Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Краткая характеристика дофаминомиметиков



 

Препарат Механизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты
Допамин (Дофамин) Возбуждает D1-рецепторы преимущественно в сердце и в сосудах. Дозозависимые эффекты: 0, 2-5 мкг/кг*мин – D1-миметик -расширение сосудов, улучшение трофики тканей и почечной фильтрации, уменьшение давления в легочной артерии, увеличение силы сердечных сокращений. 5-10 мкг/кг*мин - b1-миметик -расширение сосудов, особенно скелетных мышц, увеличение ЧСС и высвобождения КА. 10-20 мкг/кг*мин - a1-миметик - спазм сосудов кожи, слизистых оболочек, брюшной полости, увеличение ОПС.   Шок: кардиогенный, токсический, септический, травматический, гиповолемический (сопровождающийся централизацией кровообращения). Острая сердечная недостаточность (уменьшает пред- и постнагрузку). Аритмии, ишемия миокарда (результат возбуждения b-АР). Повышение САД и нарушение кровотока в конечностях (результат возбуждения a-АР). Некроз при п/к введении.    
Ибопамин (эскандин)     Возбуждает D1 и b1 рецепторы миокарда. Увеличение МОС, перфузии почек, диуреза. Хроническая сердечная недостаточность. Тошнота, изжога и гастралгия, тахикардия (редко).
Бромокриптин (Парлодел) Квинаголид (Нарпролак) Возбуждают D-рецепторы преимущественно в ЦНС: - в основном в гипотоламусе и аденогипофизе – торможение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.   Гиперпролактинемия: галакторея, аменорея (бесплодие), импотенция и гинекомастия; болезнь Иценко-Кушинга; Акромегалия.   Тошнота, рвота, запоры, аритмии, коллапс, галлюцинации.  
Апоморфин   Возбуждает D-рецепторы в основном в триггер зоне продолговатого мозга – увеличение импульсации в рвотный центр – тошнота, рвота. В качестве рвотного средства.  
Перголид (пермакс) Лизурид+ (лизенил)     Возбуждают D-рецепторы преимущественно в экстрапирамидной и гипоталямо-гипофизарной системе. + Блокирует НТ-рецепторы. Уменьшают секрецию пролактина, СТГ. Подавляют ПСОЛ в нейронах - оказывают цитопротекторное дейсьвие.   Паркинсонизм. Гиперпролактинемия. Акромегалия. + профилактика приступов мигрени.   Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия. Тошнота, рвота, анорексия, запор. Галлюцинации. Слюнотечение. Обострение язвенной болезни желудка.
Леводопа 0 (L-дофа) Декарбоксилируется до DА под действием ДОФА-декарбоксилаз.     Болезнь Паркинсона: для уменьшения гипокинезии, регидности, тремора.     0 - Тошнота, рвота, анорексия, аритмии, ортостатическая гипотензия, бессонница, галлюцинации. Х - Сухость во рту, бессонница, гипертензия (увеличение синтеза NA). Δ - Диарея. Бессонница. Тошнота. Анорексия.  
«Наком» (Леводопа + карбидопа*) «Мадопар» (Леводопа + бенсеразид *) *-Блокируют декарбоксилазы печени, почек, скелетных мышц, эндотелия сосудов и повышают эффективность антипаркинсонического действия препаратов, ослабляют периферические побочные эффекты DА.
Амантадин 0 (Мидантан)   Стимулирует высвобождение DА и ГАМК, блокирует NМДА-гутамат-ные рецепторы (нейропротектор).
Селегилин х (Депренил) Толкапон Δ (тасмар)   Х - ингибирует МАОВ. Нейропротекторное действие. Δ - ингибируют КОМТ. Увеличивают содержание DА в синапсах черной субстанции.

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДОФАМИНОМИМЕТИКОВ

 

Обозначения: ДОФА – диоксифенилаланин; МАО – моноаминоксидаза; КОМТ – катехол-О-метил-трансфераза; DA – дофамин; NMDA – N-метил-декстра-аспартатный рецептор; ГЛУ – глутамат; ПСОЛ – перекисное свободнорадикальное окисление липидов; ГАМК – гамма-аминомасляная кислота; КА – катехоламины; АХ – ацетилхолин; ХЭ – холинэстераза; ТЗ – триггер-зона; РЦ – рвотный центр; АКТГ – адренокортикотропный гормон; СТГ – соматотропный гормон.

 

Краткая характеристика дофаминоблокаторов

 


Поделиться:



Популярное:

Последнее изменение этой страницы: 2016-03-17; Просмотров: 1035; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.014 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь