Обратимого действия Необратимого действия

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 6Следующая ⇒

1. Растительные алкалоиды Фосфорорганические соединения (ФОС)

Физостигмин Фосфакол

Галантамин Армин

2. Синтетические Пирофос

Прозерин Хлорофтальм

Оксазил Хлофосфол

Хинолитин

Пиридостигмин

ХОЛИНОЛИТИКИ

М-ХОЛИНОЛИТИКИ

Атропина сульфат

Гоматропина гидробромид с метилцеллюлозой (длительного действия)

Платифиллина гидротартрат

Скополамина гидробромид

Аэрон (содержит скополамин и гиосциамин)

Метацин

М -холинолитики с бронхолитическим действием

Атровент=Ипратропий бромид (аэрозоль для ингаляций, бронхолитик)

М ₁-холинолитики

Гастроцепин=Пирнензепин

Пирфиний бромид

Телензепин

М-холинолитики центрального действия

Циклодол

Тропацин

Амизил

Норакин

М -холинолитики короткого действия для применения в офтальмологии

Тропикамид (глазные капли) Цикломед (глазные капли)

N-ХОЛИНОЛИТИКИ

Ганглиоблокаторы

четвертичные аминытретичные амины

Бензогексоний Пахикарпина гидройодид

Пентамин Пирилен

Димеколин

Гигроний

Камфоний

Кватерон

По длительности действия

Короткого действия - гигроний;

Средней длительности действия - бензогексоний, димеколин (3-6 часов);

Длительного действия – пирилен, пахикарпин (8 часов).

Миорелаксанты

АнтидеполяризующиеДеполяризующие

Тубокурарин Дитилин (сукцинилхолин)

Диплацин

Панкуроний=Павулон

Пипекуроний=Ардуан

Алкурониум

По длительности действия

Короткого действия

Дитилин (сукцинилхолин)

Длительного действия

Тубокурарин

Панкуроний

Пипекуроний

М И N-ХОЛИНОЛИТИКИ См. М-Холинолитики центрального действия

ВЕГЕТАТИВНАЯ НЕРВНАЯ СИСТЕМА

Нервная система: Афферентная частьЭфферентная часть

- соматический отдел (контролируется сознанием)

- вегетативный отдел (автономный):

. симпатическая нервная система

. парасимпатическая нервная система

СИНАПС – контакт, который устанавливают нейроны.

Синапс состоит из: пресинаптической части (окончание аксона, передающее сигнал),

синаптической щели,

постсинаптической части (клетка, воспринимающая сигнал).

Классификация синапсов:

по местоположению нейро-мышечные, нейро-нейрональные

по характеру действия возбуждающие, тормозящие

по способу передачи сигнала электрические, химические, смешанные.

Медиаторы – особые химические вещества, обеспечивающие передачу импульсов в синапсе.

важные: - ацетилхолин

- норадреналин

менее значимая роль: - серотонин

- дофамин

- гамма-амномасляная кислота

в ЦНС важная роль: - ацетилхолин, норадреналин, дофамин, сертонин, глутаминовая кислота,

аспарагиновая кислота, энкефалины, эндорфины.

Химическая передача нервного импульса – несколько этапов.

1. Синтез медиатора.

2. Депонирование в пресинаптическом окончании.

3. Высвобождение в синаптическую щель.

4. Взаимодействие медиатора с рецептором.

5. Инактивация медиатора, Обратный захват пресинаптическим окончанием.

Синапсы: Холинергические, Адренергические и т.д.

Все органы имеют двойную иннервацию: симпатическая и парасимпатическая.

Распределение холинергических и адренергических структур.

Холинергические структуры: Адренергические структуры:

- соматические двигательные нервы

в поперечно-полосатых мышцах

- все симпатические и парасимпатические

преганглионарные волокна

Холиномиметики – вещества, возбуждающие холинорецепторы.

Холинолитики – вещества, блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах.

Холинергический синапс.

1. Синтез ацетилхолина из холина и ацетил-коэнзима А в присутствии холинацетилазы.

2. Депонирование в пресинаптическом окончании.

Прочно связанный пул – не готовый к немедленному высвобождению.

Мобилизационный пул - не готовый к немедленному высвобождению, но способный к быстрой мобилизации.

Горячий пул – готовый к немедленному высвобождению.

3. При поступлении импульса в пресинаптические окончания - выброс медиатора.

4. Холинорецепторы – сложный гликопротеиновый комплекс, активная часть – белок.

Взаимодействие ацетилхолина с рецептором обусловлено их физико-химическим родством.

М-холинорецепторы (мускариночувствительные) – М1, М2.

N-холинорецепторы (никотиночувствительные).

5. Инактивация медиатора – с помощью фермента ацетилхолинэстеразы – расщепление на холин и ацетат.

М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Возбуждаются ядом мухомора мускарином, блокируются атропином.

Локализованы

-в нервной системе и

-внутренних органах, получающих парасимпатическую иннервацию.

5 типов:

М₁ – холинорецепторы ЦНС

-лимбическая система

-базальные ганглии

-ретикулярная формация

вегетативных ганглиев

-желудок

железы

М₂ – холинорецепторы сердца

-вызывают брадикардию

-ослабляют сокращения предсердий

-снижают атривентрикулярную проводимость и потребность миокарда в кислороде

М₃ – холинорецепторы гладких мышц

-сужение зрачков

-спазм аккомодации

-бронхоспазм

-спазм желчевыводящих путей, мочеточников

-сокращение мочевого пузыря, матки

-усиливают перистальтику кишечника

-расслабляют сфинктеры

холинорецепторы желез

-слезотечение

-пототделение

-обильное отделение жидкой., бедной белком слюны

-бронхорею

-секрецию кислого желудочного сока

Внесинаптические М₃-холинорецепторы

находятся в эндотелии сосудов и регулируют образование сосудорасширяющего фактора –

окиси азота (NO).

М₄ и М₅ - холинорецепторы

Имеют меньшее функциональное значение.

Дополнительные эффекты М-холинорецепторов

-мобилизация арахидоновой кислоты

-активация гуанилатциклазы.

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

Оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы.

Локализация М-холинорецепторов

Постганглионарные парасимпатические нервные окончания.

Постганглионарные симпатические окончания (гладкие мышцы, железистая ткань)

Имитируют раздражение парасимпатических нервов

(поскольку их действие направлено на органы, получающие парасимпатическую иннервацию).

ЭФФЕКТЫ

Влияние на сердце:

Действие направлено на синусный и атриовентрикулярный узлы проводящей системы сердца.

Кардиальные ветви вагуса иннервируют в основном синусный и атриовентрикулярный узлы сердца

(мышца желудочков парасимпатических волокон не получает).

При введении М-холиномиметиков:

1. Замедляется работа сердца

-замедление проводимости,

-урежение ЧСС.

Возможна внезапная остановка сердца при внутривенном введении.

2. Гипотония

-расширение сосудов вследствие возбуждения холинорецепторов сосудов скелетных мышц,

-секреции клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактора.

Влияние на ЖКТ:

Устраняется атония кишечника

Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника (в большей мере тонкого), одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала.

Влияние на мочевой пузырь:

Устраняется атония мочевого пузыря.

Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря, расслабление сфинктера

Влияние на глаз:

Сужение зрачков (миоз).

За счет сокращения круговой мышцы радужки.

Снижение внутриглазного давления.

В основании радужки находится трабекулярная сеть (фонтановы пространства).

Через нее увеличивается отток жидкости из передней камеры глаза.

Увеличение фильтрационного угла глаза

Затем жидкость поступает в шлеммов канал и венозную систему глаза.

Расширение шлеммова канала (отток ВГЖ)

Вызывают спазм аккомодации.

Сокращение круговой мышцы глаза (цилиарной) сопровождается утолщением мышцы и перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику.

Хрусталик приобретает более выпуклую форму.

Глаз устанавливается на близкое видение.

Влияние на бронхи:

Спазм бронхов Сужение бронхов и повышение секреции брохиальных желёз .

Влияние на железы:

Усиление секреции желез.

Влияние на желчный пузырь:

Увеличение тонуса полых органов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Глаукома.

Применяют п и л о к а р п и н а г и д р о х л о р и д.

Алкалоид листьев южно-американского кустарника.

Оказывает местное и резорбтивное действие.

Местное действие на глаз

Обусловлено возбуждением М₃-холинорецепторов

1. Курсовое лечение глаукомы до оперативного вмешательства (иридэктомия)

2-4 раза в сутки 1-2% раствор капли, мазь, глазные пленки на ночь за нижнее веко.

При увеличении концентрации гипотензивное действие не усиливается, но проявляются

побочные эффекты.

Действие пилокарпина пролонгируется добавлением метилцеллюлозы.

В течение года необходима отмена препарата на 1-3 месяца.

Вместо него применяют бета-блокаторы – тимолол, проксодолол.

Выпускают комбинированные препараты:

- Пиларен (пилокарпин+адреналин)

- Проксофелин (пилокарпин+проксодолол)

2. При глаукоматозном кризе

закапывают в глаз 1-2% растворы.

В первый час – каждые 15 мин,

Во второй час – 2 раза,

Затем – 1 раз через 4 часа.

Резорбтивное действие

Направлено на М₂-холинорецепторы сердца и М₃-холинорецепторы гладких мышц и экзокринных желез.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

При длительном применении пилокарпина возможны:

-фиброзное перерождение внутриглазных мышц

-необратимый миоз

-задние синехии (сращение радужки с хрусталиком)

-повышение проницаемости капилляров (отек, кровоизлияния)

-нарушение темновой адаптации из-за смещения стекловидного тела

(затруднена работа при плохом освещении)

А ц е к л и д и н

Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря, маточном кровотечении в послеродовом периоде

Дает меньше побочных эффектов. Подкожно по 1-2 мл 0, 2% раствор, при необходимости - повторно через 30 минут.

Не при меняют при глаукоме

Действие более кратковременное.

При длительном применении в глазных каплях - раздражение конъюнктивы, боль в глазу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия.

⇐ Предыдущая 123 4 5 6 Следующая ⇒