Препараты. Инсулины человеческие и их аналоги.

- Короткого действия:

Инсулин лиспро ( Хумалог )

аналог человеческого инсулина сверхкороткого действия. Действие через 15 мин, max через 0, 5-2, 5 часа, длительность 3-4 часа.

Вводят п/к (в/в при необходимости) за 5-15 мин до еды или сразу после приема пищи 4-6 раз в день.

Инсулин глюлизин ( Апидра )

Аналог человеческого инсулина, но действует быстрее и короче. При п/к введение действие через 10-20 мин. Можно вводить в/в.

Инсулин гуман ( син. Актрапид НМ )

Человеческий инсулин. Вводят п/к и в/в. При п/к введении действие через 0, 5 часа, max через 1, 5-3, 5 часа, длительность действия 78 часов.

Инсулин гуман ( син. Хумулин регуряр )

Человеческий инсулин.

- Средней продолжительности действия:

Инсулин изофан ( син. Генсулин Н )

Человеческий инсулин. Действие через 1, 5 часа, max через 8-10 часов, длительность до 24 часов. Вводят п/к, можно в/м. В/в нельзя!

- Длительного действия

Инсулин гларгин ( син. Лантус )

Аналог человеческого инсулина. Действие через 1 час, max через 8-9 часов, продолжительность действия до 29 часов. Вводят п/к.

Инсулин детермин ( син. Левемир )

Аналог человеческого инсулина. Действует до 24 часов. Вводят п/к 1 раз в сутки.

- Двухфазные

Инсулин аспарт двухфазный ( син. Новомикс 30 )

Двухфазная суспензия, состоящая из растворимого инсулина аспарт и кристаллов инсулина аспарт протамина. При п/к введении действует через 10-20 мин, max через 1-4 часа и длительность 24 часа. Это препарат средней продолжительности действия с быстрым началом действия.

Осложнения инсулинотерапии.

Гипогликемия. Она может развиваться при падении гликемии ниже 50 мг% (2, 78 ммоль/л) или при очень быстром ее снижении до нормального или даже субнормального уровня. Этому способствуют: нарушение диеты и режима питания, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, почечная недостаточность, абсолютная или относительная передозировка инсулина. Наиболее опасна гипогликемия у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), атеросклерозом церебральных сосудов (возможно развитие инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения). В свою очередь гипогликемия ведет к прогрессированию микроангиопатий, жировой инфильтрации печени, развитию органических поражений центральной нервной системы (ЦНС).

Появлению гликемической комы часто предшествуют вегетативные расстройства (бледность, потливость, тахикардия, тремор конечностей), чувство голода и неврологические нарушения (дезориентация, двигательное возбуждение). Необходимо помнить, что некоторые ЛС могут способствовать не только развитию гипогликемии (например, салицилаты, этанолсодержащие ЛС), но и маскировать ее ранние проявления (неселективные бета-адреноблокаторы). В начале комы у пациентов усиливается двигательное возбуждение, далее появляются клонические и тонические судороги, оглушенность, сопор. Характерны профузный пот, тахикардия, повышение мышечного тонуса и артериального давления (как правило). Уровень глюкозы в крови снижается до 3, 0-2, 5 ммоль/л.

Феномен Сомоджи – синдром хронической передозировки инсулина, или постгипогликемическая гипергликемия. Может наблюдаться у пациентов с СД 1-го типа при лечении большими дозами инсулина и проявляется ацетонурией и высоким уровнем сахара в крови натощак. Увеличение дозы инсулина не устраняет утреннюю гипергликемию. Несмотря на повышенное содержание глюкозы в крови (декомпенсацию СД0, масса тела пациентов увеличивается. При изучении глюкозурического профиля обнаруживается отсутствие сахара в ночных порциях мочи, что связано с передозировкой инсулина, вызывающей ночную гипогликемию. Последняя обуславливает компенсаторный выброс катехоламинов, глюкагона и, следовательно, гипергликемию – постгипогликемическая гипергликемия.

Аллергические реакции. Редко на введение инсулина может развиться анафилактический шок. Чаще общие реакции проявляются в виде генерализованной сыпи, зуда, отека, повышения температуры, желудочно-кишечных нарушений. Местные реакции – гиперемия, уплотнения на месте введения инсулина, которые могут сохраняться от нескольких часов до нескольких месяцев.

Постинъекционные инсулиновые липодистрофии. Чаще это атрофическая форма (атрофия жира в месте инъекции), реже – гипертрофическая. Липодистрофия развивается через несколько месяцев или даже лет инсулинотерапии (обычно встречается у женщин – почти в 50% случаев). Липодистрофия приводит к нарушению всасывания инсулина, вызывает боли. Для ее лечения назначают инъекции высокоочищенного инсулина в слабом (0, 25-0, 5%) растворе новокаина в переходную зону атрофий на глубину до ¾ жирового слоя.

Инсулинорезистентность. Это состояние при котором суточная доза инсулина составляет более 200 ЕД. Наиболее частой его причиной является образование антител к инсулину, например, при введении недостаточно очищенных препаратов бычьего инсулина. Инсулинорезистентность бывает временной и длительной. Временная чаще развивается у пациентов с СД при присоединении инфекционного процесса, что приводит к резкой декомпенсации диабета, нередко к кетоацидозу. Введение адекватных доз инсулина быстро ликвидирует это осложнение.

Инсулиновые отеки. Они наблюдаются в начале инсулинотерапии большими дозами при СД 1-го типа (уменьшение глюкозурии и диуреза, увеличение реабсорбции натрия). С уменьшением доз инсулина отечность обычно проходит.

Нарушение зрения. На фоне инсулинотерапии иногда изменяется кривизна хрусталика (из-за накопления в нем сорбита, отека) и изменяется рефракция, что приводит к миопии. При компенсации СД рефракция обычно восстанавливается.

Синтетические гипогликемические средства.

Негормональные сахароснижающие средства.

К этой группе лек. средств относятся производные:

- сульфонилмочевины (бутамид, букарбан, гликлазид, глибенкламид и др.)

- бигуаниды (глибутид, метформин)

К настоящему времени созданы и применяются препараты с другими механизмами действия. Препараты являются основными средствами лек. терапии диабета II типа. Применяются у 1/3 больных сахарным диабетом. В отличие от препаратов инсулина они не являются препаратами заместительной терапии.

Производные сульфонилмочевины.

Механизм гипогликемического действия связан со стимулирующим действием на В-клетки поджелудочной железы и усилением освобождения из нее инсулина. Основной предпосылкой для эффективности этих препаратов является наличие в поджелудочной железе функционально способных В-клеток.

Применяют при сахарном диабете легкой и средней тяжести (чаще всего у больных старше 40-45 лет). Препараты назначают у больных ИНСД с нормальной или слегка пониженной массой тела.

Все препараты различаются по активности и переносимости.

Препараты I поколения (в настоящее время не применяются).

Толбутамид Tolbutamidum (син.: бутамид); Карбутамид Carbutamide (син.: букарбан); Хлорпропамид Chlorpropamidum

Препараты II поколения.

Глибенкламид Glibenclamide (син.: манинил, даонил)

По сравнению с препаратами I поколения отличается большей активностью (эффект наступает при значительно меньших дозах), быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Мало токсичен. Наряду с гипогликемическим эффектом глибенкламид оказывает гипохолистеринемическое действие и снижает тромбогенные свойства крови. Форма выпуска: табл. по 0, 005 (5мг), принимают внутрь 1 раз в день перед завтраком.

Манинил – табл. по 0, 0035 (3, 5 мг), 1 раз в день перед завтраком.

Другие препараты: гликвидон (глюренорм), гликлазид (глидиаб, глидиаб МВ, диабетон, диабетон МВ).

Препараты III поколения.

Глимепирид (амарил) – табл. 2мг, 3мг, 4мг. Более избирательное и более быстрое действие.

Бигуаниды

Механизм действия отличается от препаратов группы сульфанилмочевины. Бигуаниды повышают использование глюкозы тканями и клетками организма. Назначают главным образом больным с ИНСД с явлениями ожирения.

Метформин ( син.: глюкофаж ) – табл. по 500 мг, 850 мг, применяют внутрь 2-3 раза в сутки после или во время еды.

Глюкофаж лонг – 500мг, 750мг, применяют внутрь 1 раз в сутки во время ужина.

Другие синонимы: глиформин, форметин.

Комбинированные препараты:

- глименкомб (гликлазид+метформин)

- глюкованс (глибенкламид+метформин) – лек. формы: глюкованс 2, 5мг+500мг; глюкованс 5мг+500мг

- метглиб (метформин400мг+глибенкламид 2, 5мг)

Дозируются гипогликемические средства по изменению содержания сахара в крови и моче. Для каждого больного дозу подбирают индивидуально, препарат при систематическом применении должен обеспечивать стойкое снижение содержания глюкозы в крови до необходимого уровня. Назначение гипогликемических средств следует сочетать с рациональной диетой с ограниченным содержанием углеводов. Основное осложнение, типичное для всех гипогликемических средств – гипогликемия. Она возникает при передозировке препаратов или при нарушении пищевого режима.

В тяжелых случаях может возникнуть гипогликемический шок.

⇐ Предыдущая 123 Следующая ⇒