Фармакокинетические показатели некоторых препаратов, действующих на адренергический синапс

Лекарственное средство МНН	Абсорбция, %	Всасывание после приема пищи	Биодоступность, %	Связь с белками, %	T1/2, ч	Начало действия, ч	Время max % в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длительность действия, ч	Экскреция, %
Нафазолин	10-20	Не изменяется	70-80	30-40	5-12 мин	30-40 мин	1-1, 5 ч	3 мин	6-8 мин	Почки
Фенилэфрин	Системная абсорбция	Не изменяется	30-40	95	2-3 мин	1-2 мин	15-30 мин	30 мин	4-6 мин	Почки
Эпинефрин	-	Не изменяется	80-90	80-90	1-2 мин	3-10 мин	5-7 мин	10 мин	10-20 мин	Почки
Ксилометазолин	-	Не изменяется	-	-		5-10 мин	-	10 мин	6-8 мин	Почки
Фенотерол	Низкая	Не изменяется		-	11-120 мин	5 мин	-	30-40 мин	6-8 мин	Почки
Сальбутамол	40-60	-	10-20	10	4-6 ч	5 мин	-	30-90 мин	4-6 мин	Почки
Добутамин	90	-	100	-	2-4 мин	1-2 мин	1-2 мин	10 мин	-	Почки ЖКТ
Эфедрин				-	3-6 ч	в/м 10-15 мин, перорально - 45-60 мин	10-20 мин		в/м – до 3, перорально – до 5-6 мин	Почки
Допамин	Разрушается в ЖКТ	Разрушается в ЖКТ	100	-	2 мин	5 мин	5 мин	-	10-15 мин	Почки
Норэпинефрин	Разрушается в ЖКТ	Разрушается в ЖКТ			2 мин	3 мин	2-3 мин	-	Прекращается после окончания введения	Почки

Ситуационные задачи

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному П., 49 лет, страдающему бронхиальной астмой и артериальной гипертензией, для купирования бронхоспазма был введен адреналин. Назовите препарат, который необходимо применить в данной ситуации.

 

2. Во время оперативного вмешательства у больного снизилось А/Д. Какой препарат необходимо ввести, если пациент находится под фторотановым наркозом? Объясните свой выбор.

 

3. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Р., 56 лет, страдающему открытоугольной формой глаукомы и тиреотоксикозом, был назначен адреналин.

 

4. В клинику поступила пациентка Т., 28 лет, с угрозой прерывания беременности. Предложите препарат для терапии этого состояния, объясните механизм действия предложенного средства.

 

5. Дайте прогноз следующей ситуации: беременной женщине с нарушением атриовентрикулярной проводимости был назначен изадрин.

 

6. Больному В., 65 лет, с гипогликемической комой, вызванной передозировкой инсулина, был введен препарат, после применения которого у пациента развилась острая атака глаукомы. Назовите препарат, способный вызвать данное состояние, и объясните механизм развития этого побочного эффекта.

 

7. Дайте прогноз следующей ситуации: больному О., 52 лет, с гипогликемической комой, вызванной передозировкой инсулина, был введен норадреналин. Назовите препарат, который необходимо ввести, обоснуйте ваш выбор.

 

8. Больному К., 16 лет, страдающему энурезом, был назначен препарат, после применения которого у больного появились нервное возбуждение, бессонница, дрожание конечностей, потеря аппетита. Назовите препарат и объясните механизм побочного эффекта.

 

9. В клинику поступил больной Ж., 62 лет, с приступом бронхиальной астмы и тахикардией. Предложите средства, купирующие это состояние, обоснуйте ваш выбор.

 

10. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Б., 45 лет, страдающему хроническим ринитом и гипертензией, был назначен санорин на длительное время.

Примеры решения ситуационных задач

1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному, страдающему бронхиальной астмой и артериальной гипертензией, для купирования бронхоспазма был введен адреналин. Назовите препарат, который необходимо применить в данной ситуации.

Ответ: адреналин - неселективный адреномиметик, стимулируя b₂-рецепторы, купирует бронхоспазм, а воздействуя на a₁, a₂ и b₁ рецепторы, вызывает повышение А/Д, поэтому в данной ситуации больному введение этого препарата противопоказано. Для купирования бронхоспазма ему лучше ввести b₂-адреномиметик, например, сальбутамол.

 

2. Дайте прогноз следующей ситуации: беременной женщине с нарушением атриовентрикулярной проводимости был назначен изадрин.

Ответ: изадрин - неселективный b₁, b₂-адреномиметик, под его влиянием происходит торможение сокращений матки, поэтому для предотвращения влияния препарата на родовую деятельность необходимо незадолго до родов прекратить прием препарата.

 

Тест для определения
итогового уровня знаний № 2

 

1. Непрямые адреномиметики вызывают:

а) повышение артериального давления;

б) бронхоспазм;

в) расширение бронхов;

г) стимуляцию гликогенолиза.

 

2. β -адреномиметики противопоказаны:

а) при бронхиальной астме;

б) тахикардии;

в) ишемической болезни сердца;

г) брадикардии.

 

3. При острой сосудистой слабости применяют:

а) гигроний;

б) мезатон;

в) норадреналина гидротартрат;

г) ардуан;

д) сальбутамол.

4. К непрямым адреномиметикам относится:

а) фентоламина гидрохлорид;

б) добутамин;

в) эфедрина гидрохлорид;

г) атенолол;

д) пирилен.

 

5. Можно ли утверждать, что α ₁-адренорецепторы располагаются на постсинаптической мембране, а α ₂-адренорецепторы - на пресинаптической мембране и внесинаптически:

а) да;

б) нет?

 

6. Можно ли утверждать, что функциональными антагонистами адреналина гидрохлорида являются β -адреномиметики:

а) да;

б) нет?

 

7. При стимуляции β ₂-адренорецепторов сосудов АД:

а) не изменяется;

б) снижается;

в) увеличивается.

 

8. Дофамин в дозе 0, 5 - 2 мг/ кг возбуждает:

а) α -адренорецепторы;

б) β -адренорецепторы;

в) дофаминовые рецепторы.

 

9. Дофамин в дозе 2 - 10 мг/ кг возбуждает:

а) β -адренорецепторы;

б) α -адренорецепторы;

в) дофаминовые рецепторы.

 

10. Дофамин в дозе 10 - 15 мг/ кг и выше возбуждает:

а) α -адренорецепторы;

б) β -адренорецепторы;

в) дофаминовые рецепторы.

 

Примеры выписывания препаратов

Пример 1. Для лечения атриовентрикулярной блокады:

Rp.: Tab. Isoprenalini 0, 005

D.t.d. N. 30

S. По 1 таблетке × 2 раза в сутки под язык.

Пример 2. Бронхолитическое средство для внутривенного вве­дения:

Rp.: Sol. Hexoprenalini 0, 25 % - 2 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. В/в медленно по 2 мл на физ. р-ре или 5 % р-ре глюкозы.

 

Пример 3. Средство для лечения острого ринита:

Rp.: Sol. Xylometazolini 0, 1 % - 10 ml

D.t.d. N. 1

S. Закапывают в каждый носовой ход по 1-2 капли ×
× 2-3 раза в день, не более 5 дней.

 

Ответы на тестовые задания

Тест № 1: 1 - в, г; 2 - б, в, г; 3 - а; 4 - б, в; 5 - б, д; 6 - в, д;
7 - б; 8 - а, б, в; 9 - а, в, г; 10 - а.

Тест № 2: 1 - а, в, г; 2 - б, в; 3 - б, в; 4 - в; 5 - а; 6 - б; 7 - б;
8 - в; 9 - а; 10 - а.

 

Список литературы

Основная

1. Харкевич, Д. А. Фармакология / Д. А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР Медиа, 2015. – С. 133-147.

2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: в 2 т. /
М. Д. Машковский. - М.: Новая волна, 2016. - Т. 1. - С. 230-243.

Дополнительная

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям / под ред. П. А. Галенко-Ярошевского, А. И. Ханкоевой. - М.: Изд-во РАМН, 2000. - С. 94-107.

2. Балабаньян, В. Ю. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии / В. Ю. Балабаньян, С. И. Решетников. - М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. - С. 46-49.

3. Венгеровский, А. И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров / А. И. Венгеровский. – Томск: SТТ, 1998. - С. 64-87.

4. Базисная и клиническая фармакология: в 2 т. / пер. с англ.
под ред. Б. Г. Катсунга. - М.: Бином; СПб.: Невский диалект,
2000. - Т. 1. - С. 154-174.

5. Нил, М. Дж. Наглядная фармакология / М. Дж. Нил; пер. с англ.
под ред. М. А. Демидовой. - М., 1999. - С. 24-26. - (Сер. Экзамен на отлично).

6. Фармакология в схемах и таблицах: справочник / под ред.
С. М. Дроговоз. - Харьков, 2000. - С. 29-30.

Занятие 4

Средства, действующие
на адренергический синапс.
Адренонегативные препараты

Цели занятия

Учебная. Сформировать представление о фармакологии адренонегативных лекарственных средств (реализация ОПК-6).

Развивающая. Изучить фармакологию адренонегативных лекарственных средств (реализация ОПК-6).

Воспитательная. Сформировать системный подход к анализу медицинской информации, опираясь на всеобъемлющие принципы доказательной медицины, основанной на поиске решений с использованием теоретических знаний и практических умений в целях совершенствования профессиональной деятельности (реализация ОПК-6).

Конкретные задачи:

Название компетенции	Студент должен знать:	Студент должен уметь:	Студент должен владеть:
способен и готов к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач (реализация ОПК-6).	1. Современные этапы создания лекарственных средств, с использованием современных международных стандартов в доклинических (GLP) и клинических (GCP) исследованиях и производстве (GMP) лекарственных препаратов, общими принципами клинических исследований с учетом доказательности, с базисными закономерностями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств. Классификацию и основные характеристики лекарственных средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к применению лекарственных средств, их побочные эффекты;	1. Анализировать действие адренонегативные препараты по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения.	1. Алгоритмами выбора адренонегативных препаратов и иных веществ и их комбинаций с учетом их фармакокинетики, фармакодинамики, показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

 

Введение

Фармакологические средства, блокирующие передачу в адренергическом синапсе, широко применяются в кардиологии для лечения гипертонической болезни, при аритмиях сердца, ишемических повреждениях миокарда, в хирургии и терапии при нарушениях периферического кровообращения, в офтальмологии для лечения открытоугольной формы глаукомы. В урологии блокаторы a₁-адрено­рецепторов - стандартные препараты в терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) - наиболее распространенном заболевании мужчин пожилого возраста. У мужчин старше
61 года частота ДГПЖ достигает 70 % и более, а после 80 лет - 90 % [7].

 

План внеаудиторной самоподготовки

Этап работы	Время занятий	Литература
1.Ответить на вопросы для самоподготовки     2. Выполнить задание по прописи препаратов   3. Выполнить тестовые задания 4.Решить ситуационные задачи	1 час   30 мин   30 мин 1час	Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, лекционный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал

 

Вопросы для самоподготовки

1. Фармакодинамика, классификация, показания, противопоказания для применения и побочные эффекты b-адреноблокаторов.

2. Фармакодинамика, классификация, показания, противопоказания для применения и побочные эффекты a-адреноблокаторов.

3. Фармакодинамика, классификация, показания, противопоказания для применения и побочные эффекты a, b-адреноблокаторов.

4. Фармакодинамика, показания, противопоказания для применения и побочные эффекты симпатолитиков.

Задание по фармакотерапии

 

Используя табл. 7, выписать следующие лекарственные средства, указать дозы, лекарственную форму и путь введения:

 

1) для лечения ишемической болезни сердца;

2) для лечения артериальной гипертензии в ранней стадии больному с психозом;

3) периферический вазодилататор;

4) для лечения открытоугольной глаукомы;

5) для лечения синусовой тахикардии, вызванной тиреотокси-козом;

6) a₁-адреноблокатор;

7) кардиоселективный b-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности;

8) для профилактики приступов стенокардии;

9) гипотензивное средство;

10) для лечения болезни Рейно;

11) неселективный b-адре­но­блокатор с мембраностабилизирую­щей активностью;

12) для лечения тахиаритмии;

13) неселективный a-адреноблокатор;

14) средство при феохромоцитоме;

15) a- и b-адреноблокатор для лече­ния хронической сердечной недостаточности;

16) кардиоселективный b-адрено­блока­тор с мембраностабилизирующей активностью;

17) для улучшения мозгового кровообращения.

 

Таблица 7

Список препаратов

Препарат	Лекарственная форма	Средняя терапевтическая доза
Фентоламин (Phentolaminum) Регитин, Дибазин	Порошок и таблетки по 0, 025	По 0, 025 × 3-4 раза в день. Курс лечения - 3-4 недели
Празозин (Prazosinum) Адверзутен, Пратсиол	Таблетки по 0, 001 и 0, 005	Внутрь 0, 001, принимают перед сном, далее по 0, 001× × 3-4 раза в день
Ницерголин (Nicergoline) Сермион, Варсан, Нилогрин	Таблетки по 0, 01	Внутрь по 1 таблетке × × 3 раза в день перед едой

Окончание табл. 7

Тимолол (Timolol) Окупрес, Оптимол	Таблетки по 0, 005; 0, 01 и 0, 02;     раствор 0, 25 %-й и 0, 5 %-й по 5 мл во флаконах капельницах	Внутрь по 0, 005 × 3 раза в день, затем постепенно повышая дозу до 0, 02 × × 3 раза в день; закапывать по 1-2 капле × × 2 раза в день
Талинолол (Talinololum) Корданум	Драже по 0, 05	Внутрь по 0, 05 × 2-3 раза в день
Метопролол (Metoprololum) Спесикор, Лопрессор, Беталок	Таблетки по 0, 05 (0, 1);   раствор 1 %-й по 5 мл в ампулах	Внутрь по 0, 1–0, 2 × 2-3 раза в день; в/в по 5 мл капельно
Резерпин (Reserpinum) Рауседил, Серпин	Таблетки по 0, 0001; 0, 00025	Внутрь по 0, 0001(0, 00025) × × 2-3 раза в день, при необходимости дозу повышают до 0, 0005 × 2-3 раза в день
Окспренолол (Oxprenolol) Тразикор	Таблетки по 0, 02	Внутрь по 0, 02 × 3 раза в день
Карведилол (Carvedilol) Дилатренд Кредекс	Таблетки по 0, 00625; 0, 0125; 0, 025	Внутрь, начиная с 0, 00625, повышая через 2 дня до 0, 025 в день
Алфузозин (Alfuzosinum) Дальфаз Альфупрост МР	Таблетки по 0, 005	Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг)
Доксазозин (Doxazosinum) Тонокардин, Кердура, Камерин	Таблетки по 0, 001; 0, 002; 0, 004; 0, 008	Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером). Начинают с 0, 001, увеличивая до 0, 004-0, 008
Тамсулозин (Tamsulosinum) Омник, Фокусин, Гиперпрост	Капсулы по 0, 0004	Внутрь по 0, 0004, запивая достаточным количеством воды, утром после завтрака

 

Тест для определения
исходного уровня знаний №1

 

1. Кардиоселективными β -адреноблокаторами являются:

а) анаприлин;

б) талинолол;

в) атенолол;

г) окспренолол;

д) метопролол.

 

2. Симпатолитики обладают гипотензивной активностью за счет:

а) расширения сосудов;

б) уменьшения минутного объема кровообращения;

в) уменьшения объема циркулирующей крови.

 

3. Сосудорасширяющий эффект α ₁-адреноблокаторов связан:

а) с блокадой α ₁-адренорецепторов сосудов;

б) блокадой пресинаптических α ₂-адренорецепторов;

в) нарушением синтеза и поступления норадреналина в синаптическую щель.

 

4. Побочными эффектами β -адреноблокаторов являются:

а) атриовентрикулярная блокада;

б) тахикардия;

в) брадикардия;

г) бронхоспазм;

д) сердечная недостаточность.

 

5. Сосудорасширяющий эффект α ₁-адреноблокаторов связан:

а) с блокадой α ₁-адренорецепторов сосудов;

б) блокадой пресинаптических α ₂-адренорецепторов;

в) нарушением синтеза и поступления норадреналина в синаптическую щель.

 

6. α -адреноблокаторы в отличие от β -адреноблокаторов:

а) снижают артериальное давление;

б) обладают антиангинальной активностью;

в) обладают антиаритмической активностью;

г) могут вызвать тахикардию.

7. Абсолютными противопоказаниями к назначению β -адре­ноблокаторов являются:

а) бронхиальная астма;

б) атриовентрикулярная блокада III степени;

в) брадикардия меньше 50 ударов в минуту;

г) гипотония;

д) инсулинзависимый сахарный диабет.

 

8. Побочными эффектами β -адреноблокаторов являются:

а) атриовентрикулярная блокада;

б) тахикардия;

в) брадикардия;

г) бронхоспазм;

д) сердечная недостаточность.

 

9. Относительными противопоказаниями к назначению β -адре­­­но­блокаторов являются:

а) бронхиальная астма;

б) атриовентрикулярная блокада III степени;

в) брадикардия меньше 50 ударов в минуту;

г) гипотония;

д) сахарный диабет.

 

10. Адреноблокаторы стимулируют агрегацию тромбоцитов:

а) да;

б) нет?

 

Информационный материал

 

Классификация АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ:

 

I. СИМПАТОЛИТИКИ ИЛИ АДРЕНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА ПРЕСИНАПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Резерпин, Гуанетидина сульфат, Бретилия тосилат

II. АДРЕНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
ПОСТСИНАПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

⇐ Предыдущая12345Следующая ⇒

Поделиться: