МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ
 
Обозначения:
DOPA – диоксифенилаланин, DА – дофамин, NA – норадреналин,
КА – катехоламины (DА, NA…), m-DА-метилдофамин, a-m-NA-альфа-метил-норадреналин (ложный медиатор - миметик пресинаптических a2- АР),
Å - активация, Ө - угнетение,
a1, b1 – постсинаптические адренорецепторы,
a2, b2 – внесинаптические адренорецепторы,
b2à Å , a2¨ Q - пресинаптические адренорецепторы,
- увеличение содержания, ¯ - уменьшение содержания.
Краткая характеристика адреноблокаторов
| Препарат
| Механизм действия,
основные эффекты
| Применение
| Побочные
эффекты
| |
|
|
|
| | Лабеталол
(Трандат)
Карведилол
| Блокируют b1b2a1-АР. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, секреции ренина, САД и потребности миокарда в кислороде.
| Гипертоническая болезнь, гипертонический криз.
| Постуральная гипотензия (головокружение, головная боль). Рефлекторное увеличение ЧСС.
| | Фентоламин
(Регитин),
Дигидро-эрготоксин
(редергин)
Дигидро-эрготаминC,
ПророксанC
(Пирроксан),
НицерголинC
(Сермион)
| Блокируют a1a2-АР.
Угнетение СДЦC. Снижение ОПС, САД. Улучшение мозгового кровообращенияХ.
| Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, отек легких, бронхоспазм, феохромоцитома, кардиогенный шок. Расстройства мозгового кровообращения, диэнцефальный криз, гиперсимпатикотонии (психическое напряжение, тревога), наркотическая и алкогольная абстиненцияC.
| Коллапс, тахикардия, аритмия. Понос, обострение язвенной болезни желудка, (результат блокады пресинаптических a2-АР и увеличения высвобождения медиаторов в т.ч. ацетилхолина).
| | Празозин
(Пратсиол,
Минипресс,
Адверзутен),
Доксазозин,
ТамсулозинD
(Омник)
| Избирательно блокируют a1-АР.
Снижение ОПС, САД, РС, венозного возврата, агрегации тромбоцитов.
Снижение тонуса сфинктеров МВП, простаты - облегчение оттока мочиD.
| Гипертоническая болезнь, Сердечная недостаточность (облегчение РС), спазмы периферических сосудов.
Гиперплазия простатыD.
| Постуральная гипотензия (головная боль, головокружение, слабость, утомляемость), тахикардия, сухость слизистых оболочек, привыкание.
| | Пропранололÿ
(Анаприлин, Обзидан, Индерал, Тонум),
Тимолол
(Окупрес),
Надолол
(коргард),
Окспренололÿ *
(Тразикор),
Пиндололÿ *
(Вискен),
Алпренолол*
(Аптол)
| Блокируют b1b2-АР (* с внутренней симпатомиме-тической активностью, оказывают мембраностабилизирующее действие - подавляют нейрональный захват КА).
Снижение ЧСС, МОС, потребности миокарда в кислороде, гликогенолиза, высвобождения КА и гормонов щитовидной железы.
- Седативный (анксиолитический) эффект.
| ИБС без сердечной недостаточности, гипертоническая болезнь, тахиаритмия, родостимуляция, тиреотоксикоз. Стресс, состояние тревоги и страхаÿ .
Местно: при глаукоме (тонум, тимолол).
| Уменьшение кровоснабжения сердца, мозга, почек, скелетных мышц. Левожелудочковая недостаточность. Нарушение А-В проводимости. Бронхоспазм. Повышение тонуса беременной матки. Гипогликемия. Слабость, депрессияÿ .
- Увеличение агре-гации тромбоцитов. Синдром отмены.
(*- то же, но реже).
| | Атенолол
(Тенормин),
Метопролол
(Беталок),
Талинолол
(Корданум),
Ацебутолол*
(Сектраль),
| Избирательно блокируют b1-АР миокарда (*- с внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием – подавляют нейрональный захват КА).
Снижение ЧСС, сократимости, МОС, потребности миокрда в О2, проводимости.
| Стабильная стенокардия при ИБС.
Тахиаритмии:
мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии, желудочковые аритмии (в т.ч. от действия сердечных гликозидов).
| Нарушение А-В-проводимости, брадикардия, недостаточность левого желудочка с отеком легких, синдром отмены (результат увеличения числа b-АР).
(*- то же, но реже).
|
|
|
|
|
| | Резерпин+
ГуанетидинD
(Октадин)
Бретилий0
(Орнид)
| Нарушает депонирование DА в везикулы, стабилизируя их мембраны, увеличивает высвобождение моноаминов, подставляя их под действие МАО и КОМТ, в т.ч. в ЦНС: способствует развитию сна, седативное, антипсихотическое, потенцирующее действие. Гипотензивное действие.
Вытесненяет КА из везикул, стабилизирует пресинаптическую мембрану – нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Миоз, снижение внутриглазного давления.
Стабилизирует пресинаптическую мембрану. Нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Ингибирует МАО. Действует в основном в миокарде.
Все симпатолитики истощают запасы медиаторов – КА, подставляя их под действие МАО и КОМТ. Вызывают постепенное снижение ЧСС, МОС, ОПС, САД, увеличение почечной фильтрации уменьшение высвобождения ренина.
|
Гипертоническая болезнь, спазмы периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.).
Психические заболевания на фоне гипертензии+.
Гиперсимпатикотонии (тиреотоксикоз, токсикоз беременных).
ГлаукомаD.
Тахиаритмии0.
|
Сонливость, слабость, депрессия, паркинсонизм, гиперпролактинемия (бесплодие, импотенция и гинекомастия)+.
А-В-блокада, застойная сердечная недостаточность. Понос, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, спазмы ЖКТ, бронхоспазм, миоз, набухание слизистых оболочек носа, гиперемия слизистых оболочек глаз. Привыкание.
|
Обозначения: ЧСС – частота сердечных сокращений,
МОС – минутный объем сердца,
ОПС – общее периферическое сопротивление (сосудов),
САД – системное артериальное давление,
СДЦ – сосудо-двигательный центр,
РС – работа сердца,
АР – адренорецепторы,
КА – катехоламины,
DА – дофамин,
ИБС – ишемическая болезнь сердца,
МВП – мочевыводящие пути,
МАО – моноаминоксидаза,
КОМТ – катехол-О-метилтрансфераза,
ЦНС – центральная нервная система.
Популярное:
|
