Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия

1. Короткого действия (15-30 мин)

Трепирия йодид, Триметофана камсилат

 

2. Средней продолжительности действия (3-6 ч)

Гексаметония бензосульфонат, Азаметония бромид, Кватерон

 

3. Длительного действия (8 ч)

Пемпидин

 

II. ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ
ИЛИ КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА

Классификация миорелаксантов по химическому строению

Третичные аммониевые соединения

Мелликтин

 

Четвертичные аммониевые соединения

Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид

Векуроний бромид, Атракурия бензилат, Рокурония бромид

 

Классификация миорелаксантов по механизму действия

1. Недеполяризующие средства

Пипекурония бромид

Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Векурония бромид,
Атракурий

Метилликаконитина гидройодид (Мелликтин)

 

2. Деполяризующие средства

Суксаметония йодид (хлорид, бромид), Декаметоний

 

3. Средства смешанного типа действия

Диоксоний

 

Классификация по длительности действия

1. Короткого действия (5-10 мин)

Суксаметония йодид (хлорид, бромид)

 

2. Средней продолжительности действия (20-50 мин)

Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид

3. Длительного действия (60 мин и более)

Панкурония бромид и Пипекурония бромид в больших дозах

 

МНН	Торговое название
Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Никотин	Никоретте
Лобелин	Лобесил, Лобелина гидрохлорид
Цитизин	Цититон
Анабазин	Гамибазин, Анабазина гидрохлорид
Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ I. ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ Четвертичные амины
Гексаметония бензосульфонат	Бензогексоний, Гесконий В, Ганглиостат
Азаметония бромид	Пентамин
Трепирия йодид	Гигроний
Триметофана камсилат	Арфонад
Третичные амины
Пемпидин	Пирилен, Перолизен, Тенормал
Пахикарпина гидройодид	Спертеина гидройодид, Пахикарпин йодистоводородный
Вторичные амины
Нанофин	Нанофин
Сферофизин	Сферофизин
Моноаммониевые соединения
Кватерон	Кватерон
II. ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ МИОРЕЛАКСАНТЫ ИЛИ КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА 1. Недеполяризующие миорелаксанты Третичные аммониевые соединения
Метилликаконитина гидройодид	Мелликтин
Четвертичные аммониевые соединения
Тубокурарина хлорид	Тубарин
Панкурония бромид	Павулон
Пипекурония бромид	Ардуан
Векурония бромид	Норкурон
Атракурия бензилат	Тракриум
2. Деполяризующие миорелаксанты Четвертичные аммониевые соединения
Суксаметония йодид	Суксаметония йодид, Суксаметония хлорид, Суксаметония бромид, Дитилин, Листенон, Миорелаксин, Синкурор

 

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, действующих на Н-холинорецепторы, приведены в табл. 4.

Таблица 4

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, действующих на Н-холинорецепторы

Лекарственное средство МНН	Абсорбция, %	Всасывание после приема пищи	Биодоступность, %	Связь с белками, %	T1/2, ч	Начало действия, ч	Время max % в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длительность действия, ч	Экскреция, %
Гексаметония бензосульфонат	80-90	Не меняется		90-96	1 ч	5-15 мин	15-20 мин	30 мин	3-4 ч	Почки
Триперия йодид	Высокая	Не изменяется	-	-	3 ч	2-3 мин	1 ч	3-4 мин	10-20 мин	Почки до 80
Пипекурония бромид	80-90	Не изменяется		5-10	2-2, 5 ч	1-2 мин	2-3 мин	2, 5-5 мин	40-60 мин	Почки
Цитизин	Высокая	Не изменяется	50-85		3, 5-6 ч	-	-	-	2-3 дня	Почки
Лобелин	Высокая	Не изменяется	50-85		2 ч	-	1 ч	-	2-4 дня	Почки
Суксаметония йодид	80-90	Не изменяется			90 с	1 мин	1-2 мин	3 мин	5-10 мин	Почки
Тубокурарина хлорид	Низкая	Низкая				1–1, 5 мин		3–4 мин	50 мин	Почки
Панкурония бромид	Низкая	Низкая				4–6 мин			60 мин	Почки
Диоксоний	Низкая	Низкая				1, 5-3 мин			20–40 мин	Почки

Ситуационные задачи

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Н., 44 лет, страдающему миастенией, был назначен ардуан. Назовите препарат, который необходимо применить в данной ситуации.

 

2. Больному Ч., 47 лет, с гипертоническим кризом, назначили препарат, после чего давление снизилось, но при вставании у больного возник ортостатический коллапс. Какой препарат был введен, каковы механизм его основного и побочного эффектов?

 

3. Дайте прогноз следующей ситуации: больному К., 56 лет, страдающему болезнью Рейно и закрытоугольной глаукомой, был назначен бензогексоний.

 

4. В клинику поступил больной с отеком легких и высоким артериальным давлением. Предложите препарат для купирования этого состояния.

 

5. Больному Р., 34 лет, страдающему язвенной болезнью желудка, был назначен препарат, после применения которого болевой синдром купировался, но появились запоры. Назовите препарат и обьясните механизм данного побочного эффекта.

 

6. В клинику поступил больной в состоянии, требующем срочного оперативного вмешательства, и высоким А/Д. Назовите препарат, который необходимо ввести больному, обоснуйте выбор.

 

7. Дайте прогноз следующей ситуации: больному О., 68 лет, страдающему глаукомой, был назначен дитилин.

 

8. Больному Н., 44 лет, для облегчения отвыкания от курения был назначен препарат. Через некоторое время у больного появились жалобы на тошноту, головную боль, повышение артериального давления. Назовите препарат, который мог вызвать данные побочные эффекты и предложите меры помощи.

 

9. Для проведения бронхоскопии больному К., 39 лет, был введен дитилин, во время процедуры у пациента возникло угнетение дыхания. Предложите меры помощи и средства, купирующие это состояние.

10. При лечении ганглиоблокаторами у больного Н., 52 лет, возникла анурия. Предложите препарат для купирования данного побочного эффекта и объясните механизм его развития.

 

Примеры решения ситуационных задач

1. Больному с гипертоническим кризом назначили препарат, после чего давление снизилось, но при вставании у больного возник ортостатический коллапс. Какой препарат был введен, каков механизм его основного и побочного эффектов?

Ответ: ортостатический коллапс могут вызывать препараты из группы ганглиоблокаторов (пентамин, бензогексоний), которые применяются для купирования гипертонического криза. Коллапс возникает в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень А/Д. Для профилактики возникновения этого побочного эффекта после приема препарата больному необходимо находиться в горизонтальном положении в течение 1, 5-2 ч. При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести мезатон, эфедрин в небольшой дозе, кордиамин, кофеин.

 

2. Дайте прогноз следующей ситуации: больному К., 56 лет, страдающему болезнью Рейно и закрытоугольной глаукомой, был назначен бензогексоний.

Ответ: бензогексоний относится к ганглиоблокирующим средствам, при применении которых происходит расширение зрачков, что может привести к частичному закрытию фильтрующей зоны угла передней камеры глаза и ухудшению оттока жидкости из камер глаза. При закрытоугольной глаукоме может произойти повышение внутриглазного давления, это приведет к обострению заболевания. Закрытоугольная форма глаукомы является противопоказанием для назначения ганглиоблокаторов данному пациенту.

 

3. При лечении ганглиоблокаторами у больного Н., 52 лет, возникла анурия. Предложите меры помощи и объясните механизм развития данного побочного эффекта.

Ответ: При применении ганглиоблокаторов возможно развитие атонии мочевого пузыря с анурией в связи с их способностью блокировать Н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и тормозить передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Больному необходимо назначить холиномиметики или антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин).

Тест для определения
итогового уровня знаний № 2

 

1. В отличие от М-холиноблокаторов ганглиоблокаторы вызывают:

а) гипотензивный эффект;

б) спазмолитический эффект;

в) миорелаксирующий эффект;

г) повышение сократительной активности матки.

 

2. Эффект антидеполяризующих миорелаксантов ослабляют:

а) скополамина гидробромид;

б) прозерин;

в) бензогексоний;

г) ацеклидин;

д) галантамина гидробромид.

 

3. При остановке дыхания, вызванной антидеполяризующим миорелаксантом, необходимо ввести:

а) эфедрина гидрохлорид;

б) прозерин;

в) лобелина гидрохлорид;

г) бензогексоний;

д) мезатон.

 

4. Спазмолитический эффект ганглиоблокаторов связан:

а) с блокадой Н-холинорецепторов в парасимпатических ганглиях;

б) блокадой Н-холинорецепторов в гладких мышцах;

в) блокадой Н-холинорецепторов в симпатических ганглиях.

 

5. Ганглиоблокаторы устраняют действие ацетилхолина:

а) на мозговой слой надпочечников;

б) скелетные мышцы;

в) вегетативные ганглии.

 

6. Миорелаксанты деполяризующего действия:

а) блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц;

б) возбуждают Н-холинорецепторы скелетных мышц;

в) уменьшают образование ацетилхолина.

7. К атропиноподобным эффектам ганглиоблокаторов относятся:

а) уменьшение функции экзокринных желез;

б) спазмолитический эффект;

в) мидриаз;

г) паралич аккомодации;

д) гипотензивный эффект.

 

8. Определите лекарственный препарат: оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие; применяется в анестезиологии для управляемой гипотензии:

а) бензогексоний;

б) пирилен;

в) прозерин;

г) пентамин;

д) гигроний.

 

9. Синергистами антидеполяризующих миорелаксантов являются:

а) деполяризующие миорелаксанты;

б) средства для наркоза;

в) антихолинэстеразные средства.

 

10. Синергистами деполяризующих миорелаксантов являются:

а) антихолинэстеразные средства;

б) средства для наркоза;

в) антидеполяризующие миорелаксанты.

Примеры выписывания препаратов

Пример 1. При рефлекторной остановке дыхания и гипотензии:

Rp.: Sol. Cytisini 0, 15 % - 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл в/м.

 

Пример 2. Антидеполяризующий миорелаксант:

Rp.: Pipecuronii bromidi 0, 004

D.t.d. N. 1

S. В/в по 0, 004 при интубации.

Пример 3. Вспомогательное средство для отвыкания от ку-рения:

Rp.: Tabulettae «Lobesilum» N. 30

D.S. Внутрь по 1 таблетке × 4-5 раз в день (7-10 дней), при необходимости продолжить в течение 2-4 недель, уменьшая дозу.

 

Ответы на тестовые задания

Тест № 1: 1- а, б, в, г, д; 2 - б, в; 3 - а; 4 - а, б; 5 - а, в; 6 - а, б;
7 - а; 8 - а, д; 9 - а, б, в, г; 10 - г.

Тест № 2: 1 - а, г; 2 - б, д; 3 - б; 4 - а; 5 - а, в; 6 - б; 7 - а, б, в, г;
8 - д; 9 - б; 10 - а.

 

Список литературы

Основная

1. Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР Медиа, 2015. – С. 119-133.

2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: в 2 т. /
М. Д. Машковский. - М.: Новая волна, 2016. - Т. 1. - С. 216-229.

Дополнительная

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям / под ред. П. А. Галенко-Ярошевского, А. И. Ханкоевой. - М.: Изд-во РАМН, 2000. - С. 71-93.

2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. - М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. - С. 33-45.

3. Венгеровский, А. И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров / А. И. Венгеровский. – Томск: SТТ, 1998. - С. 127-139.

4. Базисная и клиническая фармакология: в 2 т. / пер. с англ.
под ред. Б. Г. Катсунга. - М.: Бином; СПб.: Невский диалект,
2000. - Т. 1. - С. 123-129, 150-153, 493-505.

5. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология / М. Дж. Нил; пер. с англ.
под ред. М. А. Демидовой. - М., 1999. - С. 18-28. - (Сер. Экзамен на отлично).

6. Фармакология в схемах и таблицах: справочник / под ред.
С. М. Дроговоз. - Харьков, 2000. - С. 26-28.

Занятие 3

Средства, действующие
на адренергический синапс.
Адренопозитивные препараты.
Дофамин и дофаминергические
препараты

Цели занятия

Учебная. Сформировать представление о фармакологии адреномиметических лекарственных средств (реализация ОПК-6).

Развивающая. Изучить фармакологию адреномиметических ле­карственных средств (реализация ОПК-6).

Воспитательная. Сформировать системный подход к анализу ме­дицинской информации, опираясь на всеобъемлющие принципы доказательной медицины, основанной на поиске решений с использованием теоретических знаний и практических умений в целях совер­шен­ствования профессиональной деятельности (реализация ОПК-6).

 

Конкретные задачи:

Название Компетенции	Студент должен знать:	Студент должен уметь:	Студент должен владеть:
способен и готов к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач (реализация ОПК-6).	1. Современные этапы создания лекарственных средств, с использованием современных международных стандартов в доклинических (GLP) и клинических (GCP) исследованиях и производстве (GMP) лекарственных препаратов, общими принципами клинических исследований с учетом доказательности, с базисными закономерностями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств. Классификацию и основные характеристики лекарственных средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к применению лекарственных средств, их побочные эффекты;	1. Анализировать действие адренопозитивных препаратов, дофаминов и дофаминергических препаратов по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения.	1. Алгоритмами выбора адренопозитивных препаратов, дофаминов и дофаминергических препаратов лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций с учетом их фармакокинетики, фармакодинамики, показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

 

 

Введение

Открытие и синтез медиаторов передачи нервных импульсов в симпатической нервной системе в начале прошлого века позволили врачам регулировать функции и метаболизм органов и тканей организма.

Лекарственные средства, влияющие на передачу в адренергическом синапсе, открыли новую веху в реанимации (помощь при остановке сердца, острой сердечной недостаточности, шоках). Кроме того, они широко применяются в пульмонологии (купирование и лечение бронхообструктивного сидрома), акушерской практике (влияние на родовую деятельность при угрозе прерывания беременности) и других областях медицины.

План внеаудиторной самоподготовки

Этап работы	Время занятий	Литература
1.Ответить на вопросы для самоподготовки     2. Выполнить задание по прописи препаратов   3. Выполнить тестовые задания 4.Решить ситуационные задачи	1 час   30 мин   30 мин 1час	Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, лекционный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал

 

 

Вопросы для самоподготовки

 

1. Каковы анатомо-физиологические особенности адренергического синапса? Как осуществляются биосинтез и инактивация адренергических медиаторов?

2. Расскажите о классификации и локализации адренореактивных рецепторов.

3. Расскажите о классификации и локализации дофаминергических рецепторов.

4. Укажите классификацию лекарственных средств, действующих на адренергический синапс.

5. Расскажите о классификации адреномиметиков.

6. Какова фармакодинамика адреналина, в том числе его влияние на энергетический обмен? Охарактеризуйте особенности действия адреналина на сердечно-сосудистую систему при подкожном и внутривенном введениях. Расскажите о показаниях, противопоказаниях к применению и побочных эффектах адреналина.

7. Какова фармакодинамика норадреналина? Охарактеризуйте особенности действия норадреналина на сердечно-сосудистую систему. Расскажите о показаниях, противопоказаниях к применению и побочных эффектах.

8. Каковы фармакодинамика, классификация, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты b-адреномиметиков?

9. Охарактеризуйте фармакодинамику, классификацию, показания к применению и побочные эффекты a-адреномиметиков.

10. Каковы фармакодинамика, классификация, показания, противопоказания для применения и побочные эффекты адреномиметиков непрямого типа?

11. Каковы фармакодинамика, показания для применения и побочные эффекты дофаминергических средств?

 

Задание по фармакотерапии

 

Используя табл. 5, выписать следующие лекарственные средства, указать дозы, лекарственную форму и путь введения:

 

1) для лечения атриовентрикулярной блокады;

2) селективный b₂-адреномиметик для купирования приступа бронхиальной астмы;

3) для лечения острого ринита;

4) при коллапсе;

5) для лечения синусовой брадикардии;

6) бронхолитическое средство для ингаляций;

7) для усиления эффекта местных анестетиков;

8) для ликвидации угрозы преждевременных родов;

9) при энурезе;

10) средство для профилактики приступа бронхиальной астмы;

11) a, b-адреномиметик;

12) бронхолитическое средство для внутривенного введения;

13) b-адреномиметик для ингаляций;

14) дофаминомиметическое средство;

15) при аллергическом отеке гортани;

16) для лечения открытоугольной формы глаукомы;

17) для расширения зрачка.

 

Таблица 5

Список препаратов

Препарат	Лекарственная форма	Средняя терапевтическая доза
Эпинефрин (Epinephrinum)     Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)	Раствор 0, 1 %-й в ампулах по 1 мл;     раствор 0, 1 %-й по 10 мл во флаконах	П/к, в/м по 0, 5 мл до 1 мл; в/в капельно на 5 %-м р-ре глюкозы или изотоническом р-ре; по 1 капле × 2 раза в день в конъюнктивальный мешок
Норэпинефрин (Norepinephrinum) Норадреналин	Раствор 0, 2 %-й по 1 мл в ампулах	Вводят в/в (капельно) в дозе 0, 002-0, 004 под контролем АД
Фенилэфрин (Phenylephrine)     Мезатон (Mesatonum)	Раствор 1 %-й по 1 мл в ампулах;     раствор 1-2 %-й по 10 мл во флаконах	В/в 0, 1-1, 0 мл в 40 мл 40 %-го р-ра глюкозы или 0, 85 %-го р-ра натрия хлорида медленно; в/м, п/к по 0, 5-1 мл; по 2-3 капли 1-2 %-го р-ра в конъюнктивальный мешок
Нафтизин (Naphthyzinum) Санорин	Раствор 0, 05-0, 1 %-й по 10 мл во флаконах; эмульсия 0, 1 %-я по 10 мл	Закапывают в каждый носовой ход по 1-2 капли × × 2-3 раза в день, не более 5-7 дней
Ксилометазолин (Xylometazolinum) Галазолин	Раствор 0, 1 %-й в флаконах по 10 мл	Закапывают (или распыляют по 1-2 нажатия) в каждый носовой ход по 1-2 капли × × 2-3 раза в день, не более 5-7 дней
Изопреналин (Isoprenalinum)   Изадрин (Isadrinum)	Раствор 0, 5-1 %-й во флаконах по 25-100 мл для ингаляций; таблетки по 0, 005	На одну ингаляцию по 0, 1-0, 2 мл × 2-3 раза в день;   по 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания) × 3-4 раза в день

Продолжение табл. 5

Гексопреналин (Hexoprenalinum) Гинипрал, Ипрадол	Раствор 0, 2 5 %-й в ампулах по 2 мл;   аэрозольная упаковка по 15 мл (0, 08 порошка); таблетки по 0, 0005	В/в медленно по 0, 0002 на физиологическом р-ре или 5 %-м растворе глюкозы; ингаляционно по 1-2 ингаляции до 5 раз в день;   внутрь по 0, 0005 × 3 раза в сутки
Допамин (Dopamine) Дофамин (Dofaminum)	Раствор 0, 5 %-й (4 %-й) в ампулах по 5 мл	В/в капельно: 0, 025 или 0, 2 препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 %-го раствора глюкозы или 0, 9 %-го натрия хлорида. Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0, 05 %-го раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в мин)
Эфедрин (Ephedrinum) «Эфалон»	Таблетки 0, 025; 0, 01;   раствор 2 %-й и 3 %-й во флаконах по 10 мл;   раствор 5 %-й в ампулах по 1 мл	Внутрь по 0, 025-0, 05 × × 2-3 раза в день, курс - 10-15 дней; п/к, в/м по 0, 4-1 мл 5 %-й × × 2-3 раза в день; в/в по 0, 4-1 мл 5 %-го р-ра струйно медленно на физиологическом растворе или 5 %-м растворе глюкозы
Фенотерол (Fenoterol)   Партусистен (Partusisten)	Аэрозоль. Баллоны по 15 мл; раствор 0, 1 %-й для ингаляций по 20 мл во флаконах; таблетки по 0, 005;   раствор 0, 005 %-й по 10 мл	По 1-2 вдоху × 2-3 раза в день; по 10 капель 0, 1 %-го раствора на ингаляцию;   внутрь по 1 таблетке каждые 2-3 часа; в/в капельно 0, 005 в 250 мл 5 %-го раствора глюкозы
Сальбутамол (Salbutamol) Сальбутамол, Сальгим, Вентолин Небулы	Таблетки 0, 002 и 0, 004; таблетки ретард 0, 008;   аэрозоль для ингаляций 200 и 400 доз; 1 доза/ 0, 00001	Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 0, 002 или 0, 004 × 3-4 раза в сутки; по 100-200 мкг 1 или 2 ингаляции при развитии приступа бронхиальной астмы

Окончание табл. 5

Формотерол (Formoterolum) Оксис Турбухалер, Форадил	Капсулы с порошком для ингаляций по 4, 5 мкг/доза 60 доз; порошок для ингаляций в капсулах по 12 мкг	Для купирования острого бронхоспазма и профилактики приступов удушья 1-2 вдоха (12-24 мкг) препарата. Максимальная суточная доза - 96 мкг (8 вдохов)

 

Тест для определения
исходного уровня знаний № 1

 

1. Адренорецепторы локализуются:

а) в нейронах симпатических ганглиев;

б) мозговом слое надпочечников;

в) органах, получающих адренергическую иннервацию;

г) центральной нервной системе.

 

2. В отличие от α -адреномиметиков β -адреномиметики вызывают:

а) сужение сосудов;

б) расширение бронхов;

в) улучшение атриовентрикулярной проводимости;

г) стимуляцию гликогенолиза;

д) расширение зрачка.

 

3. Правильно ли утверждать, что пресинаптические α ₂-адре­но­рецепторы участвуют в системе обратной связи, регулирую­щей высвобождение норадреналина из окончаний адренергических нервов:

а) да;

б) нет?

 

4. К β ₂-адреномиметикам относятся:

а) изадрин;

б) сальбутамол;

в) фенотерол;

г) добутамин.

 

5. Побочными эффектами β -адреномиметиков являются:

а) атриовентрикулярная блокада;

б) тахикардия;

в) брадикардия;

г) бронхоспазм;

д) сердечная недостаточность.

 

6. К α -адреномиметикам относятся:

а) празозин;

б) сальбутамол;

в) мезатон;

г) армин;

д) нафтизин.

 

7. Сосудосуживающий эффект адреналина гидрохлорида связан:

а) с возбуждением β -адренорецепторов сосудов;

б) возбуждением α -адренорецепторов сосудов.

 

8. α -адренорецепторы находятся:

а) в сосудах слизистых оболочек, кожи и подкожной клетчатки;

б) сосудах почек;

в) сосудах кишечника;

г) преимущественно в сердце;

д) преимущественно в бронхах.

 

9. β -адренорецепторы располагаются:

а) преимущественно в бронхах;

б) сосудах почек;

в) преимущественно в коронарных сосудах;

г) преимущественно в сердце;

д) в крупных магистральных сосудах.

10. При возбуждении пресинаптических α ₂-адрено­рецепто­ров реализуется механизм:

а) отрицательной обратной связи;

б) положительной обратной связи.

 

Информационный материал

 

Все адренергические средства делятся на две группы: адренопозитивные и адренонегативные лекарственные средства. Первая группа средств усиливает симпатические влияния, вторая - ослабляет. Препараты обеих групп могут воздействовать на разные уровни системы адренергической медиации.

КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ
НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ

I. АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА
ПОСТСИНАПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

1. Неселективные a, b-адреномиметики

Эпинефрин (a₁, a₂, b₁, b₂), Норэпинефрин (a₁, a₂, b₁)

 

2. Селективные a-адреномиметики

Фенилэфрин (a₁);

Нафазолина (a₂), Ксилометазолин (a₂)

 

3. b-адреномиметики

Неселективные b₁, b₂-адреномиметики

Изопреналина гидрохлорид, Орципреналин, Оксифедрин

 

Селективные b₂-адреномиметики

Сальбутамол, Фенотерол, Гексопреналин,

Формотерол, Тербуталин

 

Селективные b₁-адреномиметики

Добутамин

4. Дофаминомиметические средства

Допамин (a₁, b₁, b₂, D)

 

II. АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА
ПРЕСИНАПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ.
СИМПАТОМИМЕТИКИ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

 

Амфетамин

Эфедрин (a, b), Амфепрамон

 

МНН	Торговое название
АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА ПРЯМОГО (ПОСТСИНАПТИЧЕСКОГО) ДЕЙСТВИЯ 1. Неселективные a, b-адреномиметики (a1, a2, b1, b2)

 

Эпинефрин	Адреналина гидрохлорид, Адреналина гидротартрат, Адреналин синтетический, Глаукон
Норэпинефрин	Левартеренола битартрат, Норадреналин, Артеренол
2.Селективные a-адреномиметики
Фенилэфрин	Фенилэфрина гидрохлорид, Мезатон
Мидодрин	Гутрон
Этафедрин	Этилэфрин, Этиладрианол, Эффонтил, Эффортил, Этифиллин, Циркулан, Фетанол, Кертазин, Прессотон
Нафазолин	Нафтизин, Санорин, Риназин, Имидин, Привин (Нафазолина нитрат, гидрохлорид)
Ксилометазолин	Галазолин, Ксимелин, Отривин, Незерил, Отривен
Тетризолин	Визин, Тизин
3.b-адреномиметики
Неселективные b1, b2-адреномиметики
Изопреналин	Изопреналина гидрохлорид, Изадрин, Новодрин, Изупрел, Изопротеренол, Эуспиран, Антасмин, Бронходилатин
Орципреналин	Орципреналина сульфат, Алупент, Астмопент
Оксифедрин	Оксифедрина гидрохлорид, Миофедрин
Селективные b2-адреномиметики
Сальбутамол	Вентолин, Вентолин Легкое дыхание, Вентолин Небулы, Вентодиск, Алопрол, Альбутерол, Ген-сальбутамол, Саламол, Саламол Легкое дыхание, Саламол Эко, Саламол Эко Легкое дыхание
Фенотерол	Фенотерола гидробромид, Беротек, Беротек-100, Беротек-Н, Арутерол, Фтагирол, Дозберотек, Партусистен, Партусистен интрапартальный

 

Гексопреналин	Гексопреналина сульфат, Гексопреналина гидрохлорид, Ипрадол, Гинипрал
Тербуталин	Айронил Седико, Арубендол, Бриканил, Бриканил Инхалер, Бриканил Турбухалер
Сальметерол	Сальметер, Серевент
Формотерол	Оксис турбухалер, Форадил
Селективные b1-адреномиметики
Добутамин	Добутамина гидрохлорид, Добутрекс, Инотрекс, Добужект, Добутамин Гексал, Добутамин Гиумили, Добутамин Лахема, Добутамин Никомед, Добутамин Солвей
АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА НЕПРЯМОГО (ПРЕСИНАПТИЧЕСКОГО) ДЕЙСТВИЯ (Симпатомиметики)
Амфетамин	Амфетамина сульфат, Фенамин, Психотон, Симпамин, Актедрин, Алентол, Амфамин, Амфедрин, Бензедрина сульфат, Эуфодин, Изоамин, Ортедрин, Психедрин, Симпатедрин
Эфедрин	Эфедрина гидрохлорид, Эфалон, Эфедрозан, Санедрин, Неофедрин, Эфетонин. В составе: Бронхолитина, Бронхоцина, Солутана, Бронхитусена
Амфепрамон	Фепранон
Дофамин и дофаминомиметические средства
Допамин	Допамин АВД, Допамин Джулини 200, Допамин Джулини 50, Допамин Солвей 200, Допамин Солвей 50, Дофамин, Допамина гидрохлорид, Допмин, Дофамин-Ферейн
Бромкриптин	Парлодел

 

Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, действующих на адренергический синапс, представлены в табл. 6.

Таблица 6

⇐ Предыдущая12345Следующая ⇒

Поделиться: