|
Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
|
|
Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Клиническая фармакология средств, корригирующих функцию ЦНС. ⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 2
Методическая разработка для студентов лечебного факультета
ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И ПОЛОЖЕНИЯ ТЕМЫ. Принципиально функциональное состояние ЦНС можно изменить либо вмешиваясь в медиаторный обмен либо изменяя кровообращение, а в связи с этим - метаболизм, трофику мозговой ткани. Некоторые препараты влияют на ЦНС обоими способами. Большинство препаратов всё же влияют на медиаторы (или рецепторы к ним), причем как на медиаторы релейных (или проекционных) нейронов, передающих информацию на большие расстояния - это обычно глутамат, так и вставочных, чаще тормозных нейронов - это глицин, ГАМК. Традиционно психотропные средства подразделяются на препараты с преимущественно депримирующим и преимущественно стимулирующим характером влияния на ЦНС (табл 1)
Препараты с депримирующим эффектом
Седативные Транквилизаторы Нейролептики
Растительные Бенздиазепины Фенотиазины Бромиды Другие группы Бутирофеноны Другие группы Тиоксантены
Препараты со стимулирующим эффектом Психостимуляторы Аналептики*
Пурины Кордиамин Фенилалкиламины Сульфокамфокаин
*Другие препараты группы аналептиков практическое значение утратили
Вместе с тем антидепрессанты и ноотропы включают препараты как с седативными так и со стимулирующими свойствами. . Седативные средства: Бромиды в настоящее время используются ограниченно. Из лекарств других групп для получения седативного эффекта нередко использовали антигистаминные препараты, малые дозы снотворных средств ( фенобарбитал ). Шире, особенно в нашей стране, используются вытяжки из растений, обладающих седативными свойствами. Действующее начало, механизм их действия, как правило, остается невыясненным. Полезно помнить о дополнительных свойствах наиболее важных из этих растений, что помогает в их выборе в соответствующей клинической ситуации: Транквилизаторы Анксиолитики уменьшают негативные эмоции, уменьшают возбуждение. Главный объект воздействия - нейроны лимбической системы, где располагаются эмоциональные центры (хотя влияют и на другие области мозга).
Классификация I. По происхождению 1) Бенздиазепины (основная группа); 2) Небенздиазепины (бензоклидин, гидроксизин) II. По длительности действия 1) Длительного действия (Т 1/2 20 часов и более) - диазепам, хлордиазепоксид (элениум), хлоразепат (транксен), нитразепам 2) Средней продолжительности (Т 1/2 около 10-15 часов) - лоразепам, бромазепам, алпразолам (ксанакс), оксазепам, феназепам, темазепам. 3) Короткого действия: (Т 1/2 - 4-6 часов) - триазолам, медазепам III. По выраженности седативного эффекта 1) Дневные транквилизаторы (медазепам, тофизопам) 2) С седативным эффектом.
Бенздиазепины связываясь с рецептором ГАМК в хлорном канале, облегчают тормозной эффект ГАМК.
Основные эффекты транквилизаторов
Дополнительные эффекты
Назначаются транквилизаторы коротким курсом, на 2-4 недели, для купирования острых проявлений тревоги и стресса. При длительном использовании необходимо увеличение дозы и возможно формировании психической зависимости, особенно у лиц, злоупотребляющих алкоголем, наркотиками и расстройствами личности. Отменяются транквилизаторы постепенно с целью предупреждения развития синдрома отмены. Синдром отмены проявляется бессонницей, тревогой, потерей аппетита, тремором, потливостью. Чаще развивается на 2-3 неделе после прекращения приема, но может возникнуть и через несколько часов. Некоторые симптомы могут отмечаться и через несколько месяцев после прекращения терапии.
Побочные эффекты Лихорадка, нарушение сна, сонливость, слабость, нарушение памяти, депрессия, тремор, снижение аппетита, задержка мочи, тошнота, рвота, диарея, запор. При назначении в конце беременности Д может вызвать у новорожденного 2 типа осложнений: синдром " вялого младенца" с низкими показателями по шкале Апгар и синдром " отмены" - беспокойство, замедленное развитие, иногда - судороги..
При использовании транквилизаторов возможно развитие парадоксальной реакции, которая проявляется двигательным возбуждением, агрессивностью, раздражительностью, усилением тревоги, могут быть галлюцинации (чаще при злоупотреблении алкоголя, наркотиков, других препаратов, угнетающих ЦНС).
Передозировка Проявляется в виде резкой заторможенности до ступора, глубокого сна продолжительностью до 2 суток, дизартией, клоническими подергиваниями нижних конечностей. Смертельный исход наступает редко.
Нейролептики Способны убирать психотическую симптоматику, психомоторное возбуждение. Антипсихотическое действие связывают преимущественно с блокадой дофаминовых D2-рецепторов и изменением дофаминергической нейропередачи.
Основные эффекты 1) антипсихотическое; 2) седативное; 3) когнитивное влияние (улучшают высшие корковые функции: память, внимание, исполнительную деятельность и т.д.) 4) депрессогенное действие (при длительном применении могут вызывать депрессию); 5) соматотропное действие (связано с адреноблокирующими и антихолинергическими свойствами); 6) неврологическое действие (дофаминблокирующее влияние на экстрапирамидную систему мозга).
Антидепрессанты Имеются данные, что депрессией страдает 6 % взрослого населения и 10-15 % больных общетерапевтической сети. Правда, имеется и тенденция к избыточному применению АД, не являющихся безопасными препаратами. Поэтому при подозрении на депрессию как причину наблюдаемой клиники нужно прежде всего удалить возможные " депрессогенные" влияния. Из лекарств такими могут оказаться сердечные гликозиды (особенно у пожилых), леводопа, НПВС (индометацин), ГКС, нейролептики-фенотиазины, БД, клофелин, допегит, резерин, оральные контрацептивы, антихолинэстеразные, циметидин, винкристин. Антидепрессанты оказывают влияние на патологически сниженное настроение или депрессивный аффект. У здоровых лиц повышение настроения не вызывают.
Классификация
Амитриптилин, имипрамин, кломипрамин (анафренил), мапротилин (людиомил), миансерин, пипофезин (азафен).
Угнетают обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина). Наиболее эффективны при лечении умеренной и тяжелой эндогенной депрессии. Эффект антидепрессанта (тимоаналептический) развивается через 2-3 недели. Начинают лечение с малых доз препарата постепенно увеличивая и доводя до оптимальных. После купирования депрессивной симптоматики продолжают применение > 4-6 месяцев, что обусловлено высокой вероятностью развития рецидива в этот срок. Больные должны регулярно наблюдаться, особенно в первые недели лечения из-за сиуцидальных тенденций. Отменяется постепенно. Побочные эффекты Кардиотоксичность, судороги, нарушение функции печени, гематологические побочные эффекты, за счет антихолинергического действия – сухость во рту, расстройства аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор и т.д. В процессе лечения наступает адаптация и уменьшение выраженности побочных эффектов.
Моклобемид (аурорикс), пирлиндол (пиразидол) Блокируют фермент МАО, который отвечает за окислительное дезаминирование серотонина, норадреналина, дофамина. Итогом этого является повышение содержания медиаторов в синаптической щели и увеличивается их возбуждающее воздействие на постсинаптическую мембрану. Можно назначать при резистентности к другим антидепрессантам. Эффект нарастает 3 недели, максимум действия еще через 1-2 недели. Отменяются постепенно. При применении иМАО увеличивается прессорный эффект тирамина (содержится в ряде пищевых продукта: сыре, дрожжевых экстрактах, соевых бобах, кофе, сливках и др.), что может вызвать опасное увеличение АД (гипертонический криз). Пациентам должны быть даны рекомендации по рациональному питанию. Опасность гипертонического криза сохраняется еще 2 недели после отмены иМАО. Категорически запрещается употребление алкоголя! Другие антидепрессанты нельзя назначать ранее чем через 2 недели после отмена иМАО.
Пароксетин (паксил), сертралин (торин), флувоксамин (феварин), флуоксетин (прозак), циталопрам. Сравнимы с трициклическими антидепрессантами по силе действия, но эффект развивается медленнее (через 6-8 недель). Кардиотоксичность значительно ниже по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Практически не вызывают антихолинергических побочных эффектов. Из нежелательных явлений наиболее характерны тошнота и рвота.
Венлафаксин, дулоксетин (симбалта), милнаципран (иксел). По эффективности сопоставимы с трициклическими антидепрессанами, по переносимости близки ингибиторам обратного захвата серотонина.
Ноотропные препараты Ноотропные препараты - повышают память, интеллект, способствуют их восстановлению после травм, нарушений мозгового кровообращения, действия общих анестетиков. Основные ноотропы подразделяют на 2 группы. 1. Со стимулирующим эффектом. Пирацетам (ноотропил) - циклический аналог ГАМК, лучше всего действует при органических поражениях головного мозга (острый ишемический инсульт). Ему свойственно мягкое стимулирующее, антидепрессивное действие, эффективен при астенических состояниях. Аминалон (гаммалон) - тоже аналог ГАМК; несколько хуже, чем пирацетам, проходит через ГЭБ. Пиридитол (пиритинол, энцефабол) _ в химическом отношении - удвоенная молекула пиридоксина. Из всех ноотропов у него - наиболее выраженный стимулирующий и АД эффект. 2. С седативным эффектом. Пантогам - сочетание ГАМК с пантотеновой к-той. Обычно вводят до 2 г в сутки. В более высоких дозах - до 6 г - дает противосудорожный эффект. Пикамилон - сочетание ГАМК с никотиновой кислотой - влияет и на мозговое кровообращение. Мексидол – оказывает отчетливое анксиолитическое действие, является антиоксидантом и мембранопротектором.
Популярное:
|
Последнее изменение этой страницы: 2016-07-14; Просмотров: 574; Нарушение авторского права страницы