Понятие о дозе. Виды доз. Широта терапевтического действия лекарственных веществ. Зависимость активности и эффективности лекарственного вещества от величины дозы.

Доза (от греческого «dosis«) – определенное количество лекарственного средства, выраженное в единицах массы, объемных или условных (биологических) единицах, вводимое в организм для лечения, диагностики или профилактики заболеваний.

Дозы препаратов в виде таблеток, капсул, порошков, а так же большинство растворимых лекарственных средств, обычно, выражаются в единицах массы — граммах, миллиграммах, микрограммах. Лишь небольшое число лекарственных средств дозируют в условных единицах, сюда относятся:

- единицы действия (ЕД);

- международные единицы (ME).

Виды доз.

Терапевтическая доза (от латинского «therapeutica«— лечебная) — доза лекарственного средства, вызывающая нужный терапевтический эффект.

Терапевтические дозы в клинической практике подразделяются на:

Разовая доза (dosis pro dosi)— количество лекарственного средства, назначаемое на один прием.

Высшая разовая доза (dosis pro dosi maxima) — разовая доза лекарственного средства, принимаемая за наибольшую допустимую.

Суточная доза (dosis pro die) — количество лекарственного средства, назначенное на прием в течение суток.

Высшая суточная доза (dosis pro die maxima) — суточная доза лекарственного средства, принимаемая за наибольшую допустимую.

Курсовая доза (dosis pro cursu) — количество лекарственного средства, назначенное на весь курс лечения. Курсовая доза определяется не для всех лекарств. Чаще всего используется для противомикробных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов и т.д.), цитостатиков (лекарственные средства для лечения онкологических заболеваний).

Высшая курсовая доза (dosis pro cursu maxima) — курсовая доза лекарственного средства, принимаемая за наибольшую допустимую.

Поддерживающая доза — количество лекарственного средства, нужное для поддержания терапевтического эффекта. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, когда принимая лекарственное средство в средних/высших терапевтических дозах достигнут нужный лечебный эффект и поддержание которого не требуется применением препарата в ранее принимаемых дозах.

Профилактическая доза — количество лекарственного средства, нужное для профилактики заболевания.

Ударная доза — обычно за нее принимается высшая разовая или близкая к ней доза, назначаемая больному для максимальной концентрации препарата в плазме крови, с целью получения максимального эффекта. Ударные дозы часто используют при лечении инфекционных заболеваний и в интенсивной терапии.

Токсическая доза (dosis toxica) — доза лекарственного средства, которая вызывает в организме патологические изменения, не приводящие к летальному исходу.

Широта терапевтического действия – диапазон доз от минимальной эффективной до высшей терапевтической.

Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем меньше риск его передозировки вследствие индивидуальной повышенной чувствительности к препарату. Поэтому широта терапевтического действия является показателем безопасности препарата в клинике. В эксперименте показателем безопасности служит терапевтический индекс. Если широта терапевтического действия измеряется в граммах или единицах действия, то терапевтический индекс – в безразмерных единицах.

Терапевтический индекс – отношение средней летальной дозы к средней эффективной дозе.

ТИ = ЛД50 / ЕД50.

Определенная доза (или концентрация) лекарственного средства вызывает в организме фармакологический эффект, который измеряется количественно.

Известно правило доз: малые дозы возбуждают функции органов, средние - усиливают их, большие - угнетают и чрезмерные - парализуют.

Эффект действия лекарств зависит от их дозы. В ряде случаев существует прямая зависимость между дозой, концентрацией и эффектом. Однако на практике прямая зависимость между концентрацией вещества в сыворотке и величиной эффекта наблюдается не часто в связи с тем, что на лечебное действие оказывают влияние многие факторы со стороны лекарств и организма. Так, снижение или повышение артериального давления может быть результатом не только дозы, путей введения, фармакокинетических параметров, механизму действия, но и изменением сердечной деятельности, тонуса сосудов, объема циркулирующей крови и нервной регуляции, уровня артериального давления, а также одновременных или последовательных их сочетаний.

Билет №11

Требования предъявляемые к средствам для наркоза. Сравнительная характеристика препаратов, использующихся для ингаляционного наркоза: активность, скорость развития наркоза, влияние на сердечно-сосудистуюсистему и паренхиматозные органы, огнеопасность, хранение. Показания к применению препаратов.

Наркозные средства - это вещества, вызывающие состояние хирургического наркоза.

Требования к наркозным средствам:

1. достаточная сила наркозного действия (30-40% О2, чтобы не было гипоксии)

2. достаточная широта наркозного действия – это диапазон концентрации в крови наркозных веществ, вызывающий 3-4 стадию хирургического наркоза.

3. Быстрое, без стадии возбуждения и неприятных ощущений введение в наркоз

4. Легкое управление глубиной наркоза

5. Быстрое пробуждение и выход из наркоза без отрицательногог последействия

6. Отсутствие раздражающего действия на слизистую дыхательных путей

7. Низкая токсичность с отсутствием вредного влияния на сердечно-сосудистую систему, паренхиматозные органы, обмен веществ

8. Стойкость при хранении и взрывобезопасность

9. Доступность по цене и простота применения.

Сравнительная характеристика основных средств для ингаляционного наркоза

Средства для ингаляционного наркоза.

Для ингаляционного наркоза применяют летучие жидкости (фторотан, эфир для наркоза и др.), легко переходящие в парообразное состояние, а также газообразные вещества (азота закись, циклопропан). Обычно для облегчения вдыхания паров используют специальные маски, которые надевают на лицевую часть, либо на верхнюю челюсть животного.

При вдыхании средств для ингаляционного наркоза они путем диффузии поступают из легких в кровь. Адсорбция препарата зависит от его концентрации во вдыхаемом воздухе, объема и частоты дыхания, поверхности и проницаемости альвеол, растворимости средств для наркоза в крови и скорости кровотока в малом круге кровообращения. Все это определяет скорость нарастания концентрации препарата в крови и тканях, от которой зависит скорость развития наркоза.

Большинство средств для ингаляционного наркоза распределяется в организме более или менее равномерно. Некоторые различия связаны с неодинаковым кровоснабжением органов и тканей. Выделяются эти вещества легкими, в основном в неизмененном виде. Особенно быстро выделяются газообразные средства для наркоза.

К недостаткам данной группы средств можно отнести:

1 необходимость наличия специальной аппаратуры и масок для наркотизации;

2 наличие специфического запаха;

3 ярко выраженная стадия возбуждения, а следовательно необходимость фиксации животного;

4 раздражающее действие на слизистые дыхательных путей;

5 взрывоопасность.

Преимущество - Легко управлять глубиной ингаляционного наркоза, быстрота действия вещества, быстрое выведение вещества из организма.

К ингаляционным средствам для наркоза относят летучие жидкости - эфир, хлороформ, фторотан, хлорэтил и газы - азота закись, циклопропан.

Эфир для наркоза

Aether pro narcosi.

Этиловый или диэтиловый эфир.

Бесцветная, прозрачная, весьма подвижная, летучая жидкость своеобразного запаха, жгучего вкуса.

Форма выпуска - по 100 и 150 мл.

Наркотизирование наступает при концентрации 3, 2 - 3, 5 об.% (содержание в крови 110 - 120 мг %) через 20 - 35 мин.

Пары эфира могут вызывать раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, усиление слюноотделения и секреции бронхиальных желез.

Рекомендуют применять кошкам и собакам. Куры плохо переносят.

Иногда применяют подкожно для возбуждения дыхания:

лошадям и крупному рогатому скоту - 10 - 25 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям - 3 - 5 мл; собакам - 0, 1 - 0, 5 мл.

При этом он раздражает ткани, вызывает болевые ощущения и рефлекторно усиливает и учащает дыхание, стимулирует работу сердца и повышает кровяное давление. В месте инъекции абсцессы не образуются.

Хлороформ (трихлорметан)

Chloroformium.

Бесцветная, прозрачная, тяжелая, подвижная, летучая жидкость с характерным запахом и сладким жгучим вкусом.

Форма выпуска - во флаконах из оранжевого стекла по 100 мл.

У собак наступает наркоз через 8 - 12 минут при содержании во вдыхаемом воздухе 1, 7 об %.

При длительном или повторном применении возможно применение печени, почек, миокарда.

Применяют для наркоза лошадей, свиней, собак и кур.

Жвачным противопоказано, т. к. у них бурно протекает стадия возбуждения, обильно выделяется слюна и бронхиальный секрет, развивается тимпания.

Лошадям - 80 - 250 мл; жеребенку - 10 - 20 мл; свиньям - 20 - 100 мл; собакам - 20 - 50 мл; курице - 20 - 100 капель.

В медицине исключен из номенклатуры “наркозных” лекарственных средств, но продолжает применяться в качестве наружного раздражающего средства.

Фторотан

Phthrothanum.

Бесцветная, прозрачная, легко летучая жидкость с запахом, напоминающим запах хлороформа, сладким и жгучим вкусом. Не горит и не воспламеняется. Не раздражает слизистые оболочки дыхательных путей; угнетает секрецию, расслабляет дыхательную мускулатуру.

Форма выпуска - склянки из оранжевого стекла по 50 мл.

Применяют для наркотизации свиней и собак (концентрация 0, 5 - 1 об %).

Хлорэтил (этил хлорид)

Aethylii chloridum.

Газообразное вещество. В сжатом состоянии- прозрачная, бесцветная, легко летучая жидкость со своеобразным запахом. Огнеопасен.

При концентрации хлорэтила во вдыхаемой смеси 3 - 4 об % наступает хирургическая стадия наркоза через 2 - 3 минуты. Стадия возбуждения непродолжительная. Пробуждение наступает быстро.

Форма выпуска - в стеклянных баллонах по 20 и 30 мл и в аэрозольных баллонах по 180 и 320 мл.

Применяют при кратковременных хирургических операциях (экстрация зуба, всрытие абсцесса) или для местной анестезии путем орошения кожи струей хлорэтила.

Имеет малую наркотическую широту и короткое действие.

Условия хранения:

Препараты из списка Б. В темном, прохладном месте, вдали от источников огня. По истечении каждых 6 месяцев хранения эфир для наркоза проверяют на соответствие требованиям Государственной фармакопеи.

Применение:

Для ингаляционного наркоза при хирургических вмешательствах; для обезболивания родов и длительного послеоперационного обезболивания.

 

⇐ Предыдущая78910111213141516Следующая ⇒

Поделиться: