Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов

I. Агонисты (морфина гидрохлорид, кодеина фосфат, омнопон, промедол, фентанил).

II. Агонисты-антагонисты (пентазоцина гидрохлорид и лактат, налорфина гидрохлорид, трамадол и др.).

III. Антагонисты (налоксона гидрохлорид, налтрексон и др.).

 

Механизм действия

Воздействуя на ЦНС, возбуждает опиатные рецепторы, оказывая обезболивающее, анальгезирующее действие. Можно выделить следующий спектр противоболевого действия:

1.    острые травматические боли – противошоковый эффект

2.    длительные тупые боли от внутренних органов, которые могут привести к шоку:

     ишемические – при инфаркте миокарда

     спастические – при коликах

     онкологические – при раке

     ожоговые.

Слабо влияют на следующие виды болей (так как в терапевтических концентрациях не действуют, лишь в больших дозах угнетают):

1.    невралгии – зубная боль, невриты

2.    миалгии – при миозитах.

При действии морфина не угнетаются функции ЦНС, нет нарушений сознания, речи, изменений чувствительности. В механизме действия нужно упомянуть о двух путях болевой чувствительности.

1)    палеоспинальный путь – проходит через лимбическую систему, серое вещество сильвиева водопровода

2)    неоспинальный путь – проходящий через ретикулярную формацию ствола мозга.

Первый из них проводит поверхностую соматическую боль, возникающую при повреждении кожи и слизистых, тут развивается феномен двоиной боли – острая, точно локализованная интенсивная боль через 1-2 часа ослабевает и остается тупая, длительная нелокализуемая боль.

Острая (эпикритическая) боль – по неоспинальному пути, а тупая (протопатическая) боль – по палеоспинальному пути. Это висцеральная боль – возникает при повреждении тканей и органов мезодермального происхождения.

До 20% людей существует так называемого «собачьего типа», которые не переносят наркотики (тошнота, рвота и др.), и не могут (слава Богу! ) стать наркоманами.

В организме человека существует антиноцицептивная система – это внутренняя обезболивающая структура, производящая эндогенные морфины. Эндогенные морфины (эндорфины) – это короткоцепочечные аминокислоты: энкефалин, мет-энкефалин, при связывании их с опиатными рецепторами реализуется мощный обезболивающий эффект, а также эмоциональная реакция из-за влияния на лимбическую систему.

 

Промедол(Тримеперидин) – Promedolum относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов)

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0, 025, шприц-тюбики и ампулы по 1 мл 1-2% раствора.

Дозировка: внутрь взрослым по 0, 025-0, 05 г на прием, п/к и в/м по 1 мл 1-2% раствора, при сильных болях, особенно при злокачественных опухолях вводят по 1-2 мл 2% раствора. Детям старше 2-х лет промедол назначают по 0, 003-0, 01 г на прием, в зависимости от возраста. Действие промедола наступает через 10-20 мин. после введения и сохраняется на протяжении 3-4 часов и более.

Переносится больными хорошо, изредка бывает тошнота, слабость, головокружение.

Легко всасывается и оказывает сильное анальгезирующее действие как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении. По действию на ЦНС сходен с морфином. Меньше угнетает дыхательный центр и меньше возбуждает рвотный центр, в меньшей мере активирует блуждающий нерв. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкомышечные органы, бронхи, мочеточники, однако повышает тонус кишечника, желчных путей и усиливает сокращения мускулатуры матки; шейка матки при этом расслабляется. Последнее весьма важно для обезболивания и ускорения родов.

В средне терапевтических дозах промедол не оказывает токсического действия на организм матери и плода.

Промедол вводится в/м, в/в, п/к и внутрь.

Ф е н т а н и л

Форма выпуска: ампулы по 2 и 5 мл 0, 005% раствора

Производное фенилпиперидина, полный агонист опиоидных рецепторов (в большей степени стимулирует μ -рецепторы). В 100-400 раз активнее морфина (для получения такого же анальгетического эффекта необходимо в 100-400 раз меньшие дозы фентанила), также эффективнее морфина (устраняет боли при которых морфин неэффективен). Вследствие высокой липофильности быстро проникает в ткани мозга, но затем перераспределяется и накапливается в жировой ткани, где подвергается медленному метаболизму. Фентанил оказывает очень быстрое (эффект наступает через 1-3 мин после внутривенного введения) и кратковременное (20-30 мин) обезболивающее действие. Препарат применяют парентерально (внутривенно, внутримышечно) главным образом для быстрого обезболивания перед и во время хирургических операций, при инфаркте миокарда, отдельно и в комбинации с нейролептиком дроперидолом (комбинированный препарат таламонал). Таламонал применяют для нейролептанальгезии (метод обезболивания с сохранением сознания при хирургических операциях), а также для снятия болей при инфаркте миокарда, при травмах. Дроперидол потенцирует обезболивающее действие фентанила, а также устраняет у пациента чувство страха, тревоги, напряжения перед оперативным вмешательством.

Побочные эффекты: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), двигательное возбуждение, спазм и ригидность (повышение тонуса) мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, брадикардия (устраняется атропином).

Противопоказания: обезболивание родов, кесарево сечение (угнетающее действие на дыхание плода); гипертензия в малом круге кровообращения; угнетение дыхательного центра; пневмония, бронхиальная астма; осторожно - при лечении инсулином, гипотензивными препаратами.

Пентазоцин - Pentazocinum, Fortral*(Франция), Lexir* производное бензоморфана, синтетический наркотический анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (агонист κ - и δ -рецепторов, антагонист μ -рецепторов).

Форма выпуска: таблетки и драже пентазоцина гидрохлорида по 0, 05 г; ампулы по 1-2 мл, содержащие в 1 мл 0, 03 г пентазоцина лактата.

Препарат вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно) и внутрь. Хорошо всасывается при всех путях введения. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются соответственно через 2-3 мин и 15-30 мин после внутривенного введения; через 15-30 мин и 30-60 мин после внутримышечного и энтерального введения. Продолжительность действия до 3 ч.

Пентазоцин отличается от морфина:

1. Синтетический препарат.

2. Уступает по анальгезирующей активности и длительности действия.

3. Реже вызывает лекарственную зависимость( не вызывает эйфорию)

4. Меньше угнетает дыхание.

5. Реже развиваются запоры.

6. Вызывает повышение артериального давления и тахикардию (нельзя применять при инфаркте миокарда).

 Показания Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, спазм гладких мышц, тахикардия, артериальная гипертония, дисфория, галлюцинация

Препарат противопоказан при бронхиальной астме, черепно-мозговой травме, эпилепсии, желчно- и мочекаменной болезни, недостаточности печени и почек. Ограничения к применению: беременность, грудное вскармливание, возраст до 1 года.

Бупренорфин (бупренокс, нопан) по анальгетической активности превосходит морфин в 20-30 раз и действует более продолжительно – 6-8 часов. Не угнетает дыхание и не вызывает зависимости.

Трамадол (трамал, синтрадон) является синтетическим анальгетиком смешанного типа действия (опиоидного + неопиоидного), неселективным агонистом опиатных рецепторов. Применяется при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различной этиологии. Длительность болеутоляющего действия 3-5 часов. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не вызывает лекарственной зависимости. Назначают больным старше 14 лет внутрь, ректально, парентерально.

Буторфанол (морадол, стадол) по фармакологическим свойствам сходен с пентазоцином. Активнее морфина в 3-5 раз.

Налоксон – специфический антагонист опиоидных рецепторов, блокирует все типы этих рецепторов. Он устраняет не только угнетение дыхания, но и большинство других эффектов наркотических анальгетиков. Длительность действия – 2-4 часа. Применяется при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Налтрексон в 2 раза активнее налоксона, действует более продолжительно – 24-48 часов. Используется в лечении опиоидных наркоманий.

Противопоказаны опиоидные анальгетики при угнетении дыхания, острых заболеваний брюшной полости, черепно-мозговых травмах, детям до 2 лет, при повышенной чувствительности к лекарственным средствам.

Клиническое применение

Показаниями к применению опиоидных анальгетиков являются:

- тяжелые травмы и ожоги;

- послеоперационные боли;

- инфаркт миокарда;

- приступы почечной и печеночной колики, острый панкреатит;

- злокачественные неоперабельные опухоли;

- острый отек легких.

⇐ Предыдущая12131415161718192021Следующая ⇒

Поделиться: