Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии 


Рсзистентные стафилококки. Не действуют на грамотрицательные




Бактерии вследствие того, что гликопептиды представляют собой

Очень крупные молекулы, которые не могут проникнуть через

Норы грамотрицательных бактерий. Токсичны (ототоксичен, не-

Фротоксичен, вызывает флебиты).

Используют при лечении тяжелых инфекций, вызванных ста-

Филококками, устойчивыми к другим антибиотикам, особен-

Но метициллинрезистентными стафилококками, при аллергии к

ji-лактамам, при псевдомембранозном колите, вызванном Clostridium

Difficile.

Липопептиды (даптомицин) — новая группа антибиотиков, по-

Лученных из стрептомицетов, проявляют бактерицидную актив-

Ность, в связи с высокой частотой побочных эффектов, одобрены

Только для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тка-

Ней. Имеют высокую активность в отношении грам положительных

Бактерий, включая полирезистентные стафилококки и энтерокок-

ки (устойчивые к |}-лактамам и гликопептидам).

Аминогликозиды — соединения, в состав молекулы которых вхо-

Дят аминосахара. Первый препарат — стрептомицин — был по-

Лучен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения туберкулеза.

Сейчас различают несколько поколений (генераций) препаратов:

(1) стрептомицин, канамицин и др.; (2) гентамицин; (3) сизомицин,

тобрамицин и др. Аминогликозиды G_H_瑞鸚обладают бактерицидной актив-

Ностью, прежде всего в отношении грамотрицательных аэробных

микроорганизмов, включая Pseudomonas aruginosa, а также стафи-

Лококков, действуют на некоторых простейших. Не действуют на

Стрептококки и облигатно-анаэробные микроорганизмы. Исполь-

Зуются для лечения тяжелых инфекций, вызванных энтеробакте-

Риями и другими грамотрицательными аэробными микроорганиз-

Мами. Нефро- и ототоксичны.

Тетрациклины — это семейство крупномолекулярных препара-

Тов, имеющих в своем составе четыре цикличных соединения. Тип

Действия — статический. Обладают широким спектром активно-

Сти в отношении многих грамположительных и грамотрицатель-

Глава 7

Ных бактерий, внутриклеточных паразитов. Назначаются прежде

Всего для лечения инфекций, вызванных внутриклеточно располо-

Женными микробами: риккетсиями, хламидиями, микоплазмами,

Бруцеллами, легионеллами. В настоящее время применяют полу-

синтетические препараты, например доксициклин.

Новой генерацией тетрациклинов являются полусинтетические

аналоги тетрациклина — глицилциклины, к которым относится пре-

парат тигециклин. Глицилциклины обладают более прочной связью

с рибосомами. Тигециклин активен против широкого спектра грам-

Положительных и грамотрицательных бактерий, включая мульти-

Резистентные, неферментирующие грамотридательные бактерии,

такие, как Aclnetobacter spp., метициллинрезистентные штаммы

Стафилококков, резистентные к ванкомицину, энтерококки и ре-

Зистентные к пенициллину пневмококки. Препарат способен реа-

Гировать с рибосомами бактерий, устойчивыми к действию при-

родных тетрациклинов. Неактивен в отношении P. aeruginosa.

Тетрациклины не используются в педиатрической практике,

так как накапливаются в растущей зубной ткани (≪синдром чер-

ных зубов≫).

Макролиды (и азалиды) — это семейство больших макроцикли-

ческих молекул. Эритромицин — наиболее известный и широко

используемый антибиотик. Более новые препараты: азитромицин,

кларитромицин (их можно применять всего 1—2 раза в сутки). Тип

Действия — статический (хотя в зависимости от вида микроба мо-

Жет быть и цидным). Спектр действия — широкий, активны и

В отношении внутриклеточных паразитов (хламидий, риккетсий,

Легионелл и микоплазм). Активность этой группы препаратов на-

Правлена прежде всего против грамположительных микроорганиз-

Мов, а также гемофильных палочек, бордетелл, нейссерий.

Линкозамиды (линкомицин и его хлорированный дериват —



клиндамицин). Спектр активности и механизм действия схож с ма-

Кролидами, клиндамицин высокоактивен в отношении облигатно-

Анаэробных микроорганизмов. Бактсриостатический эффект.

Стрептограмины. Природный антибиотик пристиномицин полу-

Чен из стрептомицет. Комбинация 2 полусинтетических дериватов

Пристиномицина: хинупристин/дальфопристин, в соотношении

Обладает бактерицидным эффектом в отношении стафилокок-

Ков и стрептококков, включая штаммы, резистентные к другим

Антибиотикам.

Антимикробные химиотерапевтические препараты 223

Хлорамфеникол/левомицетин. Статический тип действия, облада-

Ет широким спектром антимикробной активности, включая грам-

Положительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также

Внутриклеточные паразиты (хламидии, риккетсии), микоплазмы.

Имеет в составе молекулы нитробензеновое ≪ядро≫, которое делает

Препарат токсичным для клеток организма человека. Вызывает об-

Ратимый депрессивный эффект костно-мозгового кроветворения. У

новорожденных вызывает развитие синдрома ≪серого ребенка≫1.

Рифамицины (рифампицин). Действие — бактерицидное,

Спектр — широкий (в том числе внутриклеточные паразиты, очень

Эффективны против микобактерий). Активен в отношении многих

Стафилококков, стрептококков, легионелл и микобактерий. Не-

Эффективен в отношении энтеробактерий и псевдомонад. В на-

Стоящее время используются прежде всего для лечения туберкуле-

За. При использовании этого препарата биологические жидкости

Окрашиваются в розовый цвет. Вызывает транзиторные нарушения

Функции печени.

Полипептиды (полимиксины). Спектр антимикробного дей-

Ствия — узкий (грамотрицательные бактерии), тип действия —

Бактерицидный. Очень токсичны. Применение — наружное, в на-

Стоящее время не используются.

Полиены (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые

Препараты, токсичность которых достаточно велика, поэтому при-

Меняются чаще местно (нистатин), а при системных микозах —

Препаратом выбора является амфотерицин В.

Синтетические антимикробные химиотерапевтические

Препараты

Методами химического синтеза целенаправленно создано мно-

Го антимикробных веществ с избирательным действием, которые

Не встречаются в живой природе, но похожи на антибиотики по

Механизму, типу и спектру действия.

Впервые синтетический препарат для лечения сифилиса (саль-

Варсан) синтезировал П. Эрлих в 1908 г. на основе органических

1 Синдром ≪серого ребенка≫: левомицетин метаболизируется в печени, образуя глю-

Курониды, поэтому при врожденном дефиците фермента глкжуронилтрансферазы

Препарат накапливается в крови в токсических концентрациях, в результате чего

Возникают серый цвет кожи, увеличение печени, боли в сердце, отеки, рвота, об-

Щая слабость.

Глава 7

Соединений мышьяка. В 1935 г. Г. Домагк предложил пронтозил

(красный стрептоцид) для лечения бактериальных инфекций. Дей-

Ствующим началом ттронтозила являлся сульфаниламид, который

Высвобождался при разложении пронтозила в организме.

С тех пор создано много разновидностей антибактериальных,

Противовогрибковых, гтротивопротозойных синтетических хи-

Миотерапевтических лекарственных средств разного химического

Строения. В настоящее время для конструирования новых синте-

Тических антимикробных лекарственных средств ведется постоян-

Ный целенаправленный поиск у микробов таких белков, которые

Могли бы стать новыми мишенями, обеспечивающими принцип

Избирательности действия этих препаратов.

К наиболее значимым группам широко применяемых синте-

Тических препаратов, активных против клеточных форм микро-

Организмов, относятся сульфаниламиды, нитроимидазолы, хино-

Лоны/фторхинолоны, оксазолидиноны, нитрофураны, имидазолы

И многие другие (противотуберкулезные, противосифилитические,

Противомалярийные и т.п.).

Особую группу составляют синтетические противовирусные пре-

Параты (см. раздел 7.6).

Сульфаниламиды. Бактериостатики, обладают широким спек-

Тром активности, включая стрептококки, нейссерии, гемофильные

Палочки. Основу молекулы этих препаратов составляет параами-

Ногруппа, поэтому они действуют как аналоги и конкурентные

Антагонисты парааминобензойной кислоты (ПАБК), которая не-





Рекомендуемые страницы:


Читайте также:



Последнее изменение этой страницы: 2016-05-30; Просмотров: 266; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2021 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.02 с.) Главная | Обратная связь