Классификация антибиотиков по химической структуре

Стр 1 из 6Следующая ⇒

Классификация антибиотиков по химической структуре

Антибиотики имеют различное химическое строение, и по это-

му признаку их подразделяют на классы. Многочисленные препа-

раты антибиотиков, принадлежащих к одному классу, имеют сход-

ный механизм и тип действия, им свойственны похожие побочные

эффекты. По спектру действия при сохранении характерных для

класса закономерностей различные препараты, особенно разных

поколений, нередко имеют различия.

Антимикробные химиотерапевтические препараты 217

Основные классы антибиотиков:

• р-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, мо-

нобактамы);

• гликопептиды;

• липопептиды;

• аминогликозиды;

• тетрациклины (и глицилциклины);

• макролиды (и азалиды);

• линкозамиды;

• хлорамфеникол/левомицетин;

• рифамицины;

• полипептиды;

• пол иены;

• разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин,

стрептограмины и др.).

Источники получения природных и полусинтетических антибио-

Тиков

Основными продуцентами природных антибиотиков являются

микроорганизмы, которые, находясь в своей естественной среде (в

основном в почве), синтезируют антибиотики в качестве средства

борьбы за выживание. Клетки растений и животных также могут

нырабатывать разнообразные химические вещества с селективным

антимикробным действием (например, фитонциды, антимикроб-

ные пептиды и др.), однако широкого применения в медицине в

качестве продуцентов антибиотиков они не получили.

Таким образом, основными источниками получения природ-

ных и полусинтетических антибиотиков стали:

• плесневые грибы — синтезируют природные р-лактамы (гри-

бы рода Cephalosporium и Penicillium) и фузидиевую кислоту;

• актиномицеты (особенно стрептомицеты) — ветвящиеся бак-

терии, синтезируют большинство природных антибиотиков

(80%);

• типичные бактерии, например бациллы, псевдомонады, про-

дуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, об-

ладающие антибактериальными свойствами.

Способы получения антибиотиков

Основные способы получения антибиотиков:

• биологический синтез (используют для получения природных

антибиотиков). В условиях специализированных производств

Глава 7

Культивируют микробы-продуценты, которые выделяют анти-

биотики в процессе своей жизнедеятельности;

• биосинтез с последующими химическими модификациями

(применяют для создания пол у синтетических антибиотиков).

Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик,

А затем его молекулу изменяют путем химических модифи-

каций, например присоединяют определенные радикалы, в

Результате чего улучшаются антимикробные и фармакологи-

ческие свойства препарата;

• химический синтез (применяют для получения синтетических

аналогов природных антибиотиков). Это вещества, которые

Имеют такую же структуру, как и природный антибиотик, но

Их молекулы синтезированы химически.

Р-Лактамы. Класс антибиотиков, включающих значительное

Число природных и полусинтетических соединений, характерной

Чертой которых является наличие р-лактамного кольца, при разру-

Шении которого препараты теряют свою активность; пеницилли-

Ны имеют в своем составе 5-членные, а цефалоспорины 6-членные

Соединения. Тип действия — бактерицидный. Антибиотики этого

Класса подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапене-

Мы и монобактамы.

Пенициллины. Выделяют природные (получены из грибов) и

полусинтетические пенициллины. Природный препарат — бензил-

пенициллин (пенициллин G) и его соли (калиевая и натриевая) —

Активен против грамположительных бактерий, однако имеет много

Недостатков: быстро выводится из организма, разрушается в кис-

Лой среде желудка, инактивируется пенициллиназами — бактери-

Альными ферментами, разрушающими р-лактамное кольцо. По-

Лусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения

К основе природного пенициллина — 6-аминопенициллановой

Кислоте — различных радикалов, имеют преимущества перед при-

Родным препаратом, в том числе широкий спектр действия.

• Депо-препарат (бициллин), действует около 4 нед (создает

Депо в мышцах), применяется для лечения сифилиса, про-

Филактики рецидивов ревматизма и других стрептококковых

Инфекций, пневмококковых пневмоний. Используется для

Лечения менингококковых инфекций, гонореи.

• Кислотоустойчивые ____________(феноксиметилпенициллин), для перо-

Рального приема.

Антимикробные химиотерапевтические препараты 219

• Пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксадиллин), в от-

Личие от природного пенициллина антибиотики этой группы

Устойчивы к действию пенициллиназы. Эффективны в от-

Ношении пенициллинрезистентных стафилококков, а также

в отношении S. pyogenes. Используются для лечения стафи-

Лококковых инфекций, включая абсцессы, пневмонии, эндо-

Кардиты и септицемии.

• Широкого спектра (ампициллин, амоксициллин). Активность

Подобна бензилпенициллину, но активны в отношении гра-

Мотрицательных аэробных бактерий: кишечных палочек,

Сальмонелл, шигелл, гемофильных палочек.

• Аитисинегнойные (препараты делятся на 2 группы: карбокси-

пенициллины и уреидопенициллины):

— карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин, пи-

Пероциллин). Активны в отношении многих грамположи-

Тельных и грамотрицательных бактерий: нейссерий, боль-

Шинства штаммов протея и других энтеробактерий. Особое

значение имеет активность в отношении Pseudomonas aeruginosa;

— уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). При-

Меняются для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas

Aeruginosa, активность против которой в 4—8 раз выше, чем

У карбенициллина; и других грамотрицательных бактерий,

Включая неспорообразующие анаэробы.

• Комбинированные (амоксициллин + клавулановая кислота, ам-

пициллин + сульбактам). В состав этих препаратов включены

ингибиторы ферментов — [3-лактамаз (клавулановая кислота,

Сульбактам и др.), содержащие в своей молекуле р-лактамное

Кольцо. (5-лактамное кольцо, связываясь с (3-лактамазами, ин-

Гибирует их и таким образом защищает молекулу антибиоти-

Ка от разрушения. Ингибиторы ферментов действуют на все

Микроорганизмы, чувствительные к ампициллину, а также на

Неспорообразующие анаэробы.

Цефалоспорины. Один из наиболее обширных классов антибио-

Тиков. Основным структурным компонентом этой группы анти-

Биотиков является цефалоспорин С, структурно подобный пени-

Циллину.

Общие свойства цефалоспоринов: выраженное бактерицидное

Действие, низкая токсичность, широкий терапевтический диапа-

Глава 7

Зон, не действуют на энтерококки, листерии, метициллинрези-

Стентные стафилококки, вызывают перекрестную аллергию с пе-

нициллинами у 10% больных. Спектр действия широкий, но более

Активны в отношении грамотрицательных бактерий. По последо-

Вательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препа-

Ратов, которые отличаются по спектрам активности, устойчивости

К р-лактамазам и некоторым фармакологическим свойствам, по-

Этому препараты одного поколения не заменяют препараты другого

поколения, а дополняют:

• 1 поколение (цефамезин, цефазолин, цефалотин и др.) — ак-

Тивны в отношении грамположительных бактерий и энтеро-

Бактерий. Неактивны в отношении Pseudomonas aeruginosa.

Устойчивы к стафилококковым р-лактамазам, но разрушают-

ся р-лактамазами грамотрицательных бактерий;

• 2 поколение (цефамандол, цефуроксим, цефаклор и др.) — по

Действию на грамположительные бактерии равноценны цефа-

Лоспоринам 1-го поколения, но более активны в отношении

грамотрицательных, более устойчивы к р-лактамазам;

• 3 поколение (цефотаксим, цефтазидим и др.) — обладают осо-

Бенно высокой активностью против грамотрицательных бак-

Терий из семейства Enterobacteriaceae, некоторые активны в

Отношении синегнойной палочки. Менее активны в отно-

Шении грамположительных бактерий. Высоко резистентны к

действию р-лактамаз;

• 4 поколение (цефепим, цефпирон и др.) — действуют на неко-

Торые грамположительные бактерии (активность в отношении

Стафилококков сопоставима с цефалоспоринами 2-го поколе-

Действию р-лактамаз.

Монобактамы {азтреонам, тазобактам и др.) — моноцикличе-

К р-лактамазам.

Карбапенемы (имипенем, меропенем и др.) — из всех р-лактамов

Ных инфекциях.

Гликопептиды (ванкомицин и тейкопланин). Активны только в

Difficile.

Липопептиды (даптомицин) — новая группа антибиотиков, по-

Мами. Нефро- и ототоксичны.

Глава 7

Антибиотикам.

Функции печени.

Препараты

Щая слабость.

Глава 7

Противомалярийные и т.п.).

Параты (см. раздел 7.6).

Ными бактериями.

В педиатрической практике.

Вировать метронидазол.

Имидазолы (клотримазол и др.) — противогрибковые препара-

Браны.

Нитрофураны (фуразолидон и др.). Тип действия — цидный,

Ций мочевыводящих путей.

Оксазолидиноны {линезолид). Тип действия в отношении стафи-

Цитопения).

Глава 7

Форм микроорганизмов

Размножения.

Щие синтез и функции ЦПМ

Стенки бактерий

Ды путем связывания с D-аланином). Образование полноценного

Циллинсвязывающими белками (ПСБ), так как именно они служат

Бактериальной клетки.

Глава 7

Пептидной цепи.

Синтеза нуклеиновых кислот.

Ретенной.

Глава 7

Природная устойчивость

Приобретенная устойчивость

Глава 7

• экспрессии генных кассет интегронами. Интегроны — это ге-

Во внешнюю среду).

• Приобретается способность к инактивации препарата бактери-

Позонов и генных кассет.

Сульбактам, тазобактам).

Глава 7

К антибиотикам

Для определения чувствительности бактерий к антибиотикам

(антибиотикограмма) обычно применяют:

— методы диффузии в агар. На агаризованную питательную среду

Заторов.

Ности.

Со стороны макроорганизма

Глава 7

Соединительную ткани).

Ческого состояния больного.

Л| 11 имикробные химиотерапевтические препараты 237

Препараты

Лоцидным свойством.

Ли мераз.

Тивен этот препарат.

Дина видарабин.

Мегаловирусов, ВИЧ-1.

Трены в разделе 17.1.11.

Нов из клетки.

Бактерии.

Вирусы.

Грибы.

Простейшие.

Прионы.

Тетрааиклины.

2. р" -Лактамы.

Линкозамины.

Гликопептиды.

Полиены.

В. Укажите группы синтетических микробных препаратов:

Полиены.

1. Сульфаниламиды.

Имидазолы.

Хинолоны.

Аминогликозиды.

Оксазолидиноны.

Тетрациклины.

Аминогликозиды.

Фторхинолоны.

Карбопинемы.

Д. Осложнения со стороны макроорганизма:

Дисбиоз.

Эндотоксический шок.

Анафилактический шок.

Нарушение кроветворения.

Классификация антибиотиков по химической структуре

Антибиотики имеют различное химическое строение, и по это-

му признаку их подразделяют на классы. Многочисленные препа-

раты антибиотиков, принадлежащих к одному классу, имеют сход-

ный механизм и тип действия, им свойственны похожие побочные

эффекты. По спектру действия при сохранении характерных для

класса закономерностей различные препараты, особенно разных

поколений, нередко имеют различия.

Антимикробные химиотерапевтические препараты 217

Основные классы антибиотиков:

• р-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, мо-

нобактамы);

• гликопептиды;

• липопептиды;

• аминогликозиды;

• тетрациклины (и глицилциклины);

• макролиды (и азалиды);

• линкозамиды;

• хлорамфеникол/левомицетин;

• рифамицины;

• полипептиды;

• пол иены;

• разные антибиотики (фузидиевая кислота, фузафунжин,

стрептограмины и др.).

12 3 4 5 6 Следующая ⇒