Антибиотики – ингибиторы синтеза белка, классы.

Ингибиторы синтеза белка — многочисленная и разнообразная по химической структуре группа антибиотиков — нарушают функциональные свойства рибосом. Бактерии имеют 70 S рибосомы, а клетки млекопитающих — 80 S рибосомы. Субъединицы этих типов рибосом и их функциональная специфичность весьма различны, что и объясняет подавление синтеза белка антибиотиками на бактериальных рибосомах без, выраженного влияния на рибосомы млекопитающих. К этой группе отнесены

· Аминогликозиды(стрептомицин, гентамицин, амикацин) - показаны при резистентности микроорганизмов к другим препаратам или при необходимости быстрого достижения бактерицидного эффекта. Препараты этой группы проявляют синергизм с другими антибиотиками, в первую очередь с b-лактамными, и этот эффект часто используют при терапии инфекций, вызванных бактериями с множественной антибиотикорезистентностью, реагируют с 30 S субъединицей рибосомы бактерий, образуя необратимый комплекс с одним из рибосомальных белков. В результате блокируются функции рибосом. Спектр активности включает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии; к аминогликозидам малочувствительны некоторые стрептококки (пиогенный и зеленящий) и пневмококки, абсолютно резистентны энтерококки, провиденции, бактероиды и прочие анаэробы.

· Тетрациклины(тетрациклин,окситетрациклин)-бактериостатические антибиотики широкого спектра действия, продуцируемые видами Streptomyces, взаимодействуют с 30 S субъединицей рибосомы, блокируя присоединение тРНК к комплексу «рибосома-мРНК» и нарушая включение новых аминокислот в полипептидную цепь. Тетрациклины активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также микоплазм и внутриклеточных паразитов — риккетсий, легионелл и хламидий; имеют большое значение в качестве средств лечения холеры, бруцеллёза, туляремии и др. При наличии у бактерий специфических R-плазмид тетрациклины или вообще не проникают в бактериальные клетки, или удаляются слишком быстро.

· Хлорамфеникол(левомицетин) - Его молекула содержит ннтробензен, опосредующий токсичность препарата для клеток бактерий и млекопитающих. Хлорамфеникол взаимодействует с 50 S субъединицей рибосомы и ингибирует активность пептидилтрансферазы, ответственной за образование пептидных связей. Антибиотик может быть инактивирован хлорамфениколтрансферазой, синтез фермента контролируют гены некоторых R-плазмид. Действует на многие грамотрицательные и грамположительные бактерии, риккетсий, спирохеты и хламидий и относится к немногим химиотерапевтическим средствам, эффективным в отношении грамотрицательных анаэробов.

· Макролиды(Эритромицин,Кларитромицин) - Как правило, макролиды оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно на БГСА, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Макролиды проявляют ПАЭ в отношении грамположительных кокков. Кроме антибактериального действия макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью. Макролиды активны в отношении грамположительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). Макролиды являются одной из самых безопасных групп АМП.

· Азалиды(Азитромицин) - Наиболее известен азитромицин, способный депонироваться в фагоцитах и действовать на поглощённые ими бактерии, а также легко проникать в различные клетки организма. активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, хламидий, микоплазм, уреаплазм, спирохет. Обладают антибактериальным действием широкого спектра.

· Линкозамиды(Линкомицин, Клиндамицин) - Оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. К линкозамидам наиболее чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы - пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum

⇐ Предыдущая45678910111213Следующая ⇒

Поделиться: