Классификация ЛС, действующих на ЦНС

Существуют разные классификации данной группы ЛС. С учетом классификации ВОЗ и системы кодирования ЛС, принятой в нашей стране, к ЛС, действующим на ЦНС, относятся следующие группы:

2) средства для наркоза (ингаляционные и неингаляционные);

2)снотворные средства;

3)седативные средства;

4)нейролептики;

5)транквилизаторы;

6)ноотропные средства;

7)противоэпилептические средства;

8)противопаркинсонические средства;

9)психостимуляторы;

10)антидепрессанты;

11)аналептики;

12)препараты, возбуждающие ЦНС;

13)средства, действующие на нервно-мышечную передачу (холинолитики, холиномиметики);

14)наркотические анальгетики;

15)анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства, в т.ч. НПВС.

1. Средства для наркоза относятся к группе ЛС, угнетающих ЦНС.

b. Ингаляционные средства для наркоза вводят в организм в виде ингаляций – это летучие жидкости, пары, газы. Представители: Эфир диэтиловый (эфир для наркоза, эфир медицинский). Подлежит хранению в темном прохладном месте, выпускается в герметически закрытых флаконах из оранжевого стекла 140-150 мл. обладает высокой наркотической активностью, Галотан (Фторотан) – по силе наркотической активности превосходит эфир в 3-4 раза. Выпускается в хорошо укупоренных склянках из оранжевого стекла по 50 мл. срок годности 1 год. Динитрогена оксид (Азота закись) - выпускается в жидком состоянии в металлических баллонах по 10 л, окрашенных в серый цвет с надписью «Для медицинского применения», под давлением. Хранится в закрытом помещении вдали от источника тепла. Применяется в смеси с кислородом (70-80% NO₂ – 20-30% О ₂) (Россия).

c. Неингаляционные средства для наркоза: Тиопентал натрия (Тиопентал) – лиофилизированный порошок, выпускается по 0,5 и 1,0 в герметически закрытых ампулах или флаконах, готовится непосредственно перед применением (растворитель – стерильная вода для инъекций). Применяется для вводного, реже длительного наркоза. Срок годности 3 года. Натрия оксибат (Натрия оксибутират) – применяется в хирургической практике для взрослых и детей, акушерстве и гинекологии (для наркоза при оперативном родоразрешении и для лечебного акушерского наркоза для отдыха рожениц), в офтальмологии (для лечения глаукомы), в психиатрической и неврологической практике. Фентанил – обладает быстрым и кратковременным действием, выпускается р-р для инъекций. Сп. А (Россия, Венгрия). Кетамин (Калипсол, Велонаркон) – вызывает быстрый и непродолжительный наркотический эффект в сочетании с анальгезирующей активностью, особенно показан в экстренной хирургии. Применяется в условиях стационара и скорой медицинской помощи. Выпускается р-р для инъекций, хранится в защищенном от света месте, срок годности 2 года. Сп. А (Россия и др. страны).   

2. Снотворные средства – способствуют наступлению сна при введении в организм. Различают снотворные-производные барбитуровой кислоты и снотворные другой химической структуры. Фенобарбитал (Люминал) – успокаивающее, снотворное, противосудорожное средство. Обладает также спазмолитическим действием. Назначается при бессоннице, эпилепсии и др. Выпускается в порошке, табл., р-р во флак. для детей. Сп. Б. (Россия). Золпидем (Ивадал, Санвал) – снотворное, седативное средство. Обладает также противосудорожным, анксиолитическим действием, применяется при бессоннице. Выпускается в табл. Сп. Б (Франция, Словения). Нитразепам (Берлидорм, Радедорм, Эуноктин и др.) - снотворное средство из группы бензодиазепинов, применяется при нарушениях сна различной этиологии, а также для купирования абстинентного синдрома при хроническоми алкоголизме. В табл. Сп. Б (Россия и др. страны).

3. Седативные средства – оказывают успокаивающее действие на ЦНС без существенного изменения ее нормальных функций (седативное действие проявляется в уменьшении возбудимости ЦНС, улучшении настроения и сна, уменьшении раздражительности и напряжения). К седативным средствам относят бромиды, препараты валерианы, пустырника и др. средства преимущественно растительного происхождения. Корвалол – капли, комплексный препарат (этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мятное и растворитель – спиртовая смесь), флак. Сп. Б (Россия). Магния сульфат – седативное, спазмолитическое и противосудорожное средство, желчегонное (может быть использован его слабительный эффект при отравлениях для промывания желудка). Порошок, р-р для инъекций; вводится в/м, а при гипертонических кризах – в/в. (Россия). Валокордин – комплексное ЛС на основе этилбромизовалерианата, фенобарбитала (в отличие от корвалола содержит еще масло хмеля). Капли во флак. Сп. Б (Германия).

4. Нейролептики (антипсихотические ЛС) – обладают сильным транквилизирующим действием с антипсихотическими и противорвотными свойствами. Применяются в терапии больных психозами, шизофренией. Хлорпромазин (Аминазин) – один из основных антипсихотических препаратов. Оказывает выраженное седативное действие, применяется при лечении психических заболеваний. Табл., драже, р-р для инъекций. Сп. Б (Россия, Украина). Клозапин (Азалептин, Лепонекс) – табл., р-р для инъекций. Сп. Б (Россия и др. страны). Галоперидол (Сенорм) – один из наиболее активных нейролептиков. Табл., табл. форте, капли, р-р для инъекций. Сп. Б (Россия и др. страны). Флуфеназин (Модитен-депо, Миренил) – табл., р-р для инъекций. Сп. Б (Польша, Италия, Словения). На отечественном рынке определяющие позиции по объему спроса занимают Аминазин и Галоперидол.

5. Транквилизаторы (анксиолитики) – обладают способностью устранять и смягчать отрицательные эмоции, такие как тревога, страх, эмоциональное напряжение. Специфическими эффектами транквилизаторов являются анксиолитический и транквилизирующий. Кроме того, для большинства из них характерны седативный, снотворный, миорелаксантный, противосудорожный эффекты. Поэтому они широко применяются в комплексной терапии многих заболеваний. Они создают состояние безразличия к окружающему, покоя, благодушия, поэтому их еще называют атарактиками (в переводе с греч. - невозмутимый, спокойный). Выделяют: 1) производные бензодиазепина; 2) различных химических группы; 3) «дневные» транквилизаторы. Отечественные транквилизаторы в основном являются дженериками, т.е. воспроизведенными по зарубежным лицензиям. Медазепам (Мезапам, Рудотель) – дневной транквилизатор, в табл., капс., гранулах. Сп. Б (Россия, Германия). Диазепам (Реланиум, Валиум, Седуксен, Сибазон) – транквилизатор широкого спектра действия. В табл., драже, суппозиториях, р-ре для инъекций. Хранится в защищенном от света месте. Сп. Б (Россия и др. страны). На отечественном фармацевтическом рынке занимает определяющие позиции по объему спроса. Бромазепам (Лексотан) – анксиолитик, применяется при неврозах, бессоннице и других психосоматических расстройствах, в табл. (Швейцария). Наиболее распространенным на мировом фармацевтическом рынке из транквилизаторов является Алпразолам (Ксанакс, Кассадан, Неурол) – табл., применяют при неврозах, психопатии, тревоге, беспокойствах. Выпускается в разных странах.

6. Ноотропные средства – ЛС, избирательно влияющие на умственную сферу. Они оказывают положительное влияние на обменные пороцессы мозга: повышают концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливают биосинтез РНК и фосфолипидов, стимулируют гликолитические процессы, усиливают утилизацию глюкозы. Их применение приводит к улучшению интегративной деятельности головного мозга – происходит консолидация памяти, облегчается процесс обучения, повышается устойчивость мозга к «агрессивным» воздействиям. Психотропный эффект этих ЛС проявляется после 2-3-недельного приема. Рекомендуемый лечебный курс – не менее 2-3 месяцев. Широкий спектр их использования при любых заболеваниях ЦНС, а также в геронтологии, для лечения алкоголизма, олигофрении позволяет рассматривать ноотропы как одни из наиболее распространенных ЛС. К ноотропам относятся вещества с разным химическим строением. Различают 2 класса:

6.1. Истинные ноотропы – оказывают влияние на умственную сферу – это их основной и дениственный эффект. Пирацетам (Ноотропил, Церебрил) – применяется при нарушении памяти, мозгового кровообращения, травмах головного мозга, болезни Альцгеймера. В табл., капс., р-р для приема внутрь, сироп, гранулы, р-р для инфузий. Сп. Б (Россия, Бельгия, Польша, Австрия и др. страны). Пиритинол (Энцефабол, Энербол) – в табл., сироп во флак., порошок в амп. для инъекций. Сп. Б (Россия, Германия, Польша).

6.2. Ноотропоподобные средства – влияние на умственную сферу является дополнительным или сопутствующим эффектом. Это биогенные стимуляторы, антиагреганты, антигипоксические и др. ЛС.

7. Противоэпилептические средства – предназначаются в основном для купирования генерализованных форм эпилепсии в виде больших и малых судорожных припадков. Фенитоин (Дифенин) – порошок, табл. Сп. Б (Россия). Вальпроат натрия и вальпроевая кислота (Ацедипрол, Конвулекс, Депакин) – капс., табл., сироп. Сп. Б (Россия, Австрия, Франция). Карбамазепин (Зептол, Тегретол, Финлепсин) – табл., табл. ретард. Сп. Б. (Россия, Италия, Швейцария, Германия Индия и др. страны).

8. Противопаркинсонические ЛС – применяются для лечения паркинсонизма. Только корригируют симптоматику заболевания. Тригексифенидил (Циклодол, Паркопан) – табл. Сп. А (Россия, Гемрания). Наиболее перспективными ЛС для лечения болезни Паркинсона считаются препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга. Леводопа – L-Допа – табл., капс. Сп. Б (Германия, Финляндия, Болгария, Индия). Наком – комплексный препарат, содержит карбидопу и леводопу, табл. Сп. Б (Словения).

9. Психостимуляторы– ЛС, возбуждающие ЦНС. Они воздействуют на сферу головного мозга, повышая психическую активность, уменьшая тоску и двигательную заторможенность; появляется бодрость, улучшается настроение, повышается умственная и физическая работоспособность. Кофеин-бензоат натрия, Кофеин – табл., р-р для инъекций, в том числе шприцы-тюбики. Сп. Б (Россия, Украина).

10. Антидепрессанты – специфические ЛС, обладающие способностью устранять патологически сниженное настроение и депрессию. Наибольшим спросом среди этой группы пользуются трициклические производные; на рынке антидепрессантов они занимают примерно 45%. Амитриптилин (Амизол, Эливел, Дамилена Малеинат) – антидепрессант с выраженным седативным эффектом, применяется при депрессиях различного генеза; драже, табл., р-р для инъекций. Сп. Б. (Россия, Чехия, Польша, Словения и др.). Лития карбонат – нормотимик, табл. Сп. Б (Россия). Имипрамин (Мелипрамин, Имизин) – табл., драже, капс., р-р для инъекций. Сп. Б (Россия, Венгрия). Известным антидепрессантом является Прозак, на долю которого на междунарондом фармацевтическом рынке ЛС приходится 37%. Флуоксетин (Прозак, Флунат, Флувал) – не оказывает седативного действия, применяется при депрессиях различного генеза; табл., капс. Сп. Б (Великобритания, Испания, Россия, Индия, Словения и др.).

11. Аналептики – оказывают стимулирующее действие на ЦНС, возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры. Камфора – оказывает аналептическое, местнораздражающее, антисептическое действие; выпускается в виде порошка. Рацемическая камфора применяется в виде р-ров для инъекций 20% в масле, в амп. Как аналептик применяется в виде порошков, капель, подкожно. В виде мазей и растворов для растираний оказывает раздражающее, антисептическое действие, поэтому входит в состав противовоспалительных средств (спирт камфорный, масло камфорное) (Россия). В настоящее время вместо камфоры в ампулах широко используются Сульфокамфокаин (р-р для инъекций, представляет собой комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина (Россия)) и Никетамид (Кордиамин) – капли во флак., р-р для инъекций, шприцы-тюбики. Сп. Б. (Россия, Украина).

12. Препараты группы стрихнина и разные средства, возбуждающие ЦНС – общетонизирующие средства с преимущественным стимулированием функций спинного мозга. Стрихнин – алкалоид семян чилибухи; выпускается в виде различных солей: нитрат, сульфат, фосфат; порошок, р-р для инъекций. Сп. А (Россия). Настойки: аралии Сп. Б (Россия); женьшеня (Россия); заманихи (Россия) и др. Экстракты жидкие: элеутерококка (Россия) (в настоящее время элейтерококк выпускается в виде сухого экстракта и таблеток); родиолы розовой (Россия); левзеи (Россия) и др. Пантокрин – экстракт жидкий, спиртовой р-р из пантов марала, изюбра или пятнистого оленя; капли, табл., капс., р-р для инъекций (Россия). Рантарин – экстракт из пантов северного оленя, табл. Сп. Б (Россия).

13. Средства, действующие на нервно-мышечную передачу.

13.1. Ацетилхолин, холиномиметические и антихолинэстеразные вещества. В результате действия препаратов данной группы усиливается и удлиняется действие ацетилхолина; при этом ритм сердца замедляется, уменьшается АД, зрачки и бронхи суживаются, усиливаются перистальтика кишечника, секреция бронхиальных и пищеварительных желез. Представители: Пилокарпина гидрохлорид (- холиномиметическое противоглаукомное средство), Неостигмина метилсульфат (Прозерин), Пиридостигмина бромид (Калимин).

13.2. Холинолитические препараты красавки – являются антагонистами холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Представители: Атропина сульфат (применяется в качестве спазмолитика при спазмах гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, органов брюшной полости), Бесалол (содержит экстракт красавки и фенилсалицилат), Бетиол (суппозитории, содержащие экстракт красавки и ихтиол), Беллоид (содержит сумму алкалоидов белладонны, эрготоксина, бутобарбитал).

13.3. Прочие холинолитические средства. Представитель – Платифиллина гидротартрат.

14. Наркотические анальгетики и наркотические противокашлевые средства. Группу наркотических анальгетиков составляют препараты мака и их синтетические заменители. Алкалоиды мака по их химическому и фармакологическому строению разделяют на две группы:

1) производные фенантрена (морфин, кодеин и др.) с их полусинтетическими аналогами (этилморфина гидрохлорид); производные фенантрена избирательно действуют на ЦНС, обладают болеутоляющим свойством, повышают тонус гладкой мускулатуры, угнетают кашлевой и дыхательный центры и вызывают эйфорию.

2) производные изохинолина (папаверин).

15. Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства, в т.ч. НПВС, - являются основными ЛС в терапии различных воспалительных процессов. На фармацевтическом рынке России группа занимает примерно 10% общего потребления ЛС.

В последние годы ассортимент НПВС составляет около 300 номенклатурных позиций, выпускаемых различными странами и фирмами. Среди них 70% приходится на лекарственные формы следующих основных действующих веществ: ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Аспирин кардио, Колфарит, Тромбо АСС, Упсарин Упса и др.), парацетамол, диклофенак натрия (Ортофен, Вольтарен, Наклофен, Фелоран), метамизол натрия (Анальгин), ибупрофен (Бруфен, Долгит крем, Нурофен), индометацин (Метиндол), напроксен (Налгезин, Напросин), фенилбутазон (бутадион), пироксикам (Эразон, Фельден). Из всего числа ЛС этой группы 82% составляют зарубежные ЛС. В России на сегодняшний день производится только 7 основных субстанций (не выпускаются в России ЛС, содержащие индометацин, напроксен, пироксикам, кетопрофен).

В число прочих противовоспалительных средств в перечень ЖНВС входит Колхицин – алкалоид клубнелуковиц безвременника великолепного, оказывающий противоподагрическое и обезболивающее действие.

    Среди зарубежных классификаций НПВС наиболее распространенной является следующая группировка их в зависимости от выраженности терапевтического действия:

1) препараты с анальгетическим, но слабо выраженным противовоспалительным действием: парацетамол, анальгин, фенацетин, некоторые коминированные препараты – баралгин, пентальгин и др.

2) препараты с умеренно выраженными противовоспалительными свойствами: ацетилсалициловая кислота, бруфен, напроксен, сургам, мефенамовая кислота.

3) Препараты со значительным противовоспалительным действием: индометацин, диклофенак-натрий, пироксикам, димексид.

Наибольший интерес для терапии, наряду с монопрепаратами, имеют комбинированные препараты. В разработке таких ЛС выделяется тенденция формирования комбинаций из нескольких субстанций этой группы, но различных по силе фармакотерапевтических эффектов. Доля комбинированных ЛС в этой группе составляет примерно 20%. 

 

Практическое задание

1. Проведите товароведческий анализ. Дайте заключение о соответствии предложенных лекарственных средств группы НПВС по таким характеристикам, как:

- описание;

- упаковка;

- маркировка;

- сопроводительные документы.

2. Изучите предложенные документы, их структуру.

 

Список рекомендуемой литературы:

1. Дремова, Н. Б. Медицинское и фармацевтическое товароведение. Учебное пособие (курс) / Н. Б. Дремова. – Курск: КГМУ, 2005. – 520 с.

2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: в 2-х томах. Т. 1 / М. Д. Машковский. – М. : ООО «Новая волна», 2002. – 540 с., 8 ил.

3. Оксфордский справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии / Грэхам-Смит Д.Г., Аронсон Дж.К. / пер. с англ. И.Я. Ивлевой. – М., Медицина, 2000. – 740 с.

4. Публикации в периодических изданиях.

5. Лекционный материал.

⇐ Предыдущая11121314151617181920Следующая ⇒

Поделиться: