Краткая характеристика гистаминомиметиков

⇐ ПредыдущаяСтр 9 из 11Следующая ⇒

Препарат	Механизм действия, основные эффекты	Применение	Побочные эффекты
Гистамин	Возбуждает Н₁ и Н₂ –рецепторы: гиперемия тканей, ослабление боли, уменьшение высвобождения гистамина из тучных клеток. Увеличение секреции соляной кислоты в желудке.	Полиартрит, радикулит. Диагностика феохромоцитомы (в комбинации с тропафеном). Диагностика функций желез желудка. Десенсибилизирующее действие малыми дозами при аллергических заболеваниях.	Коллапс, анафилактический шок, бронхоспазм.
Гистаглобулин (гистаглобин)	Содержит в 1 мл – 0, 1 мкг гистамина возбуждает Н₂ – рецепторы тучных клеток и уменьшает дегрануляцию медиаторов аллергии; 6 мг гаммаглобулина G – связывает аллергены (АГ), циркулирующие в крови, предупреждает их связывание с иммуноглобулинами Е (АТ) на мембранах тучных клеток и базофилов.	Аллергические заболевания 1 типа в стадии ремиссии (бронхиальная астма, крапивница и др.).	Коллапс, гиперемия на месте инъекции, анафилактический шок.
Бетагистин	Угнетает диаминоксидазу, инактивирующую гистамин. Гистаминоподобные эффекты. Улучшение микроциркуляции лабиринта внутреннего уха.	Болезни движения (головокружение, шум в ушах, снижение слуха, тошнота, рвота).	Кожный зуд, ЖКТ расстройства (спазмы, увеличение секреции), бронхоспазм.
Бетазол	Возбуждает Н₂ – рецепторы желез желудка: увеличивает секрецию желудочного сока.	Диагностика секреторной способности желез при заболеваниях желудка.	Не описаны.

Краткая характеристика Н₂-гистаминоблокаторов

Препарат	Механизм действия, основные эффекты	Применение	Побочные эффекты
Циметидин * (гистодил) Ранитидин (гистак) Фамотидин (гастридин) Низатидин (аксид)	Блокируют Н₂- рецепторы главных и париетальных клеток желудка: уменьшение секреции пепсина, HCl. Блокируют Н₂- рецепторы лимфоцитов: уменьшение проявлений наследственной гиперчувствительности лимфоцитов к гистамину.	Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. Рефлюкс-эзофагит. Профилактика стрессовых язв. Синдром Золлингера-Эллисона.	Гиперпролактин-емия, диарея или запор, синдром «отмены», угнетение цитохрома Р-450 – замедление метаболизма некоторых лекарств (салицилатов, теофиллина, варфарина, дифенина, лидокаина, диазепама).

Сравнительная характеристика некоторых Н₂-гистаминоблокаторов

Препарат	Активность	(час)	Ингибирование
Андрогенных рецепторов	Микросомальных ферментов печени
Циметидин Ранитидин Фамотидин Низатидин	5-10	2-3 3-8 1-2	+ +/- - -	+ +/- - -

Краткая характеристика Н₁-гистаминоблокаторов

Препарат	Механнизм действия, основные эффекты	Применение	Побочные эффекты
1 поколение: Дифенгидрмин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Ципрогептдин (перитол) Секвифенадин (бикарфен) Квифенадин (фенкарол) Клемастин (тавегил) Мебгидролин (диазолин) 2 поколение: Астемизол (гисманал, гисталонг) Акривастин (семпрекс) Терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) Лоратадин (кларитин) 3 поколение: Азелостин (аллергодил) Бомипин (совентол) Цетиразин (цетрин, зиртек) Эбастин (кестил) Фексофенадин (телфаст) Дезлоратадин (эриус)	Блокируют -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина – адреналин – эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н₂-Р) и увеличения ЧСС (Н₂-Р). Блокируют М-ХР (⁺), N-ХР (^D), a-АР (^○): седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты. Умеренный седативный (^{+ -}). Блокируют НТ- рецепто-ры (^◊), брадикининовые рецепторы (^х). Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*). Препараты 1 поколения – ↓ ЦНС (↓ Н-Р и ↓ М-ХР), короткого действия. Препараты 3 поколения – не ↓ ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н₁-Р).	Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE). Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза). Кинетозы (морская, воздушная болезнь) . Паркинсонизм . Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства . Премедикация⁺.	Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения. Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций . Уменьшение САД: ганглио- (^Δ) и адреноблокирующее (^o) действие. Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (⁺атропино-подобное действие). Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги – чаще у детей и стариков). Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации⁺. Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке⁺. Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н₂- рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н₂- гистаминоблокаторами).

Сравнительная характеристика некоторых Н₁-гистаминоблокаторов

Препарат	Длитель-ность действия (час)	Угнетение ЦНС	Блокада рецепторов
Н₁	М	N	a	HT	Br
Дифенгидрамин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Секвифенадин (бикафен) Квифенадин (фенкарол) Клемастин (тавегил) Терфенадин (гистадин, трилудан) Лоратадин (кларитин) Мебгидролин (диазолин) Астемизол (гисманал, гисталонг)	4-6 4-6 4-6 8-12 6-8 8-12 12-24 24-48 12-24	+++ +++ +++ + +- +- +- +- - -	++ ++++ ++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ ++	++ + + +- +- - - + (мио-кард) -	+ - - - - -	- + - - - - -	- - - +	- - -

Обозначения:

- гистаминочувствительный рецептор; М – мускариночувствительный рецептор; N – никотиночувствительный рецептор; НТ – серотониночувствительный рецептор; - адренорецептор; Br – брадикининочувствительный рецептор;

«-» – отсутствие действия; «+» - слабо выраженное действие; «++» - умеренно выраженное действие; «+++» - сильно выраженное действие; «++++» - очень сильно выраженное действие.

⇐ Предыдущая 2 3 4 5 6 7 8910 11 Следующая ⇒