Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии 


ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (ТИЗЕРЦИН) – Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.




ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Психотропные препараты – это вещества, которые оказывают влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Они применяются при психических, невротических неврозоподобных расстройствах и других нарушениях в работе ЦНС, сопровождающихся беспокойством, напряжением, страхом, тревогой.

К психотропным средствам относятся:

1. Нейролептики.

2. Транквилизаторы. ↓ ЦНС

3. Седативные средства.

4. Психостимуляторы. ↑ ЦНС

5. Антидепрессанты.

 

Подобная характеристика рассматривается в соответствующих темах, т.к. все группы имеют свои фармакологические особенности и показания к применению.

 

АНТИПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

(НЕЙРОЛЕПТИКИ).

 

Это психотропные средства, способные на фоне ясного сознания вызывать угнетение эмоционально – волевой и психической активности. В результате этого у больного возникает особое чувство покоя, ослабевает внутреннее напряжение, уменьшается или исчезает психомоторное возбуждение, наступает заторможенность с характерным безразличием к окружающему и своему заболеванию.

#

 

Нейролептики пришли на смену «шоковой терапии» - эл. ток, инсулин, судороги. Внедрение их в медицинскую практику изменило течение психозов и улучшило их исход. Нейролептики – от греческого plegia – в переводе «удар», т.е. на медиаторном уровне идет угнетение большинства медиаторных систем мозга = своеобразный удар по нервной системе.

#

 

Основной фармакологический эффект всех нейролептиков – антипси-хотический. Его наличие обязательно. Кроме этого могут присутствовать другие центральные и периферические эффекты.

Лимбическая система отвечает за психоэмоциональную активность; лобные доли коры – связь с внешним миром; в общей работе участвует и восходящая часть РФ. При психозах нарушается взаимодействие между этими отделами. Причина – нарушение работы нейромедиаторов. В развитии и поддержании психических нарушений важная роль принадлежит избытку КА и прежде всего ДА (ДА – обеспечивает работу экстрапирамидной системы, контроль эмоциональных реакций, поведение, некоторые интеллектуальные функции – лимбико-ретикурные отделы).

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ нейролептиков объясняется торможением функций лимбической системы мозга, которые отвечают за психоэмоциональную активность организма. Они реализуют свой эффект через угнетение медиаторных процессов: ДА, 5-НТ, НА, АХ, гистамин. Т.е. в развитии психотропных эффектов Н. играет значение ДА-рец, α – адрено-, М-ХР, 5-НТ-рец. И Н1 – рец.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

Оказывает выраженное влияние на ЦНС и периферию.

1. Антипсихотический – способность устранять симптоматику психозов: нарушение восприятия, мышления, общение с внешним миром (бред, галлюцинации, патологически измененное, агрессивное поведение).

Блокада Д2–рец. (антипсихотическое действие реализуется за счет блокады постсинаптических Д2–рец. лимбической системы → ↓ эффектов медиатора = главное, у большинства веществ). Возможно угнетение пресинаптических Д4 – рец. → ↓ высвобождение медиатора и его обратного захвата. Проявляется только у больных.

Сильное антипсихотическое действие: галоперидол, пимозид, флуспирилен, флуфеназин.

2. Нейролептическое – сильный седативный эффект. Замедление психической реакции и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения. Пониженная реакция на внешние и внутренние раздражители (больные и здоровые). В больших дозах – гипнотический эффект: поверхностный легко прерываемый сон. Данных эффекты объясняются α1 – АБ эффектом на уровне ретикулярной формации + центральное серотонинлитическое действие.

Сильное нейролептическое (седативное) действие: дроперидол, аминазин, левопромазин, хлорпротексен.

3. Центральное противорвотное действие (угнетаются ДА-рец тригерной зоны). Сильное противорвотное действие: трифтазин, этапиразин, алоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин.



4. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (наркозные, снотворные, анальгетики, противосудорожные и др.)

5. Гипотензивный эффект – особенно при инъекциях.

α-АБ – центральное: СДЦ + центры гипоталамуса,

Прериферическте – на сосуды,

Рефлекторная тахикардия (мах Аминазин, Левомепромазин, Хлорпротексен).

6. Гипотермический (центральный) - ↑ теплоотдача и ↓ теплообразование. Понижает нормальную Т0. Может использоваться при операциях на сердце (↓ обменных процессов, ↑ устойчивости к гипоксии сердца и мозга).

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивные, алкогольные, старческие и др), психомоторные возбуждения (обострение психических заболеваний)

2. Нарушение поведения у детей и взрослых, различные расстройства психики, пограничные состояния (психопатия, агрессивность, повышенная возбудимость)

3. В хирургической практике, для подготовки и проведения операций (потенцирование наркоза, ↓ Т0 тела …)

4. Как противорвотные средства; икота, заикание.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (т.к. блокируется ДА - система) и спастичности.

2. Нейролептический синдром – седативное действие, сонливость, депрессии.

3. ЖКТ – сухость во рту, запоры, тошнота. Нарушения со стороны печени (желтуха).

4. Гипотензия, тахикардия (ортостатическая гипотония – в/в).

5. Зрение (помутнение роговицы хрусталика).

6. Агранулоцитоз, анемия, гемолит.; аллергические реакции.

7. Эндокринные нарушения:

а) ↑ пролактина за счет ДА-литического действия (ж – аминорея; м - геникомастия)

б) ↓ выработка гормонов – АКТГ, СТГ, ТТГ, ГТГ

в) ↓ выработка половых гормонов – импотенция, бесплодие.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ нейролептиков по химической структуре:

 

1. Производные фенотиазина:

Хлорпромазин (аминазин)

Левомепромазин (тизерцин)

Алимемазин (терален)

Трифлуоперазин (трифтазин)

Флуфеназин (фторфеназин, модитен)

Пипотиазин (пипортил)

Тиопроперазин (мажептил)

Перициазин (неулептил)

Тиоридазин (сонапакс, меллерил)

2. Производные тиоксантена:

Хлорпротексен

Флуспентиксол (флюанксол)

3. Производные бутирофенона

Галоперидол

Трифлуперидол (триседил)

4. Препараты различной химической структуры:

Клозапин (азалептин, лепонекс) – пр. дибензодиазепина

Сульпирид (эглонил) – пр. бензамидов

 

 

I. ФЕНОТИАЗИНЫ

 

Общая формула:

 

S

                   
   
     
 
         
 

 


N R2

R1

 

При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:

1. ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;

2. нейролептическую активность придает заместитель при N10:

а). алифатическая цепочка – сильное седативное и умеренное

антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).

б). цепочка с пиперазиновым кольцом – сильное антипсихотическое

и слабое седативное действие (трифтазин,

N N фторфеназин)

 

в). цепочка с пиперидиновым кольцом – умеренное антипси-

хотическое действие. Наличие антидепрес-

N сивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)

Умеренное стимулирующее действие.

 

3. заместитель у С2 вызывает усиление антипсихотической

активности. Активность возрастает в ряду: Н<Cl<CF3

 

АМИНАЗИН (М.Н. - ХЛОРПОМАЗИН)

При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом

S прохождении через печень.

Биотрансформации подвергается 70%

в-ва с образованием большого числа

N Cl метаболитов. Выводится через почки

CH2-CH2-CH2-N(CH3)2 и кишечник. Длительность действия

При однократном введении ≈ 6 часов.

Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.

ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р × 3-4 р/д

ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Психотропные препараты – это вещества, которые оказывают влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Они применяются при психических, невротических неврозоподобных расстройствах и других нарушениях в работе ЦНС, сопровождающихся беспокойством, напряжением, страхом, тревогой.

К психотропным средствам относятся:

1. Нейролептики.

2. Транквилизаторы. ↓ ЦНС

3. Седативные средства.

4. Психостимуляторы. ↑ ЦНС

5. Антидепрессанты.

 

Подобная характеристика рассматривается в соответствующих темах, т.к. все группы имеют свои фармакологические особенности и показания к применению.

 

АНТИПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

(НЕЙРОЛЕПТИКИ).

 

Это психотропные средства, способные на фоне ясного сознания вызывать угнетение эмоционально – волевой и психической активности. В результате этого у больного возникает особое чувство покоя, ослабевает внутреннее напряжение, уменьшается или исчезает психомоторное возбуждение, наступает заторможенность с характерным безразличием к окружающему и своему заболеванию.

#

 

Нейролептики пришли на смену «шоковой терапии» - эл. ток, инсулин, судороги. Внедрение их в медицинскую практику изменило течение психозов и улучшило их исход. Нейролептики – от греческого plegia – в переводе «удар», т.е. на медиаторном уровне идет угнетение большинства медиаторных систем мозга = своеобразный удар по нервной системе.

#

 

Основной фармакологический эффект всех нейролептиков – антипси-хотический. Его наличие обязательно. Кроме этого могут присутствовать другие центральные и периферические эффекты.

Лимбическая система отвечает за психоэмоциональную активность; лобные доли коры – связь с внешним миром; в общей работе участвует и восходящая часть РФ. При психозах нарушается взаимодействие между этими отделами. Причина – нарушение работы нейромедиаторов. В развитии и поддержании психических нарушений важная роль принадлежит избытку КА и прежде всего ДА (ДА – обеспечивает работу экстрапирамидной системы, контроль эмоциональных реакций, поведение, некоторые интеллектуальные функции – лимбико-ретикурные отделы).

 

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ нейролептиков объясняется торможением функций лимбической системы мозга, которые отвечают за психоэмоциональную активность организма. Они реализуют свой эффект через угнетение медиаторных процессов: ДА, 5-НТ, НА, АХ, гистамин. Т.е. в развитии психотропных эффектов Н. играет значение ДА-рец, α – адрено-, М-ХР, 5-НТ-рец. И Н1 – рец.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

Оказывает выраженное влияние на ЦНС и периферию.

1. Антипсихотический – способность устранять симптоматику психозов: нарушение восприятия, мышления, общение с внешним миром (бред, галлюцинации, патологически измененное, агрессивное поведение).

Блокада Д2–рец. (антипсихотическое действие реализуется за счет блокады постсинаптических Д2–рец. лимбической системы → ↓ эффектов медиатора = главное, у большинства веществ). Возможно угнетение пресинаптических Д4 – рец. → ↓ высвобождение медиатора и его обратного захвата. Проявляется только у больных.

Сильное антипсихотическое действие: галоперидол, пимозид, флуспирилен, флуфеназин.

2. Нейролептическое – сильный седативный эффект. Замедление психической реакции и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения. Пониженная реакция на внешние и внутренние раздражители (больные и здоровые). В больших дозах – гипнотический эффект: поверхностный легко прерываемый сон. Данных эффекты объясняются α1 – АБ эффектом на уровне ретикулярной формации + центральное серотонинлитическое действие.

Сильное нейролептическое (седативное) действие: дроперидол, аминазин, левопромазин, хлорпротексен.

3. Центральное противорвотное действие (угнетаются ДА-рец тригерной зоны). Сильное противорвотное действие: трифтазин, этапиразин, алоперидол, дроперидол, пимозид, флуфеназин.

4. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (наркозные, снотворные, анальгетики, противосудорожные и др.)

5. Гипотензивный эффект – особенно при инъекциях.

α-АБ – центральное: СДЦ + центры гипоталамуса,

Прериферическте – на сосуды,

Рефлекторная тахикардия (мах Аминазин, Левомепромазин, Хлорпротексен).

6. Гипотермический (центральный) - ↑ теплоотдача и ↓ теплообразование. Понижает нормальную Т0. Может использоваться при операциях на сердце (↓ обменных процессов, ↑ устойчивости к гипоксии сердца и мозга).

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. Психозы (шизофрения, маниакально-депрессивные, алкогольные, старческие и др), психомоторные возбуждения (обострение психических заболеваний)

2. Нарушение поведения у детей и взрослых, различные расстройства психики, пограничные состояния (психопатия, агрессивность, повышенная возбудимость)

3. В хирургической практике, для подготовки и проведения операций (потенцирование наркоза, ↓ Т0 тела …)

4. Как противорвотные средства; икота, заикание.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1. Экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма (т.к. блокируется ДА - система) и спастичности.

2. Нейролептический синдром – седативное действие, сонливость, депрессии.

3. ЖКТ – сухость во рту, запоры, тошнота. Нарушения со стороны печени (желтуха).

4. Гипотензия, тахикардия (ортостатическая гипотония – в/в).

5. Зрение (помутнение роговицы хрусталика).

6. Агранулоцитоз, анемия, гемолит.; аллергические реакции.

7. Эндокринные нарушения:

а) ↑ пролактина за счет ДА-литического действия (ж – аминорея; м - геникомастия)

б) ↓ выработка гормонов – АКТГ, СТГ, ТТГ, ГТГ

в) ↓ выработка половых гормонов – импотенция, бесплодие.

 

КЛАССИФИКАЦИЯ нейролептиков по химической структуре:

 

1. Производные фенотиазина:

Хлорпромазин (аминазин)

Левомепромазин (тизерцин)

Алимемазин (терален)

Трифлуоперазин (трифтазин)

Флуфеназин (фторфеназин, модитен)

Пипотиазин (пипортил)

Тиопроперазин (мажептил)

Перициазин (неулептил)

Тиоридазин (сонапакс, меллерил)

2. Производные тиоксантена:

Хлорпротексен

Флуспентиксол (флюанксол)

3. Производные бутирофенона

Галоперидол

Трифлуперидол (триседил)

4. Препараты различной химической структуры:

Клозапин (азалептин, лепонекс) – пр. дибензодиазепина

Сульпирид (эглонил) – пр. бензамидов

 

 

I. ФЕНОТИАЗИНЫ

 

Общая формула:

 

S

                   
   
     
 
         
 

 


N R2

R1

 

При создании психотропных средств было установлено, что влияние на ЦНС определяется тремя компонентами структуры:

1. ароматическая часть (3 конденс. кольца) определяет липофильность и способность веществ проникать в ЦНС;

2. нейролептическую активность придает заместитель при N10:

а). алифатическая цепочка – сильное седативное и умеренное

антипсихотическое действие (аминазин, левомепромазин).

б). цепочка с пиперазиновым кольцом – сильное антипсихотическое

и слабое седативное действие (трифтазин,

N N фторфеназин)

 

в). цепочка с пиперидиновым кольцом – умеренное антипси-

хотическое действие. Наличие антидепрес-

N сивного (и тимолептического) эф-а (тиоридазин)

Умеренное стимулирующее действие.

 

3. заместитель у С2 вызывает усиление антипсихотической

активности. Активность возрастает в ряду: Н<Cl<CF3

 

АМИНАЗИН (М.Н. - ХЛОРПОМАЗИН)

При приеме внутрь биодоступность 30% за счет метаболизма при первом

S прохождении через печень.

Биотрансформации подвергается 70%

в-ва с образованием большого числа

N Cl метаболитов. Выводится через почки

CH2-CH2-CH2-N(CH3)2 и кишечник. Длительность действия

При однократном введении ≈ 6 часов.

Аминазин обладает умеренным антипсихотическим действием и выраженным седативным, отчетливый противорвотный эффект.

ФВ: драже 0,025; амп 2,5% р-р × 3-4 р/д

ПбД: раздражение кожи, слизистых, дерматиты, фотосенсибилизация.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (ТИЗЕРЦИН) – Более сильное седативное и адренолитическое действие чем у аминазина.

Ф.в. – табл., амп.

 

ТРИФТАЗИН – Ф.в. табл., амп. 3F





Рекомендуемые страницы:


Читайте также:

  1. Hаиболее хаpактеpными для остpого панкpеатита являются боли
  2. I. МЫСЛИ О ГРАДОНАЧАЛЬНИЧЕСКОМ ЕДИНОМЫСЛИИ, А ТАКЖЕ О ГРАДОНАЧАЛЬНИЧЕСКОМ ЕДИНОВЛАСТИИ И О ПРОЧЕМ
  3. IV. Взаимодействие гормона с клеткой-мишенью
  4. IX.14. Магнитное воздействие отдельных мест
  5. А если мне не в чем каяться?
  6. А к чему приводит повышение АД?
  7. А почему происходит то, что «происходит»?
  8. А прежде чем был построен, украшен и определён новый эон, призван великий Строитель, первый Зодчий, и ангелы, сущие с ним, чтобы построить и украсить новый эон.
  9. А. 4 Укажите ,чем отличается двигатель с фазным ротором от двигателя с короткозамкнутым ротором .
  10. А. Торможение автомобилей, иных, чем мотоциклы
  11. Абзацы нужно делать более мелкими и отделять друг от друга пустой строкой
  12. Автор специального исследования по этому вопросу Середонин пришел к выводу, что в конце XVI в. было не более 23–25 тыс. детей боярских и дворян, числившихся в разрядных списках.




Последнее изменение этой страницы: 2016-05-30; Просмотров: 1482; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2021 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.031 с.) Главная | Обратная связь