Краткая характеристика холиноблокаторов
Препарат
| Механизм действия, основные эффекты
| Применение
| Побочные
эффекты
| Атропин*
Скополамин*
Платифиллин
Метациний
(метацин)
Гоматропин
| Блокируют М1-3-ХР (↓ ИТФ и ДАГ, ↑ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.
Расслабление мышц полых органов, положительные кардиальные эффекты, подавление секреции, мидриаз.
Подавление возбудимости вестибулярного аппарата*.
| Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шейки матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» мышцам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.
| Сухость во рту. Тахикардия.
Повышение.внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.
Атония ЖКТ, мочевого пузыря.
“Атропиновый психоз” при передозировке.
| Пирензепин
(гастроцепин)
| Блокируют преимуществен-но М3-ХР желез желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты, пепсина, желудочного сока.
| Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.
| Редко: сухость во рту.
| Ипратропия бромид
(атровент)
Тиотропия бромид (спирива)
| Блокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мышц.
Бронходилатация.
| Бронхиальная астма (купирование и профилактика приступов удушья).
| Редко: сухость во рту и горле.
| Трепирий (гигроний)
Бензогексоний
Пахикарпин*
Пемпидин (пирилен)
| Блокируют N-ХР вегетативных ганглиев. Денервируют внутренние органы.
* Во время родов повышает чувствительность денервированной матки к окситоцину.
| Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,
острая левожелудочковая недостаточность. Купирование колик.
Родостимуляция (феномен повышенной чувствительности денервированной матки.*
| Ортостатическая гипотензия.
Атония гладкомышечных полых органов,
сухость во рту, паралич аккомодации.
| Тубокурарин*
Атракурий
Цизатракурий
Мивакурий
Пипекуроний
(ардуан)
| Блокируют N-ХР скелетных мышц, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и более минут.
Повышение концентрации АН в области N-ХР – восстанавливает нервно-мышечную передачу.
(Антагонисты – ингибиторы ХЭ обратимого действия).
| Для расслабления скелетных мышц в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и других судорожных припадках.
Последовательность расслабления мускулатуры: в первую очередь расслабляются мимические мышцы лица, шеи, затем – конечностей, туловища, в последнюю очередь – дыхательная мускулатура и диафрагма.
| Остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).
*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).
0Увеличение САД (возбуждение N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).
0 Мышечные боли
(микротравмы мышц). Аритмии (гиперкалиемия).
| Суксаметоний
(дитилин) 0
| Вызывает возбуждение N-ХР и стойкую деполяризацию мембран с последующей десенситизацией N-ХР скелетных мышц (препятствует деполяризующему действию АН).
Фасцикуляции с последующей релаксацией мышц на 5-10 минут.
|
МЕХАНИЗМЫДЕЙСТВИЯХОЛИНОБЛОКАТОРОВ
Обозначения:
Холинергические средства. Препараты для выписывания
Препарат
| Форма выпуска
| Способ назначения
| Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)
| 1% и 2% растворы (глаз. капли) во флаконах по 5-10 мл.
| По 2 кап. 2-4 раза в день.
| Цитизин (Citizinum, Цититон, Сitytonum)
| Ампулы по 1мл № 10.
| В/в-медл! по 0, 5-1 мл.
| Лобелина гидрохлорид
(«Лобесил», Lobesilum)
| Таблетки (содержат по 2 мг лобелина) покрытые оболочкой № 50.
| По 1 табл. 4-5 раз в день.
| Неостигмин
(Neostigminum, Прозерин, Proserinum)
| Ампулы 0, 01% р-р по 1 мл № 10;
Таблетки по 0, 015 № 20.
| П/к по 3 мг 4-6 раз в день, в/в 0, 5-6 мг/сут.
Внутрь по 10-15 мг 2-3 раза в день.
Детям по 1 мг/год*сут не более 10 мг/сут.
| Атропина сульфат
(Atropini sulfas)
| Ампулы 0, 1% р-р по 1 мл № 10;
флаконы 1% р-р (глаз. капли) по 5мл.
| П/к, в/м, в/в по 0, 25-1 мл до 3мг/сут.
По 2 гл. кап. 2-6 раз в день.
| Пирензепин
(Pirenzepinum, Гастрозепин, Gastrozepinum)
| Таблетки по 0, 025 и 0, 05 № 50;
Ампулы 0, 5% р-р по 2 мл № 5.
| По 30-90 мг 2-3 раза в день.
Внутрь, по 50 мг за 30 мин до еды утром и вечером.
В/м и в/в по 10 мг 2-3 раза в день.
| Ипратропия бромид
(Ipratropii bromidum, Атровент, Atroventum)
| Дозированный аэрозоль во флаконе по 15 мл (300 доз);
Флаконы 0, 025% р-р по 20 мл для ингаляций.
| По 2-4 ингаляции 3-4 раза в день. Через назальный адаптер по 2-3 дозы 3 раза в день.
| Суксаметония хлорид
(Suxamethonii chloridum, Дитилин, Dithylinum)
| Ампулы 2% р-р по 5 мл № 10.
| В/в-медл! 0, 5-2 мг/кг.
| Пипекурония бромид (Pipecuronii bromidum, Ардуан, Arduanum)
| Ампулы по 2 мл № 20, содержащие по 4 мг препарата для разведения.
| В/в-медл! 0, 02-0, 08 мг/кг.
| Азаметония бромид
(Azamethonii bromidum, Пентамин, Pentaminum)
| Ампулы 5% р-р по 1 мл № 6.
| В/м по 1-2 мл 2-3 раза в день.
В/в по 0, 2-3, 6 мл.
|
Адренергические средства
Определение фармакологической группы
| Область применения
| - лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в адрен-
ергических синапсах, на пост-, пре- и внесинаптические адренорецепторы органов и тканей.
| Кардиология, пульмонология, акушерство, хирургия, терапия. Для лечения острой сердечной и сосудистой недостаточности, аритмии и ишемии сердца, гипертоничес-кой болезни, нарушений периферического кровообращения, бронхиальной астмы, угрозы прерывания беременности и др.
|
СТРОЕНИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.
Популярное:
|