Классификация антибиотиков но механизму действия

1. Препараты, угнетающие синтез клеточной стенки: пеницйллины, цефалоспорины, вид действия - бактерицидный.

2. Препараты, повышающие проницаемость цитоплазматической мем­браны -'Полимиксины, вид действия - бактерицидный.

3. Препараты, угнетающие синтез'ДНК - рифампицин, вид действия -бактерицидный.

4. Препараты, нарушающие синтез белка - с бактериостатическим действием (макролиды, левомицетин, тетрациклины) и бактерицид­ным действием (аминогликозиды и противотуберкулезные антибио­тики).

В-лактамные антибиотики

содержат четырехчленное кольцо, которое определяет их антибактериаль­ную активность, а также является общей антигенной детерминантой, обу­славливающей Наличие перекрестной аллергии внутри этой группы антибио­тиков.

Пенициллины

Существуют следующие группы пенициллинов:

I. Биосинтетические

П. Полусинтетические

1) изооксазолпенициллины

2) аминопенициллины

3) карбоксипенициллины

4) уреидопенициллины

 

Механизм действия: нарушают синтез микробной стенки во время митоза и синтез аденозинов, в результате микроорганизмы теряют способ­ность к размножению и связыванию с клетками макроорганизма.

Вид фармакологического действия: бактерицидный.

Биосинтетические пенициллины: бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соли, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин -1, бициллин - 5, феноксиметилпенициллин.

Синтезируются плесневыми грибами.

Спектр противомикробного действия: кокки (стрептококки А, В, С, пневмококки, стафилококки, не синтезирующие пенициллиназу, менинго­кокки, гонококки), коринебактерии, палочки сибирской язвы, клострии, воз­будители газовой гангрены и столбняка, спирохеты, актиномицеты, лептос-пиры.

Фармакокинетика:

Бензилпенициллина натриевая соль вводится в/м, в/в, эндолюмбально и в различные полости. Бензилпенициллина калиевая и новокаиновая соль применяется, преимущественно, в/м. Соли бензилпенициллина хорошо про­никают в различные ткани, за исключением головного мозга. Действующая концентрация в плазме крови создается через 15 мин (при применении ново­каиновой соли - через 30-40 мин), но сохраняется недолго (3—4 часа). Выво­дятся препараты почками. Т.к. калиевая соль бензилпенициллина содержит много калия, ее не рекомендуется применять у больных с почечной недоста­точностью. Кратность введения препаратов составляет 6 раз в сутки (ново-каиновую соль бензилпенициллина вводят - 2-3 раза в сутки).

Пролонгированные пеницйллины

Бициллин - 1 (вводят 1 раз в неделю) и бициллин - 5 (вводят 1 раз в 2 недели), только в/м (нельзя назначать внутрь, так как разрушаются в ки­слой среде желудка и внутривенно, так как являются суспензиями).

Пролонгированные пеницйллины, к сожалению, не создают высокой концентрации в очаге воспаления и применяются, преимущественно, для до­лечивания сифилиса и профилактики рецидивов ревматизма.

Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив, назначается внутрь, эф­фект развивается не сразу, т.к. 80% препарата связывается с белками плазмы крови. По сравнению с солями бензилпенициллина феноксиметилпеницил­лин создает меньшую концентрацию в крови, поэтому менее эффективен. Применяется, преимущественно, при инфекциях легкой и средней степени тяжести.

Биосинтетические пеницйллины являются выбором в лечении инфек­ций, вызванных чувствительными к ним возбудителями.

Изоксазолпенициллины: оксациллин, диклоксациллин, нафциллин. Спектр действия изоксазолпенициллинов примерно соответствует таковому биосинтетических пенициллинов с одним важным отличием: изоксазолпе­нициллины активны и в отношении стафилококков, вырабатывающих р-лактамазу. (B-лактамаза - это фермент, продуцируемый многими микроорга­низмами и способный разрушать р-лактамное кольцо антибиотиков.

Вводят парентерально (в/в, в/м), внутрь за 1-1, 5 ч до еды или через 2-3 ча­са после еды, 90% препарата связывается с белками плазмы крови, через ге­матоэнцефалический барьер не проникают (за исключением нафциллина), выделяются с Желчью и мочой. Назначают при стафилококковой инфекции или подозрении на нее. В отношении других микроорганизмов, входящих в спектр действия, изоксазолпенициллины менее активны, чем биосинтетиче­ские пенициллины.

Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин, бакампициллин, пивампициллин - широкоспекторные антибиотики. Активны в отношении микроорганизмов, чувствительных к биосинтетическим пенициллинам, а также у них появляется активность в отношении энтерококков, гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, эшерихий, некоторых штаммов протея. Ами-нопенициллины разрушаются пенициллиназой.

Принимают аминопенициллины внутрь (ампициллин за 1-1, 5 ч до еды, амоксициллин - независимо от приема пищи). Они меньше, чем бензилпе-нициллины, связываются с белками крови, лучше проникают во многие тка­ни, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Кратность приема со­ставляет 2-3 раза в сутки. У аминопенициллинов выше биоусвояемость, что снижает нагрузку на микрофлору ЖКТ, уменьшает время воздействия на слизистую, бак- и пивампициллин вообще неактивны в кишечнике. Поэтому препараты данной группы реже вызывают диспепсические расстройства и развитие дисбактериоза.

Амоксициллин высокоэффективен при инфекциях почек и мочевыде-лительной системы (цистит, простатит, пиелонефрит), лор-органов, некото­рых кишечных инфекциях (сальмонеллез). При дизентерии препаратом вы­бора является ампициллин.

Существует комбинированный препарат ампиокс (оксациллин + ампи­циллин), который, в отличие от ампициллина, обладает пенициллиназо-устойчивостью и, в отличие от оксациллина, кислотоустойчивостью, что по­зволяет применять его не только в/м, но и внутрь. Ампиокс хорошо всасыва­ется в ЖКТ, выделяется препарат почками, кратность приема составляет 4-6 раз в сутки.

Карбоксипенициллины (карбенициллин, кариндациллин, тикарцил-лин) и уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин, пиперациллин) -антисинегнойные пенициллины.

Спектр действия сходен с таковым ампициллина. Отличие состоит в том, что антисинегнойные пенициллины активны в отношении всех видов протея и синегнойной палочки.

Карбоксипенициллины принимают: кислотоустойчивые препараты -внутрь (карбенициллин инданил натрий, карфециллин), остальные - парен­терально (карбенициллин, тикарциллин). Данные препараты не проникают через гематоэнцефалический барьер, назначаются 4 раза в сутки.

Уреидопенициллины вводят только парентерально (в/м, в/в), мало связываются с белками крови, выделяются с мочой и желчью, кратность приема составляет 3 раза в сутки.

К уреидопенициллинам, карбоксипенициллинам быстро развивается вторичная резистентность.

Препараты применяются при тяжелых инфекциях мочевыделительной системы, брюшной полости и малого таза, желчевыводящих путей.

Пр епараты, комбинированные с ингибиторами В-лактамаз

Уназин (ампициллин + сульбактам), аугментин или амоксиклав (амок­сициллин + клавулановая кислота), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).

Ингибиторы р-лактамаз (сульбактам, клавулановая кислота, тазобак­там) обладают слабой противомикробной активностью, но способны инакти-вировать широкий спектр р-лактамаз. В результате микроорганизмы, проду­цирующие этот фермент и резистентные к некоторым антибиотикам, стано­вятся чувствительными к их комбинациям с ингибиторами р-лактамаз.

Данные препараты высокоэффективны при лечении тяжелых госпи­тальных инфекций, хронических заболеваний, особенно на фоне снижения иммунитета.

⇐ Предыдущая1234567Следующая ⇒

Поделиться: