Средства с бета-1-адреномиметическим действием

МД: Активация β ₁-АР левого желудочка через Gs-стимулирующий белок→ активацияАЦ→ АТФ > цАМФ

→ активация цАМФ-ПК→ фосфорилирует регуляторные белки, в т.ч.Са⁺⁺-каналы→ ↑ вход Са⁺⁺ в клетку→ улучшение сопряжения актина и миозина→ ↑ ССС→ «+»инотропный эффект

Добутамин

Селективный бета-1-адреномиметик, активирующий преимущественно β ₁-АР сердца.При ОСН добутамин ↑ ССС(улучшает сократимость миокарда), ↑ ударный объем, сердечный выброс.

Особенность-преобладание «+» инотропного над «+»хронотропным эффектом(без тахикардии).Используется толко в/В капельно, гемодинамический эффект-через 1-2 мин после начала инфузии, прекращается через 10-12 мин после окончания инфузии.

Дофамин

Смешанный дофаминомиметик, действует на α, β -АР, с дозозависимым эффектом.В низких дозах(0, 5-2 мкг/кг в мин)активирует дофаминовые рецепторы I типа, которые локализуются в мезентериальных, в т.ч., почечных сосудах→ ♂ почечные сосуды→ улучшается почечный кровоток→ ↑ фильтрация и диурез

МД: Gs-стимулирующий белок→ активацияАЦ→ …см.выше

В средних дозах(2-3 мкг/кг в мин)-активация β ₁-АР сердца→ «+»инотропный эффект (↑ ССС, ↑ сердечный выброс, ↓ явления сердечной недостаточности).

В высоких дозах(7-10 мкг/кг в мин)-1)активация постсинаптических α ₁-АР сосудов→ сужение сосудов→ ↓ ОПС, АД.

2)Активация пресинаптических β ₂-АР → ↑ выброса КА→ возникновение всех сердечных ПЭ(↑ ЧСС, работы сердца, КЗМ)

ПЭ: Тахикардия, аритмия, ↑ ЧСС, работы сердца, КЗМ, тошнота, рвота, головная боль.

Изадрин

Неселективный β ₁, β ₂-АМ с преимущественным влиянием на β ₁-АР сердца→ стимуляция работы сердца

ПП: брадиаритмии, AV- блокада, купирование и предупреждения приступов бронхиальной астмы, астматический и эмфизематозный бронхит, пневмосклероз.

ПЭ: Тахикардия, экстрасистолия, ↑ работы сердца, ↑ кислородного запроса миокарда

Адреналин

Смешанный АМ с преимущественным действием на β -АР

М-м кардиостимулирующего действия

активация β ₁-АР сердца→ …см.выше

ПП: 1)анафилактический шок

2)кардиостимулятор при ОСН

ПЭ: такие же, как у изадрина+↑ АД

Эфедрин

Смешанный непрямой(т.к. непосредственно α и β -АР не активирует) α, β -АМ

МД: способствует вытеснению КА из пресинаптической мембраны и препятствует реаптейку, МАО→ в синаптической щели ↑ [КА]→ активация β ₁-АР сердца

ПП: брадиаритмии, AV- блокада, гипотония

ПЭ: со стороны сердца(тахикардия, экстрасистолия, повышение 0-запроса миокарда, ↑ АД), хорошо проникает через ГЭБ(↑ возбудимости ЦНС, галлюцинации), характерен феномен тахифилаксии(привыкание)

Ингибиторы ФДЭ

Производные ксантина

Эуфиллин

МД: все типы ФДЭ, обладает тропностью к ФДЭ ГМ-ФДЭIII(сосуды, бронхи)

ФДЭIII→ ↑ цАМФ в ГМ→ расслабление за счет фосфорилирования киназы легких цепей миозина→ расширение коронарных сосудов→ улучшение кровоснабжения миокарда

 

По современным данным основное в действии эуфиллина- аденозиновых рецепторов I типа→ Gi→ снижение активности АЦ→ ↑ [цАМФ]→ уменьшение отрицательного действия аденозина на сердце

Эффекты эуфиллина

1.кардиостимулирующий

2.диуретический

3.Антиангинальный является злокачественным коронародилятатором, феномен обкрадывания

4.Цереброваскулярный

5.Бронхолитический

6.↓ выброс медиаторов аллергии и воспаления за счет ФДЭIV тучных клеток

ПП: ОСН, купирование приступа бронхиальной астмы, лечение астматического статуса, острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения

ПЭ: Тахикардия, экстрасистолия, ↑ К.З.М., ↓ АД

См.выше

Аналептики

МД-точно не установлен

Кордиамин

МД: центральное стимулирующее влияние на дыхательный центр+рефлекторное(с хеморецепторов синокаротидной зоны)

ПП: стимуляция дыхания и кровообращения при асфиксии, шоке, отравлении снотворными, наркотическими анальгетиками, барбитуратами

ПЭ: боль при в/м введении, при передозировке-клонические судороги, аллергические реакции.

Камфора

МД: возбуждает ЦНС как непосредственно, так и через сонный синус, повышает чувствительность сердца к воздействию аритмогенных факторов и токсических доз сердечных гликозидов.

ПП: Гипотония, коллапс, ОСН

ПЭ: боль в месте инъекции, ↑ возбудимости

Сульфокамфокаин

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина, из которого в организме освобождается камфора

ПП: профилактика и лечение сердечной и дыхательной недостаточности, при инфекционных заболеваниях, кардиогенный шок

ПЭ: гипотензивная реакция на новокаин

 

 

Показатели	Дигитоксин	Строфантин
Фармгруппа:	Сердечные гликозиды
Растворимость · в Н2О · липидах	Плохая Хорошая	Хорошая Плохая
Пути введ	Перорально	Только В/В медле, либо капел
Время наступл эфф	2-3 ч	30 мин-1, 5 ч
Макс действия	8-12 ч	2-3 ч
Длит действ	14-21 день	2-3 дня
Абсорбция	90%	-
Связыв с белк плазмы крови	Более 90%
Т0, 5	168 ч	3-10 ч
ПП:	ХСН, мерцательная аритмия тахисистолической формы(лечение)	Острая сердечная недостаточность, мерцательная аритмия тахисистолической формы(купирование)

 

93. Противоаритмические средства. Классификация. Механизм, осо­бенности действия, показания к применению, побочные эффекты отдельных групп препаратов.

⇐ Предыдущая234567891011Следующая ⇒

Поделиться: