Состав трансдермальной терапевтической системы.

Самая простая форма ТТС состоит из следующих компонентов.

1. Основная мембрана, предотвращающая высвобождение лекарства в окружающую среду и попадание влаги из вне.
2. Лекарственный резервуар для растворения, хранения и высвобождения препарата.
3. Мембрана, обеспечивающая оптимальную скорость высвобождения лекарства.
•4. Клей, склеивающийся при надавливании, используемый для удержания системы в адекватном контакте с кожей.
•5. Защитная пленка для хранения системы.

Рисунок 2. Структура различных типов трансдермальных терапевтических систем.

Модели ТТС

В ранних моделях ТТС каждая функция обеспечивалась отдельно одним из компонентов. Эти системы, известные как " равиолли" (raviolli systems), изготавливаются путем введения раствора или геля с лекарством в пространство между основной мембраной и резервуаром с лекарством (рис.2), затем термоспособом их сваривают с мембраной, контролирующей уровень высвобождения лекарства, по периметру покрывают клеем, склеивающимся при надавливании, и защитной пленкой. Процесс изготовления неудобен, а сам пластырь довольно громоздкий.

В новых ТТС, так называемых матриксных системах (matrix systems), клей, склеивающий при надавливании, выполняет различные функции: прилипание, хранение, высвобождение лекарства и контроль за уровнем высвобождения препарата (см. рис. 2). Процесс изготовления матриксной системы сравнительно прост, а пластырь очень тонкий. Однако иногда сложно найти клей, который на протяжении времени действия ТТС может растворить лекарство и высвободить его без кристаллизации или фазы сепарации. Более того, растворение и высвобождение препарата могут снизить силу склеивания и сцепления с кожей.

Никотинелл ТТС – представляет собой наклеивающийся пластырь, содержащий в своём составе никотин, который проникает через кожу в кровоток. Применяется с целью уменьшения тяги и отказа от курения.

Тринитролонг - ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы.

Евра® - ТТСпредставляет собой гормональный препарат в виде пластыря. Состав основы ТТС: наружный слой из пигментированного полиэтилена низкой плотности и внутренний слой из полиэстера.

Состав среднего слоя ТТС: адгезивная смесь из полиизобутилена-полибутена, кросповидон, нетканый материал из полиэстера, лауриллактат.

Состав удаляемого защитного слоя ТТС: пленка из полиэтилентерефталата, покрытие из полидиметилсилоксана.

Дюрогезик® Матрикс - ТТС содержащая а ктивное вещество: фентанил

с высвобождением:

12, 5 мкг/ч 2, 1 мг

25 мкг/ч 4, 2 мг

50 мкг/ч 8, 4 мг

75 мкг/ч 12, 6 мг

100 мкг/ч 16, 8 мг

вспомогательные вещества: подложка — сополимер полиэтилентерефталата и этиленвинилацетата;

адгезивный слой — полиакрилат (Duro-Tak® 87-4287); защитная пленка — силиконизированный полиэтилен терифталат (ПЭТ).

5. Перспективы развития Получение пластырей на синтетических основах, совершенствование технологического процесса и его аппаратурного оформления, в т.ч. и показателей стандартизации, улучшение упаковки за счет использования новых материалов, расширение ассортимента пластырей в аэрозольной упаковке и пластырей направленного терапевтического действия. Также необходима дальнейшая разработка мероприятий по защите окружающей среды и условий работы персонала предприятий.

⇐ Предыдущая31323334353637383940Следующая ⇒

Поделиться: