Верапамил, нифедипин, циннаризин.

	Верапамил	нифедипин	циннаризин.
Фармгруппа	Блокаторы кальциевых каналов
Производное фенилалкиламинов(1-е поколение)	Производное дигидропиридина(1-е поколение)	Производное дифенилпиперазина
Влияние на автоматизм	Са-каналы L-типа клеток СУ→ ↓ Са++→ ↓ автоматизма	Са-каналы L-типа сосудов ↑ автоматизм	Са-каналы Т-типа сосудов и ЦНС На автоматизм -
проводимость	поступление Са++ в клетки АВУ, клетки проводящей системы→ ↓ проводимость	0(↓ )	-
сократимость	↓	↓	-
Влияние на мозговой кровоток	-	Расширение преим., артериол→ улучшает кровоснабжение г/м	Тонус вен – ↑ МК в ишемизированной зоне и здоровых областях феномен обкрадывания
ПП	ИБС, ГБ, наджелудочковаятахиаритмия, купирование приступа н/ж т/а	Купирование ГК, вазоспастической стенокардии,	Нарушение мозгового кровообращения, вестибулярные расстройства, мигрень, нарушения периферического кровообращения(болезнь Меньера, облитерирующий эндартериит, тромбангиит, болезнь Рейно)
ПЭ	Кардиодепрессивный эффект(Брадикардия, АV-блокада, ↓ ССС, ↓ АД), запоры	Острая гипотония, рефлекторная тахикардия за счет расширения сосудов лица-гиперемия лица, запоры, если препарат расширяет периферические сосуды→ отеки несердечного генеза	сонливость, сухость во рту, диспепсия, феномен обкрадывания, экстрапирамидные нарушения
Тонус артериальных сосудов	↓ (слабее по сравнению с нифедипином расширяет коронарные сосуды)	↓	↓ тонуса→ расширеие коронарных, мозговых и периферических артериальных сосудов

 

 

№88Антиангинальные средства. Классификация. Механизм и особен­ности антиангинального действия, применение, побочные эффекты отдельных групп препаратов. Препараты для купирования приступа стенокардии.

Классификация I.Средства, снижающие кислородный запрос миокарда 1.Нитраты 1.1 Нитроглицерин и его депо-препараты Нитроглицерин Тринитролонг Сустак Нитродерм 1.2.Изосорбида динитрат(Нитросорбид, Изо-мак) 1.2.Изосорбида мононитрат(Монизол, Моно-мак) 2.Бета-адренолитики Пропранолол(Анаприлин, Обзидан, Индерал) Атенолол(Тенормин) Метопролол(Спесикор) 3.Блокаторы кальциевых каналов Верапамил(Изоптин, Финоптин) Дилтиазем(Кардил) 4.Препараты других групп Молсидомин(Корватон, Сиднофарм) II.Средства, улучшающие доставку О2 к миокарду 1. Блокаторы кальциевых каналов Нифедипин(Коринфар, Фенигидин) Нисолдипин(Баймикард) Исрадипин(Ломир) Нитрендипин(Байпресс) Амлодипин(Норваск) 2.Потенциаторы аденозина Дипиридамол(Курантил) 3.Неселективные адреномиметики с преимущественным бета-2-адреномиметическим действием Оксифедрин(Миафедрин) Нонахлазин(Азаклорзин) 4.Ингибиторы фосфодиэстеразы Эуфиллин(Теофиллин) 5.Препараты рефлекторного действия Ментол Валидол Корвалол Валокордин III.Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии Триметазидин(Предуктал) Цитохром С(цито-мак)

I. Средства, снижающие кислородный запрос миокарда

Нитраты

МД: В эндотелии сосудов под действием глутатион-S-трансферазы идет превращение Органические нитраты→ нитриты→ NO. NO является высокоактивным сосудорасширяющим веществом(Эндотелиальный Релаксирующий Фактор).Считается, что эндотелиальная дисфункция может быть обусловлена недостаточной выработкой ЭРФ.Нитраты в процессе своего метаболизма освобождают NO, который активирует гуанилатциклазу→ накопление цГМФ→ активация цГМФ-киназы→ в ГМК-дефосфорилирование легких цепей миозина→ ослабление гладкой мускулатуры и расширение сосудов.Нитраты в 1-ю очередь расширяют вены.↓ Венозного возврата→ ↓ преднагрузки→ ↓ работы сердца.

Расширение артериол → ↓ ОПС, постнагрузки, ↓ кислородного запроса миокарда; расширение коронарных сосудов→ улучшается доставка О к миокарду.

ПП: 1) Купирование приступа стенокардии-нитроглицерин, изосорбида динитрат, 2)острый период инфаркта миокарда-нитроглицерин в/в, 3)лечение ИБС-изосорбида мононитрат, 4)профилактика приступа стенокардии-депо-препараты нитроглицерина-нитронг, тринитролонг, сустак

ПЭ: Ортостатический коллапс, рефлекторная тахикардия, головные боли(за счет расширения мозговых сосудов повышается внутричерепное давление), толернтность, феномен отдачи

Бета-адренолитики

Механизм антиангинального действия:

β ₁-Адренорецепторы клеток САУ > ↓ ЧСС(«-»хронотропный эффект)

β ₁-Адренорецепторы КМЦ левого желудочка > ↓ ССС («-» инотропный эффект)

ПП: Лечение ИБС(профилактика приступов стенокардии)

Купирование приступов стенокардии(с/л, в/в)

Острый период инфаркта миокарда(в/в), ГБ, н/ж, ж.т/а

ПЭ: 1)Связанные с β ₁-Адренорецепторами сердца

§ Брадикардия(т.к. блокируются β 1-Адренорецепторы СУ)

§ «-» дромотропный эффект

§ ↓ ССС

§ ↓ АД(у препаратов с внутренней симпато-миметической активностью в меньшей степени)

2) Связанные сβ ₂гладкой мускулатуры

§ Бронхоспазм

§ Сужение периферических сосудов

§ ↑ Сократительной активности миометрия

↑ Уровень триглицеридов

Атерогенный эффект(↓ ЛПВП)

Нарушает толерантность к глюкозе

Феномен отдачи

Блокаторы кальциевых каналов(производные ФАА и БТА)

⇐ Предыдущая12345678910Следующая ⇒

Поделиться: