Ректальные ЛФ в условиях крупного фарпроизводства. Классификация и характеристика: суппозитории, мази, капсулы, тампоны, ректиоли и др.

Суппозитории в последнее время имеют тенденцию к более широкому исполь-

зованию в медицинской практике. На суппозитории приходится около 16% россий-

ского рынка мягких лекарственных форм (около 2% от общего объема рынка лекар-

ственных средств). Особое значение ректальные ЛФ имеют в детской практике и 

для пожилых людей. Исходя из такой статистики, имеет место развитие новых рек-

тальных форм. Ректальные суппозитории (свечи) применяются для оказания мест-

ного действия на слизистую оболочку прямой кишки или для общего действия на 

организм, в частности при застойных явлениях в области системы воротной вены,  

когда всасывание веществ, принятых внутрь, затруднено (например, при декомпен-

сации сердечной деятельности). Свечи являются также ценной формой в тех случа-

ях, когда лекарственные вещества при приеме внутрь вызывают у больного рвоту 

(например, синтомицин у детей).  Суппозитории местного действия применяются 

преимущественно для облегчения дефекации, с целью воздействия препарата на тот 

или иной воспалительный процесс в прямой кишке и для снятия болей.       Ваги-

нальные суппозитории прописываются с целью местного воздействия: дезинфици-

рующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного. Од-

нако внутривлагалищный способ введения перспективен и для оказания резорбтив-

ного действия некоторых лекарственных веществ.

Суппозитории – твердая дозированная лекарственная форма, состоящая из ос-

новы и лекарственных веществ, расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающая-

ся) при температуре тела. Суппозитории предназначены для ректального (свечи), ва-

гинального (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки). Наряду с суппо-

зиториями в условиях крупного фармацевтического производства готовятся рек-

тальные и вагинальные капсулы, таблетки, аэрозоли, тампоны, ректиоли (рек-

тальные пипетки), мази, микроклизмы и др. 

Суппозитории – лекарственная форма, состоящая из лекарственных и вспомо-

гательных веществ. В качестве вспомогательных веществ применяют:  

? суппозиторные основы;  

? эмульгаторы (№ 1, Т-1, Т-2, ПАВ – твин-80);

? консерванты, предотвращающие микробную контаминацию;  

? антиокислители жиров, предупреждающие прогоркание –      бутилоксианизол 

(БОА) и бутилокситолуол (БОТ) и др.;

? лубриканты (скользящие добавки для смазывания форм),

? пластификаторы (цетиловый спирт, ПЭГ);

? диспергаторы;  

? ускорители всасывания.

Основным методом получения суппозиториев в крупном производстве является 

выливание. 

Номеклатура ректальных форм

Наиболее распространенными ректальными лекарственными формами заво-

дского производства в настоящее время являются суппозитории       (таблицы 1 и 2),

ректальные баллоны, ректальные капсулы, ректальные мази, ректальные тампоны,  

клизмы.

Ректальные тампоны обычно предназначаются для местного действия и со-

стоят из пластического, волокнистого материала, полосок материи, например шелка,  

пропитанных лекарственным веществом или его растворами. Для удобства введения 

ректальные тампоны, как правило, покрывают жиром. В качестве пластического,  

волокнистого материала используют различные продукты, например коллаген, про-

питанный лекарством, и т. д. В настоящее время ректальные тампоны используют в 

проктологии для снятия болей и воспаления слизистой оболочки прямой кишки, об-

легчения оттока экссудата, длительной фиксации лекарственного вещества в опре-

деленной области прямой кишки.

Ректальные мази известны с древних времен. В настоящее время их исполь-

зуют в основном с целью воздействия на локальный процесс в прямой кишке или 

анальном отверстии (ректальные мази с гормонами, антибиотиками, антисептиками,  

фунгицидами и другими веществами), для облегчения дефекации (особенно у детей) 

и реже для резорбтивного действия. Ректальные мази обычно выпускают в тубах с 

наконечниками.

Ректальные капсулы.   Отсутствие суппозиторных основ, удовлетворяющих 

всем требованиям клиники и производства, широкое применение ректальных суппо-

зиториев, привели исследователей к необходимости разработки ректальной лекарст-

венной формы, которая бы обладала преимуществами суппозиториев, но свойства 

которой в меньшей степени определялись бы природой основы. Такой формой яви-

лись ректальные капсулы, представляющие собой заданных размеров емкости, на-

полненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и 

т. д.

В настоящее время наибольшее распространение получили желатиновые рек-

тальные капсулы. Обычно оболочка желатиновых ректальных капсул состоит из 

смеси 64-70% желатина и 30-36% глицерина. Длина капсулы 2, 5 см, наибольший 

диаметр 1 см. В капсуле содержится полужидкая маслянистая суспензия лекарст-

венного вещества или раствор лекарственно-то вещества с добавлением того или 

иного эмульгатора. Иногда лекарственное вещество вводят в виде порошка. Под 

влиянием влаги прямой кишки желатиновая оболочка набухает, и в таком состоянии 

даже слабого давления стенок прямой кишки достаточно для ее разрыва. Как прави-

ло, капсулы растворяются in vitro в течение 15 мин, in vivo-в течение 30 мин. Сухие 

ректальные капсулы не меняют консистенции при хранении их при температуре 40-

45 °С. Вопрос о скорости всасывания лекарственных веществ из желатиновых рек-

тальных капсул не вполне решен.

Ректальные баллоны - одна из весьма распространенных ректальных лекарст-

венных форм заводского производства. Ректальные баллоны представляли собой 

обычно небольшой (до 125 мл) пластмассовый сосуд, оканчивающийся клистирной 

трубкой, наконечником и предохранительным колпачком. Внутри сосуда помещают

раствор специальных слабительных средств, который при легком надавливании на 

стенки вытекает через наконечник. Чаще всего используют смесь 10% раствора на-

трия фосфата однозамещенного и 8% раствора натрия фосфата двузамещенного. 

Иногда в такие сосуды помещают растительные масла, чаще арахисное. В конце 50-

х годов были предложены миниатюрные ректальные баллоны  (микробаллончпки,  

микрососудики, микротюбики), содержащие всего несколько миллилитров актив-

ных веществ, предназначенных также для опорожнения кишечника. Весьма эффек-

тивным слабительным действием характеризуется композиция: натрия цитрата 90 

мг, натрия лаурилсульфата 9 мг, сорбита 625 мг, сорбиновой кислоты 1 мг, глицери-

на 125 мг, воды до 1 мл.

Р е к т и о л и - это эластичные плассмассовые сосуды (баллончики), чаще все-

го изготавливаемые из полиэтилена, вместимостью в 3-5 мл, оканчивающиеся ко-

роткой клистирной трубкой с пробкой и защитным колпачком. После снятия кол-

пачка и пробки клистирную трубку вводят в анальное отверстие. При легком нажи-

ме на стенки ректиоля содержимое выдавливается в прямую кишку.Особенно эф-

фективно назначать в ректиолях слабительные средства типа бисакодила. В качестве 

дисперсионной среды в ректиолях применяют воду, полиэтиленоксиды, жирные 

масла. В настоящее время в виде ректиолей все чаще назначают лекарственные ве-

щества общего резорбтивного действия, в частности барбитураты, сульфаниламиды,  

сердечные гликозиды.

В процессе технической эволюции суппозиториев и усложнения клинического 

содержания их применения появились и прочно вошли в современную практику но-

вые виды этой древней лекарственной формы: полые суппозитории и двусоставные 

(двухслойные) суппозитории.

⇐ Предыдущая27282930313233343536Следующая ⇒

Поделиться: