Эфедрина гидрохлорид, адреналина гидротартрат, раствор адреналина гидрохлорида.

Бензойная кислота, натрия бензоат.

Салициловая кислота, натрия салицилат.

Эфиры салициловой кислоты, ацетилсалициловая кислота.

 

 

Эфедрин

Ephedrini hydrochloridum

 

1 2

CH CH HN CH₃ * HCL

3

OH CH₃

 

L – 1- фенил-2-метиламинопропанол –1 гидрохлорид

 

Эфедрин алкалоид находится в различных видах эфедры, которая широко распространена в умеренных и субтропических зонах земного шара. Растения, содержащие эфедрин, использовались в медицине с глубокой древности. Так, за 300 лет до нашей эры Ephedra vulgaris (морской хвощ)применялась при кашле и высокой температуре. Как было выяснено позже, специфическое действие этого растения обуславливается наличием в нем алкалоида эфедры.

Забайкальская эфедра – Ephedra monosterma.

Но естественных запасов для получения мало и получают синтетическим путем. Полный синтез осуществлен Шпетом в 1925 году.

Строение и свойства эфедрина изучил отечественный ученый Массагетов П.С. Синтез осуществлен во ВНИХФИ Проскурниной Н.В. в 1934 году.

 

 

Получение:

Реакция Фриделя и Крафтса.

H ALCL₃ C CH CH₃ NH₂CH₃

+CL-C-CH-CH₃

- HCL O CL

O CL

БЕНЗОЛ ХЛОРЭТИЛФЕНИЛКЕТОН

 

H H

С СH N H₂ H CH CH N

CH₃ CH₃

O CH₃ OH CH₃

 

ВТОРИЧНЫЙ АМИН ЭФЕДРИН

После обработки HCL дает гидрохлорид.

 

Свойства:

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

 

Растворимость: легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, не растворим в эфире, хлороформе.

 

Подлинность:

1. Ультрафиолетовый спектр 0, 05% раствора.

2. 0, 01 препарата растворяют в 1 мл воды +0, 1 мл CuSO₄ + 1 мл NaOH появляется синее окрашивание. При взбалтывании этого раствора с 1 мл эфира эфирный слой окрашивается в лилово-розовый цвет, водный – в синий.

3. По ГФ X 0.05 препарата растворяют в 1 мл воды + феррицианид калия и нагревают до кипения; появляется запах бензальдегида (горького миндаля)

H K₃[Fe(CN)₆]

СH CH N O

CH₃ C +

OH CH₃ H

БЕНЗАЛЬДЕГИД

 

H

+ H₅C₂-N

CH₃

МЕТИЛЭТИЛАМИН

 

 

4. На хлориды – характерная реакция.

 

Чисотота:

- Предел кислотности, органические примеси, SO₄^2-,

- Температура плавления

- Удельное вращение

- Прозрачность и цветность

- ph от 4, 5 до 6, 5

- Соли аммония, сульфаты, органические примеси

- Потеря в массе при высушивании

- Сульфатная зола.

 

Количественное определение:

1. Неводное титрование. 0, 1 препарата растворяют в 1 мл муравьиной кислоты + 10 мл уксусного ангидрида и титруют 0, 1 N раствором хлорной кислоты до голубого окрашивания, индикатор кристаллический фиолетовый.
2. Аргентометрически в присутствии уксусной кислоты с потенциометрической фиксацией конца титрования.
3. Метод нейтрализации.

Применение:

Симпатомиметическое средство. Относится к адреномиметическим средствам, оказывающим сосудосуживающее и бронхорасширяющее действие. Применяется как возбуждающее средство на ЦНС, повышает артериальное давление, при бронхиальной астме, коклюше, крапивнице, недержании мочи, отравлении наркотическими и снотворными средствами.

Применение при пониженном артериальном давлении связано с сосудосуживающим действием.

По сравнению с адреналином оказывает более продолжительное и менее резкое действие, более стоек, может применяться per os.

Выпускается в порошках, таблетках 0, 025, в ампулах 5% -1мл.

 

Хранение:

Список Б, в хорошо укупоренной таре в темном месте.

ВРД 0, 05

ВСД 0, 15

Срок годности 5 лет.

 

Адреналин

Adrenalini hydrotartras

2'

HO 3' 1' 1 2 H COOH

CH CH₂ N *

CH₃ HO C H

4' 6' OH

ОН H C OH

5'

COOH

L –1-( 3', 4'- диоксифенил)- 2 метил аминоэтанола гидротартрат

Адреналин – гормон надпочечников. Открыт русским ученым Цибульским Н.О. в 1895 году, в химическом отношении адреналин является ароматическим амином, в его основе лежит ядро пирокатехина. Синтез осуществлен в 1903 году.

Получение:

C CH₂ CL

NH₂CH₃

+CL-C-CH_{2 O O} МЕТИЛАМИН

- HCL

OH O CL OH -HCL

ГАЛОГЕНОАНГИДРИД OH

OH МОНОХЛОРУКУСНОЙ

КИСЛОТЫ

H

H C CH₂ N

С СH₂ N + HCL CH₂

CH₃ OH +

О

OH

OH OH

OH

АДРЕНАЛОН СИНТЕТИЧЕСКИЙ ИЗОМЕР-РАЦЕМАТ

 

COOH

HO C H

 

+ H₂O + H C OH

 

COOH

ВИННОКАМЕННАЯ КИСЛОТА

Свойства:

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, без запаха, легко окисляется под действием света и кислорода воздуха.

 

Растворимость:

Легко растворим в воде, мало в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе.

 

Подлинность:

1. С FeCL₃ образуется зелено-изумрудное окрашивание, при добавлении NH₄OH образуется вишнево-красное, затем оранжево-красное окрашивание.

 

1. 1 мл 0, 2 % раствора препарата + 5 мл гидротартратного буферного раствора + раствор йода, 5минут стоит + тиосульфат натрия, раствор сохраняет темно-красное окрашивание.( При гидротартратном буферном растворе с ph 3, 5-темно-красный цвет, при тартратном буферном растворе с ph 6, 5 – красно-фиолетовое окрашивание.)

 

OH

H J₂ C

С СH₂ N CH₂

CH₃ ph 3, 5-6, 6

ОH

O N

OH O

OH CH₃

АДРЕНОХРОМ

 

1. 2 г. препарата растворяют в 80 мл воды, содержащей 0, 4 бисульфита натрия + 5 мл раствора аммиака (до ph 8-9) и оставляют на 1 час в холодном месте (при t не выше

4°С). Выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой, спиртом, эфиром,

H₂SO₄ в течении 3 часов. 1г. полученного основания помещают в мерную колбу,

растворяют в HCL и определяют температуру удельного вращения 48°-54° С

 

Чисотота:

- Определяют предел кислотности

- Адреналон, норадреналон в пределе эталона.

 

Количественное определение:

1. Неводное титрование. Гидротартрат адреналина растворяют в ледяной уксусной кислоте и титруют 0, 1 N хлорной кислотой (HCLO₄) индикатор метиловый фиолетовый до голубого окрашивания.

 

 

Фармакопейными препаратами являются:

H

1. Адреналина гидротартрат H₆C₄O_{6 O}

HO C C

HO H O OH

CH CH₂ N * C C OH

CH₃ HO

OH H

ОН

 

 

2.Раствор адреналина гидротартрата 0, 18 % - для инъекций.

Состав: Адреналина гидротартрата 1, 82

Натрия метабисульфита 1, 0

Натрия хлорида 8, 0

Воды для инъекций до 1 л

Срок годности 1 год.

Раствор фильтруют, разливают в ампулы нейтрального стекла по 1 мл. Стерилизуют текучим паром при температуре 100° С –15 минут.

 

3. Раствор адреналина гидрохлорида- Sol. Adrenalini hydrohcloridi 0, 1 %

Состав: Адреналина 1, 0

Натрия хлорида 8, 0

Хлорбутанолгидрата 5, 0

Натрия метабисульфита 1, 0

HCL 0, 01 N до 1 л

Разливают в асептических условиях в ампулы по 1 мл или во флаконы по 10 мл нейтрального оранжевого стекла.

 

Применение:

Для повышения артериального давления, оказывает сосудосуживающее действие, местно применяется для остановки кровотечений, иногда смачивают раствором тампон. 1-2% раствор для лечения простой открытоугольной формы глаукомы. Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно. В случае сердечной остановки вводят адреналин внутрисердечно. Внутрь не назначают. Применяют при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме, аллергических ринитах, при гипергликемической коме.

Препарат нестоек, разлагается под воздействием кислорода воздуха, света.

 

Хранение:

⇐ Предыдущая1234Следующая ⇒

Поделиться:

Популярное:

1. Асфальтовые бетоны и растворы
2. Водные растворы электролитов
3. ГИПЕРТОНИЧЕСКИЕ РАСТВОРЫ; АЛКОГОЛЬ.
4. Градуировочные растворы вещества сравнения
5. Давление насыщения нефти газом - давление, при котором определенный объем газа находится в растворенном состоянии в нефти.
6. ЖИЗНЬ МИКРООРГАНИЗМОВ ПРИ ВЫСОКИХ КОНЦЕНТРАЦИЯХ СОЛЕЙ И РАСТВОРЕННЫХ ВЕЩЕСТВ И В УСЛОВИЯХ НЕДОСТАТКА ВОДЫ
7. К РАСТВОРУ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ СУБСТАНЦИИ НАТРИЯ ХЛОРИД ДОБАВИЛИ СЕРНУЮ КИСЛОТУ РАЗВЕДЕННУЮ И ПОЯВИЛОСЬ ПОМУТНЕНИЕ, ЧТО СВИДЕТЕЛЬСТВУЕТ О НАЛИЧИИ ПРИМЕСИ
8. Коллоидные инфузионные растворы
9. МОЖНО ПОДТВЕРДИТЬ С ПОМОЩЬЮ РАСТВОРА
10. На уровне сиддхи стираются все грани, поэтому источник звука и приемник растворяются друг в друге. Можно сказать, что они достигают совершенной гармонии, воспринимаемой как тишина.
11. Набор в шприц разведенного раствора антибиотика
12. Определение граммового содержания меди в растворе сульфата меди (определение окислителей).