные состояния центрального происхождения (кофеин-бензоат натрия, кордиамин);

4. Ослабление сердечной деятельности при инфекционных заболеваниях, у пожилых людей и в других случаях (камфора, сульфокамфокаин).

VI. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА И АДАПТОГЕНЫ

Общетонизирующие препараты и адаптогены – вещества растительного и животного происхождения, которые действуют на обмен веществ в клетках, активизируют трофические процессы в различных тканях, стимулируют функцию эндокринной системы; возбуждают ЦНС, активизируют ССС, дыхание, ЖКТ и другие функции организма.

Препараты растений с общетонизирующим действием

ЛИМОННИК КИТАЙСКИЙ (НАСТОЙКА)

ЛЕВЗЕЯ (ЭКСТРАКТ ЖИДКИЙ)

ЗАМАНИХА (НАСТОЙКА)

АРАЛИЯ (НАСТОЙКА)

Они повышают физическую и умственную работоспособность, уменьшают утомление, астению, повышают общий жизненный тонус.

⇐ Предыдущая 12