Классификация противомалярийных средств по спектру действия

1. гематошизотропные средства: мефлохин, хлорохин, хинина гидрохлорид, хлоридин, бигумаль, сульфадоксин, метациклин, доксициклин, дапсон

2. гистошизотропные средства:

2.1 подавляют тахиспорозоиты (преэритроцитарные формы) – бигумаль, хлоридин

2.2 подавляют брадиспорозоиты (параэритроцитарные формы) – примахин, хиноцид

3. гаметотропные средства:

3.1 гамонтоцидные (подавляют развитие гамонтов в эритроцитах больного) – примахин, хиноцид, хингамин

3.2 гамонтостатические (подавляют спорогонию в комаре): бигумаль, хлоридин

 

1) мефлохин, хинин, акрихин Механизм: инг ДНК шизонта -> тормозит деление шизонтов (эритр) -> шизонтоцидное д. Хинин – острый приступ малярии ( Р. Vivax i ovale); мефлохин – острый приступ и профилактика приступов (P. Falciparum) П/э: (хинин) звон в ушах, головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, потеря слуха, нарушение проводимости, гемолитическая анемия, стимулирует сокращение матки, аллергия, идиосинкразия.

2) хлорохин, гидроксихлорохин М.: 1)нарушает утиоизацию гемоглобина шизонтом за счет инг гемполимеразы -> накопление токсичного гемма -> шизонтоцидное д.; 2) нарушение синтеза ДНК иРНК шизонтов. П/п: острый приступ малярии, индивидуальная профилактика, привинтивная химиотерапия, внекишечный амебиаз, токсоплазмоз. П/э: диспепсия, угнетение проводимости миокарда, периферические невриты и параличи, аллергия, дерматиты, нарушение функций печени и почек, нейротоксичность, угнетение кроветворения, поседение волос, при быстром введении коллапс

3) примахин, хиноцид М.: нарушаеи синтез ДНК иРНК; блокирует деление (связывается с ДНК). Спектр: тканевые шизонты, гамонты в эритроцитах. П/п: предупреждение рецидивов, общественная профилактика. П/э: диспепсия, анемия, лейкопения.

4) Бигумаль, хлорпрогуанилМ.: активные метаболиты инг дигидрофолатредуктазу -> нарушение синтеза фолиевой кислоты -> нарушение синтеза ДНК, белков. Шизонтостатическое. Спектр: тахиспорозоиты, эритроцитарные шизонты, гамонты в теле комара. П/п: индивидуальная профилактика малярии, лечение острых приступов, общественная профилактика. П/э: диспепсия

5) Хлоридин, триметопримМ.: как у бигумаля. Спектр: эритроцитарные шизонты, гамонты в теле комара, первичные тахиспорозоиты, токсоплазма. П/п: острые приступы, индивидуальная профилактика, общесивенная профилактика, токсоплазмоз. П/э: диспепсия, головокружения, анемия, боли в области сердца.

6) Сульфален, сульфадоксинконкурирует с ПАБК, инг дигидроптероатсинтетазу.

№131

группа	Хлорохин(хингамин)	Бигумаль(прогуанил)
пр-е 4-аминохинолина	пр-е бигуанидина
М.д.	1.гемоглобин-> гем(токсичен для плазмодиев)-> гемазоин(не токсичен)-> метаболиты. Игибирует гем-полимеразу, к-я превращает гем в гемазоин. 2.угнетает синтез и функцию ДНК	1.ДГФК-> ТГФК-> синтез н.к. Ингибирует ДГФ-редуктазу, превращающий ДГФК в ТГФК
действие	быстрое бактерицидное д.	бактериостатическое д.
спектр	1.эритроцитарные шизонты 2.гамонты 3.амебы 4.токсоплазма	1.тахиспорозоиты в печени 2.гамонты в теле комара 3.эритроцитарные шизонты
П/п	1.лечение малярийной комы	1.индивидуальная профилактика(2 раза в неделю)
2.индивидуальная профилак-ка
3.внекишечный амебиаз
4.токсоплазма	2.лечение малярии в комбинациях 3.общественная профилактика
5.коллагенозы
П/э	1.диспепсия(тошнота, рвота, диарея)	1.диспепсия
2.нейротоксичность(психозы)
3.кардиотоксичность
4.необратимое нарушение сетчатки глаз

 

 

препарат	Метронидазол	Фуразолидон
Противопротозойные средства
пр-е 5-нитроимидазола	пр-е 5-нитрофурана
1.нитрогруппа восстанавливается нитроредуктазой(простейшие и анаэробные бактерии)-> нар-е переноса электоронов-> нар-е обменных процессов 2.метаболиты связ-ся с ДНК-> нар-е структуры и функции ДНК цидное действие	1.нитрогруппа восстанавливается флавиновыми ферментами ЦПМ-> нар-е переноса электоронов-> нар-е обменных процессов 2.метаболиты связ-ся с ДНК-> нар-е структуры и функции ДНК
М.д.	широкий	широкий
спектр	1.простейшие(амебы, лямблии, балантидии, трихомонады) 2.анаэробные бакт: гр-: бактероиды, фузобактерии; гр+: газовая гангрена, столбняк 3.геликобактер	1.лямблии, трихомоады
1.амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз 2.анаэробная инфекция разной локализации(сепсис, менингит, плеврит, остеомиелит, перитонит) 3.язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки	2.гр- и гр+ кокки; в т.ч. кишечная группа(шигеллы, протей, сальмонеллы, эшерихии)
1.лямблиоз, трихомониаз 2.кишечные инфекции: сальмонеллез, дизентерия…
П/п	резистентность вырабатывается очень медленно плохо всасывается в ЖКТ
особенность	1.диспепсия
П/Э	2.аллергические реакции
3.нейротоксическое д. (невриты, параличы)
4.повышение чувствтельности к алкоголю
5.пониж кроветвор (лейкопения)	5.гепато- и нефротоксичность

 

 

№134.ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА

Антигельминтные средства

1. пр-е бензимидазол: мебендазол, тиабендазол, альбендазол, медамин

2. пр-е имидазотиазола: левамизол (декарис), тетрамизол

3. пр-е пиперазина: пиперазина адипинат, дитразин

4. четвертичные аммониевые основания: первиний, нафтамон, дифезил

5. пр-е пиразинизохинолина: празиквантел

6. препараты других групп: пирантел, хлоксил, ниридазол, фенасал, антимонил – натрия тартат, ивермектин

7. растительные препараты: пижмы цветки, полыни цитварной цветки, тыквы семена

Клиническая классификация антигельминтных средств

1. для лечения кишечных гельминтозов

1.1 нематодозы: мебендазол, альбендазол, левамизол, пирантел, нафтамон, пиперазин, пирвиний

1.2 цестодозы: фенасал, празиквантел, семя тыквы

2. для лечения внекишечных гельминтозов

2.1 нематодозы: дитразин, ивермектин

2.2 Трематодозы (описторхоз, клонорхоз, фасциолез, шистозоматоз): хлоксил, празиквантел, антимонил, альбендазол, ниридазол

Мебендазол –пр-е бензимидадазола, противонематодозное. М.: нар-е синтеза микротрубочек-> пониж-е поглощения глюкозы-> пониж-е синтеза АТФ-> обездвиживание-> удаление перистальтикой кишечника. Спектр: аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав; личиночные формы эхинококка(цестоды). Препарат выбора при инвазии власоглавом. Овоцидное действие. Плохо всасывается из кишечника.

Левамизол – пр-е имидазотиазола, лечение аскаридоза. М.: подавляет обмен углеводов у паразитов -> паралич как зрелых форм, так и личинок. Всасывается из кишечника. Иммуномодулирующее действие.

Пиперазин –пр-е пиперазина, при аскаридозе и энтеробиозе. М.: парализующее влияние на нервно-мышечный аппарат гельминтов. Активен в отношении как половозрелых, так и неполовозрелых червей. Усиливает перистальтику кишечника.

Пирвиний (ванквин) –пр-е четвертичных аммониевых оснований, борьба с острицами. М.: угнетение аэробного дыхания гельминтов и нарушение процесса утилизации экзогенной глюкозы. Практически не всасывается из кишечника.

Празиквантел –пр-е пиразинизохинолина, противоцестодозное и противотрематодозное. М.: повышение входа кальция в мышечные клетки -> спастический паралич (присосок цестод) и нарушение обмена (для трематод). Спектр: свиной и бычий цепни, карликовый цепень, широкий лентец, печеночная и кошачья двуустки, шизстосомы.

Пирантел –пр-е пиримидина, борьба с нематодами (аскариды, острицы). М.: вызывает стойкую деполяризацию и спастический паралич мышц гельминтов. Плохо всасывается из ЖКТ.

Цветки пижмы –растительного происхождения, при аскаридозе и острицах, а также как желчегонное

 

 

№135.

 

препарат	Мебендазол(Вермокс)	Празиквантел
группа	Противоглистные
пр-е бензимидазола	пр-е изохинолина
Противонематодозное	Противоцестодозное и противотрематодозное
не всасывается из кишечника
М.д.	нар-е синтеза микротрубочек-> пониж-е поглощения глюкозы-> пониж-е синтеза АТФ-> обездвиживание-> удаление перистальтикой кишечника	повыш-е входа кальция в мышечные клетки-> спастический паралич(присосок цестод) и нар-е обмена(для трематод)
спектр	1.аскариды, острицы, анкилостомы, власоглав 2.личиночные формы эхинококка(цестоды)	1.свиной и бычий цепни, карликовый цепень, широкий лентец 2.печеночная и кошачья двуустки, шистосомы
П/п	1.аскаридоз….	1.шистосомоз
2.эхинококкоз
П/э	диспепсия

 

⇐ Предыдущая45678910111213

Поделиться: