Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Критерии классификации бензодиазепинов
Бензодиазепиновые транквилизаторы можно классифицировать по нескольким критериям: A) Продолжительность действия: - длительного действия (Т50 24 - 48 часов) - фвназепам, диазепам, хлордиазепоксид; - средней продолжительности действия (Т50 6-24 часа) - оксазепам, алпразолам, нитразепам; - короткого действия (Т50 < 6 часов) - триазолам, мидазолам (дормикум). Препараты короткого действия и часть препаратов, обладающих средней продолжительностью действия, чаще всего применяются в качестве снотворных (нитразепам, оксазепам). Б) Особенности биотрансформации: - с образованием ФАМ: диазепам, феназепам, хлордиазепоксид; - без образования ФАМ и с наличием быстрой инактивации: нитразепам, триазолам и др. Последние препараты выгоднее применять в качестве снотворных, ибо они не вызывают эффекта последействия. B) Выраженность седативно-гипнотического действия: - максимальная (наряду с анксиолитическим) - диазепам, феназепам, хлордиазепоксид; - минимальная: медазепам. Последние называют «дневными» транквилизаторами. Г) По скорости всасывания в ЖКТ: - с быстрой абсорбцией - диазепам; - с медленной абсорбцией - оксазепам; - с промежуточной абсорбцией - алпразолам. Особенности фармакокинетики бензодиазепинов Бензодиазепины хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, являясь липофильными соединениями. Также хорошо они проникают и через другие биологические барьеры. В крови на 70 - 90% связываются с белками, а благодаря липофильности способны депонироваться в жировой ткани (эффект последействия). Метаболиты и коньюгаты, а также небольшие количества неизмененного препарата выводятся через почки (реже - через ЖКТ). Переносимость бензодиазепинов В основном - хорошая, но могут наблюдаться следующие побочные эффекты: сонливость, замедление двигательной реакции, снижение внимания, атаксия, головокружение, нарушение памяти, слабость, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания, привыкание (при длительном применении бензодиазепинов - более 6 месяцев - за счет индукции микросомальных ферментов печени), лекарственная зависимость (психическая и физическая), синдром отмены на фоне возникшей зависимости (протекает, однако, менее тягостно, чем после отмены наркотических средств). Для устранения многих нежелательных эффектов бензодиазепинов применяют флумазенил (анексат). Он блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет центральные эффекты. Применяют его и для устранения остаточных эффектов бензодиазепинов в случае их использования в хирургической практике или с диагностической целью, а также при отравлениях. Вводят внутривенно (пресистемный метаболизм при пероральном применении весьма выражен). Фармакологические свойства основных препаратовиз группы бензодиазепинов. Хлордиазепоксид (хлозепид, либриум, элениум) Выпускается для энтерального (таблетки по 5,10 и 25 мг) и парентерального (ампулы, содержащие 100 мг препарата) введения. Является одним из первых (классических) транквилизаторов - бензодиазепинов. Для него характерны практически все фармакологические эффекты бензодиазепинов, а также их нежелательные эффекты. Диазепам (сибазон, седуксен, реланиум) Выпускается как для энтерального (таблетки по 5 мг), так и для парентерального (ампулы по 2 мл 0,5%-ного раствора) применения. Препарат обладает более выраженной активностью, чем хлордиазепоксид, но эффект несколько короче по времени. Больше всего выражен мышечно-расслабляющий и противосудорожный эффекты, в связи с чем его чаще используют для купирования судорожного синдрома и, в частности, для купирования приступов эпилепсии и эпилептического статуса. Используют также и в качестве снотворного, но реже. |
Последнее изменение этой страницы: 2019-04-10; Просмотров: 279; Нарушение авторского права страницы