Фармакокинетические показатели некоторых антисептиков и дезинфицирующих средств, сульфаниламидов и других синтетических химиотерапевтических препаратов

Лекарственное средство МНН	Абсорбция, %	Всасывание после приема пищи	Биодоступность, %	Связь с белками, %	T1/2, ч	Начало действия, ч	Время max % в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длительность, действия, ч	Экскреция, %
Этазол	80-90%	Быстро и полностью всасывается в ЖКТ	90%	95%	7 ч.	-	5-10%	-	-	почками
Ко-тримокасазол	абсорбируются из ЖКТ	-	-	триметоприма 50%; сульфаметаксозола 66%	триметоприма 8, 6-17ч; сульфаметоксозола 9-11ч	-	-	1-4ч	7ч	триметоприма 50%; сульфаметаксозола 15-30% почками
Этазол-Натрий	Абсорбируется быстро	Быстро и полностью всасывается в ЖКТ	-	64, 6-92, 5 %	7ч	-	-	-		почками
Фталилсульфатиазол	низкая	Практически не всасывается	5%	10%	-					ЖКТ
Фуразолидон	Абсорбируется в ЖКТ	Быстро всасывается в ЖКТ	30%	60%	20-30 мин	4-6 ч	1, 85-3, 0 ч	-	-	почками
Нитрофурантоин	Хорошо абсорбируется в ЖКТ	Быстро и полностью всасывается	50%	60%	20-25 мин	1ч			6ч	почками
Гидроксиметилхиноксалиндиоксид					6-8ч					почками
Нитроксолин	высокая	Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ	88-89%	10%	2ч					почками
Кислота налидиксовая	Абсорбция в ЖКТ хорошая	Быстро всасывается в пищевом канале	96%	93%	1-2, 5 ч		1-2ч			почками
Пефлоксацин	Почти полностью адсорбируется	-	100%	25%	5-7	-	1-2 ч	1-2 ч	-	90% препарата выводится почками в неизменном виде, а метаболизируется около 5% введенного количества.
Фтазин	Практически не абсорбируются в ЖКТ	Плохо всасывается			18-24 ч					почками
Стрептоцид	Системная абсорбция через поврежденную кожу – 10%	Быстро всасывается					1-2 ч
Стрептоцид растворимый		Быстро всасывается в ЖКТ								почками
Сульфагуанидин	Плохо абсорбируется из ЖКТ	Всасывается незначительно
Ципрофлоксацин			60-80%	20-35%	3-4, 5ч		1, 9-2, 9ч
Норфлоксацин	Пища замедляет абсорбцию	Быстро но не полностью всасывается	30-40%	10-15%	3-4 ч	-	1-2 ч	-	12 ч	почками
Офлоксацин	95%	Хорошо всасывается в ЖКТ	96%	25%	4, 5-7ч			1-2ч		почками
Ломефлоксацин	95-98%	Прием пищи уменьшает всасывание на 12%	90%	10%	8-9ч			0, 8-1, 5ч		почками
Левофлоксацин		быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ	99 %	30-40%	1-2 ч					почками
Моксифлоксацин	абсорбируется быстро и почти полностью	Полностью всасывается в ЖКТ	91%	45%	12 ч	-	0.5-4 ч	3 дня	-	почками
Пимекролимус	Низкая системная абсорбция	--	1%	74-87%	-
Натамицин	-	практически не всасывается из ЖКТ	-	-	-	-	-	-	-	-

Тест для определения итогового уровня знаний № 2

 

Правильно ли утверждать, что эффект сульфаниламидов не снижается в гное?

1) да;

Нет.

2. Показанием для применения фуразолидона является:

1) пневмония;

2) пиелонефрит;

3) бациллярная дизентерия;

4) ангина;

5) дифтерия.

3. Для профилактики побочных эффектов, вызванных сульфаниламидами, следует:

1) проводить терапию прерывистыми курсами;

2) применять минимальные дозы;

Назначать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

4. Для профилактики гематурии и кристаллурии, вызванных сульфаниламидами, следует:

1) рекомендовать щелочное питье;

2) проводить терапию прерывистыми курсами;

3) применять минимальные дозы;

4) параллельно назначить тиазидные диуретики.

5. Фторхинолоны являются препаратами резерва, так как:

1) возможно развитие вторичной резистентности;

2) они высокотоксичны;

3) они высокоактивны против большинства патогенных микроорганизмов.

6. Укажите фторхинолоны, активные в отношении микобактерий туберкулеза:

1) офлоксацин;

2) ципрофлоксацин;

3) ломефлоксацин;

4) флерофлоксацин;

5) пефлоксацин.

7. Вторичная резистентность к фторхинолонам развивается:

1) быстро, поэтому их назначают коротким курсом;

2) медленно, но является перекрестной к другим хинолонам и антибиотикам (β -лактамам, тетрациклинам и др.);

3) редко, при приеме в высоких дозах.

8. Укажите особенности комбинированных сульфаниламидов:

1) обладают более выраженной противомикробной активностью;

2) имеют большую биодоступность;

3) менее токсичны;

4) более токсичны;

Более широкий спектр противомикробной активности.

9. Общими показаниями для применения нитроксолина и кислоты налидиксовой являются:

1) бациллярная дизентерии;

2) пневмония;

3) ангина;

4) пиелонефрит;

Операции на почках и мочевом пузыре.

10. Укажите механизм действия фторхинолонов:

1) нарушают синтез белка в микробной клетке;

2) нарушают деятельность ферментов, активирующихся ионами металлов;

3) нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны;

Нарушают синтез ДНК у микроорганизмов, блокируя фермент ДНК-гиразу.

Ситуационные задачи

1. Больному с пиодермией (гнойнички на коже) врач назначил местно ртути дихлорид (сулема). Правильно ли поступил врач? Если нет, то какое антисептическое средство ему надо назначить?

2. Можно ли дезинфицировать металлические инструменты нитратом серебра. Если нет, то какое дезинфицирующее средство надо применить?

3. Больному с перитонитом, вызванному кишечной палочкой, врач назначил диоксидин внутривенно по 10 мл 0, 5 % раствора 1 раз в сутки. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить?

4. Больному с пиодермией врач назначил местно сульфацил-натрий. Правильно ли поступил врач? Если нет, то какое антисептическое средство ему надо назначить?

5. У больного с диареей, при обследовании, из кала выделена дизентерийная палочка. Какое химиотерапевтическое средство ему надо назначить, в какой дозе и с каким ритмом введения?

6. Больному с фолликулярной ангиной, вызванной стрептококком, врач назначил ко-тримоксазол по 480 мг 2 раз в сутки. Прав ли врач? Ответ обосновать.

7. Больному с пневмонией, вызванной стрептококком, врач назначил нитроксолин. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить?

8. Есть ли смысл назначать больному с пневмонией ко-тримоксазол, если микрофлора, вызвавшая заболевание, приобрела устойчивость к сульфадимезину?

9. Больному с фолликулярной ангиной, вызванной стрептококком, врач назначил ко-тримоксазол по 960 мг 2 раз в сутки. Через несколько дней пациент обратился в больницу с жалобами на боли в поясничной области. При УЗИ-исследовании было выявлено наличие конкрементов в почечных лоханках. С чем связано развитие данного побочного эффекта? Предложите способы его профилактики.

10. Больному туберкулезом врач назначил норфлоксацин. Прав ли врач? Если нет, то какое антибактериальное средство ему надо назначить? Ответ обосновать.

Пример решения ситуационных задач

Задача. Больному с пиодермией (гнойнички на коже) врач назначил местно ртути дихлорид (сулема). Правильно ли поступил врач? Если нет, то какое антисептическое средство ему надо назначить? Ответ обосновать.

Решение. Врач поступил не правильно. Сулема очень токсична и способна проникать через кожу, кроме того, обладает выраженным раздражающим действием, поэтому для обработки кожи рук может использоваться только эпизодически. В данном случае пациенту следовало назначить препарат ртути, плохо растворимый в воде (например, ртути амидохлорид) или антисептик из другой группы (бриллиантовый зеленый).

Основная литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: ГЭОТАР МЕД, 2016. 559-568с, 605-616 с.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2-х т., М.: Новая волна 2016. Т. 2, 273-305 с, 373-403.

Дополнительная литература

1. Руководство по фармакологии к практическим занятиям. Под ред. П.А. Галенко-Ярошевского, А.И. Ханкоевой. М.: Изд-во РАМН, 2000. 322-332 с, 356-365 с.
2. Балабаньян В.Ю., Решетников С.И. Руководство для подготовки к занятиям по фармакологии. М.: Инфомедиа Паблишер, 2000. 182-184 с, 193-197 с.
3. Информация для специалистовздравоохранения. Выпуск 3.Противомикробные и противовирусные лекарственные средства. М.: РЦ «ФАРМЕДИНФО», 1998.
4. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова.М.: 2002.

7. Нил М.Дж. Наглядная фармакология. Серия «Экзамен на отлично»: Пер. с англ. / Под ред. М.А. Демидовой. М., 1999. 80-82 с.

8. Фармакология в схемах и таблицах: Справочник / Под ред. С.М. Дроговоз.- Харьков, 2000. 70-71 с, 78-79 с.

 

 

Занятие 2

АНТИБИОТИКИ

Цели занятия:

Учебная. Сформировать представление о классификации, спектре, виде и механизме противомикробного действия, фармакокинетике, показаниях для применения и побочных эффектах антибиотиков (реализация ОПК-6).

Развивающая. Изучить, фармакологию антибиотиков и их рецептуру (реализация ОПК-6).

Воспитательная. Овладеть навыками просветительской и воспитательной деятельности в сфере публичной и частной жизни, методами пропаганды научных достижений по данной теме, а также навыками проведения научных исследований, как в составе группы, так и самостоятельно, реализуя при этом специальные средства и методы получения нового знания (реализация ОПК-6).

Конкретные задачи:

 

Название Компетенции	Студент должен знать:	Студент должен уметь:	Студент должен владеть:
способен и готов к медицинскому применению лекарственных препаратов и иных веществ и их комбинаций при решении профессиональных задач (реализация ОПК-6).	1. Современные этапы создания лекарственных средств, с использованием современных международных стандартов в доклинических (GLP) и клинических (GCP) исследованиях и производстве (GMP) лекарственных препаратов, общими принципами клинических исследований с учетом доказательности, с базисными закономерностями фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств. Классификацию и основные характеристики лекарственных средств, фармакодинамику и фармакокинетику, показания и противопоказания к применению лекарственных средств, их побочные эффекты;	1. Анализировать действие антибиотиков по совокупности их фармакологических свойств и возможность их использования для терапевтического лечения.	1. Алгоритмами выбора антибиотиков и иных веществ и их комбинаций с учетом их фармакокинетики, фармакодинамики, показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

 

Введение

В один ряд с важнейшими достижениями науки ХХ столетия можно поставить успехи, достигнутые в этиотропной терапии инфекционных заболеваний. Во второй половине ХХ века было создано огромное количество высокоэффективных противомикробных средств, которые позволили решить проблему лечения различных инфекций. Однако до сих пор выбор эффективного и безопасного антибактериального средства остается сложным. В связи с этим все более актуальной становится проблема стандартизации антибактериальной терапии.

План внеаудиторной самоподготовки

Этап работы	Время занятий	Литература
1.Ответить на вопросы для самоподготовки     2. Выполнить задание по рецептуре   3. Выполнить тестовые задания   4. Решить ситуационные задачи	1 час   30 мин     30 мин     1 час	Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, лекционный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал Учебно-методическое пособие к практическим занятиям Учебно-методическое пособие к практическим занятиям, учебник, справочный материал

 

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОПОДГОТОВКИ

1. Расскажите об история открытия антибиотиков.

2. Биологический феномен, лежащий в основе противомикробного действия антибиотиков.

3. Дайте классификацию антибиотиков по спектру, механизму и виду противомикробного действия. Понятие об основных и резервных антибиотиках.

4. Каковы принципы рациональной антибиотикотерапии?

5. Спектр, механизм, вид противомикробного действия, фармакокинетика, показания для применения и побочные эффекты биосинтетических и полусинтетических пенициллинов.

6. Фармакология ингибиторов b - лактамаз.

7. Фармакология антибиотиков группы цефалоспоринов.

8. Фармакология антибиотиков группы карбапенемов.

9. Фармакология антибиотиков группы монобактамов.

10. Спектр, механизм, вид противомикробного действия, фармакокинетика и показания для применения антибиотиков-макролидов и азалидов.

11. Спектр, механизм, вид противомикробного действия, фармакокинетика, показания для применения и побочные эффекты антибиотиков-тетрациклинов.

12. Спектр, механизм, вид противомикробного действия, фармакокинетика, показания для применения и побочные эффекты антибиотиков группы левомицетина.

13. Фармакология антибиотиков групп аминогликозидов и полимиксинов.

14. Профилактическое применение антибиотиков.

 

ЗАДАНИЕ ПО ФАРМАКОТЕРАПИИ

Используя табл. 2, выписать следующие лекарственные средства, указать дозы, лекарственную форму и путь введения:

1) средство, преимущественно действующее на грамположительную микрофлору;

2) для лечения перитонита, вызванного протеем;

3) из группы полусинтетических пенициллинов;

4) для лечения газовой гангрены;

5) для лечения пневмонии, вызванной стафилококком, продуцирующим пенициллиназу;

6) для лечения сифилиса;

7) для лечения гонореи;

8) для лечения пиелонефрита, вызванного кишечной палочкой;

9) для лечения сепсиса, вызванного стафилококком;

10) из группы цефалоспоринов третьего поколения;

11) средство, не всасывающееся из желудочно-кишечного тракта;

12) из группы цефалоспоринов для приема внутрь;

13) из группы тетрациклинов пролонгированного действия для парентерального введения;

14) для лечения брюшного тифа;

15) при тяжелой гнойной инфекции, вызванной грамотрицательной микрофлорой;

16) из группы азалидов;

17) для лечения бациллярной дизентерии;

18) из группы аминогликозидов;

19) для лечения дифтерии;

20) для лечения инфекции мочевыводящих путей, вызванной синегнойной палочкой;

21) для лечения бруцеллеза.

 

Таблица 2

Список препаратов

Препараты	Лекарственная форма у взрослых и детей	Средняя терапевтическая доза	Средняя терапевтическая доза для детей
Бензилпенициллина натриевая соль(Benzylpenicillinum-natrium) нет	Порошок по 500 000 (1 000 000) ЕД во флаконах.	В/м, в/в по 1000000 - 60000000 ЕД/сутки в 4 - 8 приемов; ингаляционно по 100 000 – 300 000 ЕД.	Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг, Кратность введения 3-4 раза в сутки
Бензатина бензилпенициллин (Benzathini benzylpenicillinum) Бициллин-1, Ретарпен нет	Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000ЕД.	В/мв дозе 300000-600000 ЕД 1 раз в день.	Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц. Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2, 4 млн ЕД х 2–3 раза с интервалом 8 дней.
Бициллин -5	Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 300 000 ЕД	по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.	Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.
Оксациллин (Oxacillinum-natrium) Oxacillin	Порошок по 0, 25 и 0, 5 во флаконах в комплекте с растворителем; Таблетки по 0, 25 (0, 5); Капсулы по 0, 25.	Внутрь по 0, 25-0, 5 х 4-6 раз/сутки за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды; в/м, в/в 2, 0-4, 0 г/сутки.	Новорожденным и недоношенным детям - по 6, 25 мг/кг каждые 6 ч; детям с массой тела до 40 кг - по 12, 5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Ампициллин (Ampicillinum) Ампирекс, Зетсил, Пентраксил Ampicillin	Таблетки по 0, 125 и 0, 25; Капсулы по 0, 25 и 0, 5; Порошок для 2, 5% и 5% суспензии и 10% раствора.	По 0, 5-1, 0 х 4-6 раз в сутки.	Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Амоксициллин (Amoxycillinum) Амоксин, Хиконцил, Экобол нет	Таблетки по 0, 125; 0, 25; 0, 375; 0, 5; 0, 75; 1, 0; Суспензия по 0, 125 и 0, 25 в 5 мл во флаконах 60 мл; Порошок и гранулы для 2, 5%, 5% и 8% суспензии (сиропа).	Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно В виде суспензии в дозах 125 мг/мл и 250 мг/мл х 2-3 раза в сутки.	Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг
Карбенициллин (Carbenicillinum) нет	Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 1, 0 для в/в и в/м введения.	Внутрь, в/м, в/в струйно капельно Индивидуально	Детям - в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения - каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем - по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем - по 75 мг/кг каждые 6 ч.
Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin) Phenoxymethylpenicillin	Таблетки по 0, 1; 0, 25, 0, 5; Гранулы и порошок для суспензии для приема внутрь во флаконах по 20, 40, 80 г; Гранулы для суспензии во флаконах( 60 000 и 80 000 МЕ/мл).	Внутрь по 1–3 таблетки х 3 раза в день.	Детям до 10 лет - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут. При инфекции средней тяжести взрослым и детям старше 10 лет - 3 млн. ЕД/сут.
Амоксициллина клавуланат (Amoxicillin+Clavulanic acid) Амоксиклав Amoxicillin+Clavulanic acid	Таблетки по 0, 25; 0, 5; Порошок для приготовления суспензий 3, 1% и 6, 25% мл; порошок для раствора 6, 25% для приема внутрь; Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0, 6 и 1, 2 г.	Внутрь, в/в Режим устанавливается индивидуально.	Детям старше 12 лет (или c массой тела > 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 табл. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч. Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела < 40 кг).
Нистатин (Nystatinum) Nystatin	Таблетки по 250 000 ЕД и 500 000 ЕД; гранулы для раствора для приема внутрь для детей (100 000 ЕД/г); Мазь.	Внутрь, местно, наружно Взрослым по 500000 ЕД Местно по 250000-500000 ЕД 2 раза в сутки Наружно на пораженную поверхность 2 раза в сутки	Детям в возрасте до 1 года — по ¼ таблетки по 250 000 ЕД 3 раза в сутки, максимальная суточная доза до 300 000 ЕД; от 1 года до 3 лет — по 250 000 ЕД 3–4 раза в день, максимальная суточная доза препарата — 750 000 ЕД; детям старше 3 лет — по 250 000–400 000 ЕД 3–4 раза в день; старше 13 лет — до 1 000 000–1 500 000 ЕД в сутки
Рифампицин (Rifampicinum) Rifampicin	Р-р 5% для инъекций в ампулах по 10 мл и 8% - по 1, 5 и 3 мл; Раствор (ушные капли) во флаконах по 10 мл. ? Капсулы; Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций; Таблетки, покрытые оболочкой	Внутрь, в/в капельно Индивидуально	При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально. В/в детям - 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или 2-3 раза в неделю.
Циклосерин (Cycloserinum) Кансамин, Коксерин, Майзер нет	Капсулы и таблетки по 0, 25.	Внутрь 500 мг/сут с интервалом 12 часов.	Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).
Амикацин Амикацина сульфат (Amycacini sulfas) Амицил нет	Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0, 1; 0, 25; 0, 5; Растворы 12, 5. и 25% по 2 мл для инъекций в ампулах.	По 15-20 мг/кг/сут в 1-2 введения	Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Цефалексин (Cefalexinum) Палитрекс Кефлекс, Оспексин, Солексин Cefalexin	Капсулы по 0, 25; 0, 5; 1, 0; таблетки по 0, 25; 0, 5; 1, 0; Гранулы для суспензии 0, 125/5 мл; 0, 25/5 мл во флаконах по 60 мл.Порошок для приготовления р-ра для приема внутрь по 0, 125/5 мл; 0, 25/5 мл; 0, 5 /5 мл во флаконах.	Взрослые: 0, 5-1, 0 каждые 6 ч; 0, 5 каждые 12 ч в течение 10 дней; Дети: 45 мг/кг/сутки в 3 приема.	Средняя доза для взрослых и детей старше 10 лет - по 250- 500 мг каждые 6 ч. Детям в возрасте до 10 лет препарат рекомендуют назначать в форме суспензии для приема внутрь. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-100 мг/кг массы тела; кратность приема - 4 раза/сут. При среднем отите - доза 75 мг/кг/сут, кратность приема - 4 раза/сут. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей кратность приема - 2 раза/сут. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела, а кратность приема - до 6 раз/сут.
Цефуроксим Цефуроксим аксетил (Cefuroxim axetil) Зиннат Cefuroximе axetil	Гранулы для суспензии по 0, 125/5 мл; 0, 25/5 мл во флаконах или саше; Таблетки по 0, 125; 0, 25; 0, 5.	Взрослые: 0, 25-0, 5 каждые 12 ч во время еды; Дети: 30-40 мг/кг/сутки в 2 приема во время еды.	Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 месяцевназначают 30 мг/кг/сут в 2 - 3 приема. При бактериальном менингите – в/в детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным - 100 мг/кг/сут.
Цефотаксим Цефотаксима натриевая соль (Cefotaximum-natrium)Клафоран (Claphoran) Cefotaximе...	Порошок по 0, 5 (1, 0) во флаконах;	В/м, в/в по 1, 0 х 2 раза в сутки.	Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели– в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤ 50 кг– в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
Цефиксим (Cefiximum) Cefiximе	Капсулы по 0, 1; 0, 2 и 0, 4.	Внутрь по 0, 4 х 1 раз в сутки или по 0, 2 х 2 раза в сутки.	Дети в возрасте 0, 5 – 12 лет: по 4 мг/кг каждые 12 часов или по 8 мг/кг/сут. пациенты старше 12 лет и с массой тела больше 50 кг суточная доза равна по 400 мг (по 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки)
Цефтриаксон (Ceftriaxonum) Ceftriaxonе	Порошок по 0, 25; 0, 5; 1, 0 и 2, 0 для приготовления раствора для инъекций.	В/м; в/в (в течение 2-4 ми- нут) или в/в инфузия (не менее 30 минут) 1, 0-2, 0 х 1 раз в сутки. В/м – 0, 25 разводят в 2 мл 1% раствора лидокаина, 1, 0 – в 3, 5 мл. Вводят глубоко внутримышечно. В/в - 0, 25 разводят в 5 мл воды для инъекций, 1, 0 – в 10 мл. В/в инфузия – 2, 0 растворить в 40 мл изо- тонического раствора натрия хлорида или глюкозы.	Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. Притяжелых инфекциях другой локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.
Цефепим (Cefepimum) Cefepimе	Лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0, 5; 1 и 2	Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно 0, 5–1, 0 (при тяжелых инфекциях до 2, 0).	При в/м или в/в введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0.5-1 г, интервал между введениями - 12 ч. При тяжелых инфекциях вводят в/в в дозе 2 г каждые 12 ч. Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.
Цефтобипрол (Зефтера)
Эритромицин (Erythromycinum) Erythromycin	Таблетки по 0, 1 и 0, 25;   Порошок для приготовления в/в раствора Мазь 1%.	Внутрь по 0, 25 х 4 раза в сутки. ? В/в   На область поражения, закладывают за нижнее или верхнее веко 2-5 раз в день.	Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0, 25-0, 5, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/сут. В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена. При амебной дизентерии детям - по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10-14 дней. Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) детям — 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней. Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее для детей, повторно через 6 ч.
Кларитромицин (Clarithromycinum) Clarithromycin	Таблетки по 0, 25; лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0, 5.	По 0, 25-0, 5 х 2 раза в сутки.	При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут. Для детей суточная доза составляет 15 мг/кг/сут в 2 приема.
Азитромицин (Azithromycin) Azithromycin Сумамед (Sumamed) нет	Таблетки по 0, 125 и 0, 5; капсулы по 0, 25.	Внутрь по 0, 25-0, 5 х 1 раз/сутки за 1 час до еды или через 2 часа после еды.	детям - 5-10 мг/кг 1 раз/сут. Продолжительность приема 2-5 дней
Рокситромицин (Roxithromycin) Roxithromycin Рулид (Rulid) нет	Таблетки по 0, 05; 0, 1; 0, 15 и 0, 3 покрытые оболочкой.	Внутрь до еды по 0, 15 х 2 раза в сутки.	Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов или 300 мг однократно (только для взрослых).
Доксициклин (Doxycycline) Doxycycline (Вибрамицин) (Vybramycinum) нет	Ампулы, содержащие по 0, 1 порошка, капсулы (таблетки, покрытые оболочкой) по 0, 1. Р-р 2 % по 5 мл во флаконах.	По 0, 2 в 1-й день, затем по 0, 1 х 1 раз в сутки после еды.	Внутрь, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 200 мг в первый день (делится на 2 приема - по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут.
Гентамицин Гентамицина сульфат (Gentamycini-sulfas) Гентамицин-К, Гентамицинова мазь нет	Флаконы, содержащие по 0, 08 г порошка, ампулы по 1 и 2 мл 4% р-ра.	В/м, в/в капельно по 0, 4-1 мг/кг 1-3 раза в сутки.	Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.
Тетрациклин Тетрациклина гидрохлорид (Tetracyclini hydrochloridum) Тетрациклин- АКОС нет	Мазь глазная 1% 3, 0; 7, 0; 10, 0 Таблетки по 0, 05; 0, 1; 0, 25; капсулы по 0, 1 г., 0, 2 г. и 0, 25 г.	Полоску мази 0.5-1 см закладывают за нижнее веко 3-4 раза в день в течение 10 дней?	Детям старше 8 лет - по 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
Левомицетин Хлорамфеникол (Chloramphenicol) Хлоромицетин Chloramphenicol	Таблетки 0, 25; 0, 5	По 1-2 таблетки х 3-4 раза в день за 30 минут до еды	Противопоказан новорожденным.
Кларитромицин (Clarithromycinum) Клацид, Клацид СР Clarithromycin	Таблетки 0, 25; 0, 5	По 1-2 таблетки х 1-2 раза в день	При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1, 0 частота приема 2 раза/сут. Для детей суточная доза составляет 15 мг/кг/сут в 2 приема.
Стрептомицин Стрептомицина сульфат (Streptomycini sulfas) Streptomycin sulfate	Порошок д/ин. 0, 25; 0, 5; 1, 0; 2, 0 Р-р д/ин. 0, 1; 0, 2; 0, 5	По 15 мг/кг/сут (но не более 2, 0 г/сут) в 1-2 введения	При в/м введении суточная доза для детей - 15-20 мг/кг массы тела/сут.
Полимиксин (Polimixynum) Полимиксин Б, Вилимиксин нет	Порошок д/ин. 0, 025 и 0, 05 во флаконах	Взрослые и дети: по 1, 5-2, 5 мг/кг/сут (но не более 0, 2 г/сут) в 3-4 введения	Детям до 4 лет суточная доза - 100 тыс. ЕД/кг в 3-4 приема; 5-7 лет разовая доза - 350 тыс. ЕД, суточная - 1.4 млн. ЕД; 8-10 лет разовая - 400 тыс. ЕД, суточная - 1.6 млн. ЕД; 11-14 лет разовая - 500 тыс. ЕД, суточная - 2 млн ЕД.
Канамицин Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) Kanamycin sulfate	Таблетки 0, 125 и 0, 25; Порошок д/ин. 0, 5; 1, 0; Р-р д/ин. 5 % во флаконах по 10 мл и 5 мл.	? 8-12 г/сут в 4 приема Парентерально Взрослые и дети: 15 мг/кг/сут в 1-2 введения	При инфекциях нетуберкулезной этиологии Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза/сут. При туберкулезе детям - по 15 мг/кг
Цефаклор (Cefaclor) Альфацет Cefaclor	Капсулы 0, 25; 0, 5; Порошок д/сусп. 0, 125/5 мл; 0, 25/5 мл во флаконах; Суспензия д/приема внутрь 0, 125/5 мл во флаконах; Гранулы 0, 125; 0, 25; 0, 375 в пакетах; Таблетки 0, 5	Взрослые: 0, 25-0, 5 каждые 8 ч; Дети: 20-40 мг/кг/сут в 2-3 приема	При назначении препарата детям старше 10 лет, подросткам и взрослым средняя доза составляет 500 мг (4 мерные ложки готовой суспензии или 1 капс.) 3 раза/сут. Детям в возрасте 6-10 лет рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут. При легких инфекциях препарат эффективен в дозе 250 мг (2 мерные ложки суспензии) 2 раза/сут. При среднем отите суточную дозу можно разделить на 2 приема (с интервалом 12 ч). При легких инфекциях препарат эффективен в дозе 20 мг/кг/сут за 2 или 3 приема (с интервалом 8 или 12 ч соответственно).
Имипенем + Циластатин (Imypinem + Cilastatin) Циенам, Циласпен Нет +Cilastatin	Порошок д/инф. 0, 5 во флаконах; Порошок д/в/м инфузий 0, 5 во флаконах.	В/в 0, 5-1, 0 каждые 6-8 ч (но не более 4, 0 г/сут)	Детям с массой тела 40 кг и более назначают те же дозы, что и взрослым. Детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг - 15 мг/кг 4 раза/сут; максимальная суточная доза - 2 г.
Меропенем (Meropenem) Пропинем, Сайронем, Дженем Meropenem	Порошок для инфузий по 0, 5; 1, 0 во флаконах.	В/в 0, 5-1, 0 каждые 8 ч;	Детям: — в возрасте от 3 мес до 12 лет разовая доза для в/в введения - 10-20 мг/кг 3 раза/сут; — детям с массой тела более 50 кг применяют дозы для взрослых; — при менингите - в/в 40 мг/кг каждые 8 ч. Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует

Тест для определения исходного уровня знаний № 1

1. Механизм противомикробного действия пенициллинов связан с:

1) нарушением синтеза клеточной стенки бактерий;

2) нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны;

3) нарушением внутриклеточного синтеза белка;

4) нарушением синтеза РНК.

⇐ Предыдущая123456Следующая ⇒

Поделиться: