Условия хранения препарата Анаприлин

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Обзидан^® (Obsidan^®) – аналог анаприлина

Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 40 мг; в коробке 3 блистера по 20 шт. 1 ампула с 5 мл раствора для инъекций — 5 мг; в коробке 10 шт. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное. Блокирует бета-адренорецепторы, ослабляет влияние симпатической импульсации на сердце и уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, величину сердечного выброса и потребность миокарда в кислороде. Показания препарата Обзидан^® Стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, аритмии, гипертрофическая кардиомиопатия, нейроциркуляторная дистония, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз, мигрень, эссенциальный семейный тремор. Противопоказания Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, выраженная брадикардия, гипотония, обструктивные заболевания дыхательных путей; относительные противопоказания — сахарный диабет в стадии суб- и декомпенсации, псориаз в стадии обострения. Побочные действия Слабость, головокружение, головная боль, парестезии, похолодание конечностей, диспептические расстройства, конъюнктивит, кожные высыпания, зуд. Взаимодействие Барбитураты, никотин повышают эффект, циметидин — ослабляет; усиливает отрицательное инотропное действие антагонистов кальция, отрицательное дромотропное — сердечных гликозидов, гипотензивное — антигипертензивных средств, антиаритмическое — лидокаина. Увеличивает вероятность развития гипогликемии на фоне инсулина. Способ применения и дозы При гипертензии — по 40 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день. При стенокардии, мигрени, эссенциальном треморе — по 20 мг 2–3 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При аритмии, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе — по 10–40 мг 3–4 раза в день (до 240 мг/сут). Условия хранения препарата Обзидан^® В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. .

Конкор^® АМ (Concor^® AM)
торговые названия

Бисопролол

Бисопролол-Лугал

Бисопролол-Прана

Бисопролол-ратиофарм

Бисопролол-Тева

Бисопролол-OBL

Бисопролол-СЗ

Бисопролол-ЛЕКСВМ^®

Амлодипин + Бисопролол

Конкор^® АМ

действующие вещества

Бисопролол*

Амлодипин* + Бисопролол*

Бисопролол* + Гидрохлоротиазид*

фармакологические группы

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы в комбинациях

Блокаторы к

Состав

Таблетки	1 табл.
активные вещества:
амлодипин (в виде амлодипина безилата) — 5 мг (6, 95 мг) и бисопролола фумарат — 5 мг
амлодипин (в виде амлодипина безилата) — 10 мг (13, 9 мг) и бисопролола фумарат — 5 мг
амлодипин (в виде амлодипина безилата) — 5 мг (6, 95 мг) и бисопролола фумарат — 10 мг
амлодипин (в виде амлодипина безилата) — 10 мг (13, 9 мг) и бисопролола фумарат — 10 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 1/2/2/2 мг; магния стеарат — 1, 5/3/3/3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5/10/10/10 мг; МКЦ — 130, 55/261, 1/263, 05/261, 1 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг+5 мг: белые или почти белые продолговатые, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 571» на другой стороне, без запаха.

Таблетки 10 мг+5 мг: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «Е 573» на другой стороне, без запаха.

Таблетки 5 мг+10 мг: белые или почти белые овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «Е 572» на другой стороне, без запаха.

Таблетки 10 мг+10 мг: белые или почти белые круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 574» — на другой стороне, без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Фармакодинамика

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БКК — амлодипина — и селективного β ₁-адреноблокатора — бисопролола.

Механизм действия

Амлодипин. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно, он связан с двумя следующими эффектами:

1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.

Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя, на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, кроме того, снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Бисопролол. Селективный β ₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β ₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также β ₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β ₂-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β ₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь.

Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β ₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и как следствие — фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия β -адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Амлодипин

Всасывание. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%.

Распределение. Видимый V_d составляет 21 л/кг. C_ss в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93–98% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T_1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки.

Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Бисопролол

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3, 5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T_1/2 — 10–12 ч.

Показания препарата Конкор^® АМ

Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Противопоказания

Амлодипин

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);

клинически значимый аортальный стеноз.

Бисопролол

острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла (СССУ);

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС < 60 уд./мин );

тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения α -адреноблокаторов);

метаболический ацидоз.

Комбинация амлодипин/бисопролол

повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;

выраженная артериальная гипотензия (сАД < 100 мм рт.ст.);

шок (в т.ч. кардиогенный);

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA); печеночная недостаточность; почечная недостаточность; гипертиреоз; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени, стенокардия Принцметала; окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в т.ч. в анамнезе); голодание (строгая диета); феохромоцитома (при одновременном применении α -адреноблокаторов), бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких; одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия; проведение общей анестезии; пожилой возраст; артериальная гипотензия; сахарный диабет типа 1; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

⇐ Предыдущая 1 2 3 4 567 Следующая ⇒