Лечение и предупреждение приступа бронхиальной астмы.

Входит в состав препарата беродуал (атровент+фенотерол).

Атропин и метацин – тормозят секрецию жидких компонентов бронхиальной слизи и вызывают ее сгущение.

Это нарушает дренажную функцию бронхов.

6. Антидоты при отравлении М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами.

7. В стоматологии - с целью снижения саливации перед проведением операции и ортопедических процедур, особенно у больных с повышенной саливацией, например, при болезни Паркинсона.

8. Вестибулярные расстройства

При морской болезни, при кинетозах – противорвотный эффект в течение 4-6 час

Аэрон (скополамин+гиосциамин)

Трансдерм-скоп - пластырь, содержащий скополамин.

Наклеивают на кожу позади ушной раковины за 4 часа до ситуации, когда предполагается укачивание. Действует до 72 час.

9.Лечение паркинсонизма.

М-холинолитики центрального действия (М и Н - холиноблокаторы)

Баланс холинергических и дофаминергических систем

регулирует функции экстрапирамидной системы

Явления паркинсонизма (ригидность, тремор, акинезия) развиваются при

повышении холинергической активности. (ЦНС, экстрапирамидная система).

Применение М-холинолитиков приводит к «выравниванию» взаимодействия двух медиаторов.

Атропин и атропиноподобные препараты особенно выраженно действуют на периферические холинорецепторы и меньше - на холинорецепторы мозга.

Терапевтическая эффективность этих препаратов при паркинсонизме относительно невелика,

Они вызывают различные побочные эффекты (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержку мочи).

Более избирательное центральное холинолитическое действие оказывают препараты

циклодол, норакин, тропацин, амизил.

Применение:

-при паркинсонизме,

-при экстрапирамидных расстройствах

ОТРАВЛЕНИЕ М-ХОЛИНОЛИТИКАМИ

Чаще всего встречается у детей при поедании плодов красавки, белены.

Стадия возбуждения

- ЦНС

Дезориентация, галлюцинации, бред, двигательное и речевое возбуждение (белены объелся)

- Кожа, слизистые

Сухость кожи, слизистой полости рта, носоглотки (сопровождается нарушением глотания, речи)

- Расслабление гладких мышц

- Зрачки широкие, светобоязнь.

- Задержка мочеиспускания

- Температура тела повышена. (у детей до 42⁰С)

Из-за нарушения терморегуляторного выделения пота.

Стадия угнетения

У детей отравление нередко начинается со стадии угнетения.

- Амнезия, кома

- Отсутствие рефлексов

- Паралич дыхательного центра

МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ

1. Удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ:

промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные

2. Ускорение выведения вещества из организма: форсированный диурез, гемосорбция

3. Применение физиологических антагонистов:

антихолинэстеразные, хорошо проникающие в ЦНС (галантамин, физостигмин в\м, п\к)

4. При выраженном возбуждении назначают диазепам.

5. При чрезмерной тахикардии применяются B-блокаторы.

6. Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением.

М-холинолитики

Орган	Эффекты при блокаде М-холинорецепторов	Применение	Препараты	Побочные эффекты

N - Х О Л И Н О Л И Т И К И

Г А Н Г Л И О Б Л О К А Т О Р Ы

Препараты блокируют действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы как симпатических, так и парасимпатических ганглиев.

Некоторые препараты блокируют ионные каналы, которые закрываются никотиновыми холинорецепторами.

Препараты блокируют все вегетативные пути, имеют очень широкий спектр эффектов .

Вследствие этого почти не назначаются в клинике.

Реальное применение в клинике – снижение АД

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокада N-холинорецепторов подтипа Nn,

(не блокируют эволюционно более древние Nm-холинорецепторы скелетной мускулатуры).

Возможна как деполяризационная, так и недеполяризационная блокада

никотиновых рецепторов ганглиев.

Сам никотин вызывает деполяризационный блок ганглиев.

Все используемые ганглиоблокаторы относятся к недеполяризующим конкурентным.

Локализация Nn-холинорецепторов:

1) вегетативные ганглии: симпатической нервной системы

парасимпатической нервной системы парасимпатические ганглии блокируются сильнее и длительнее.

Хеморецепторы каротидной зоны

3)N-рецепторы мозгового слоя надпочечников (эволюционно ганглий)

ЭФФЕКТЫ: Ганглиоблокаторы изменяют функции всех органов, снабженных вегетативной иннервацией. Прерывая проведение нервных импульсов на уровне вегетативных ганглиев, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, иннервируемых вегетативной нервной системой.

В результате блокады ганглиев происходит как бы фармакологическая денервация органов - нервный контроль над их функцией утрачивается. Ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические ганглии. обладая неодинаковой активностью по отношению к разным группам ганглиев.

1. Снижение артериального давления Наиболее важно для практики.

Снижение тонуса артерий и вен за счет блокады симпатических ганглиев. Ганглиоблокаторы способствуют значительному расширению мелких артерий, артериовенозных анастомозов и капилляров, замедляют кровоток до появления изменений микроциркуляции, (следует учитывать при склонности к тромбообразованию).

Снижение секреции адреналина

за счет блокады N-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников.

Уменьшение секреции вазопрессина. Третичные амины, проникающие в ЦНС.

После инъекции ганглиоблокаторов - лежать не менее 2 часов (ортостатический коллапс).

Улучшение кровообращения и микроциркуляции в тканях

при шоке, инфекционных токсикозах, ожоговой болезни.

3. Угнетение секреции желез. За счет блокады парасимпатических ганглиев.

Уменьшение желудочной секреции, подавление моторики ЖКТ.

Антисекреторное влияние препаратов использовалось для лечения язвенной болезни желудка.

4. Влияние на глаз. Блокада парасимпатических ганглиев.

Расширение зрачков и угнетение аккомодации.

Увеличение внутриглазного давления.

5. Расслабление гладких мышц кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Блокада парасимпатических ганглиев.

Купирование спастической непроходимости кишечника, почечной и печеночной колик.

6. Расслабление гладких мышц бронхов. Блокада парасимпатич. ганглиев.

Препараты применялись для купирования бронхоспазма.

Действие на гладкие мышцы бронхов трудно прогнозировать, т.к.

в связи с блокадой н-холинорецепторов парасимпатических ганглиев снижается бронхоконстрикторное действие блуждающего нерва,

а за счет блокады н-холинорецепторов надпочечников уменьшается бронхолитическое действие адреналина.

7. Родостимулирующее действие. Блокада парасимпатич. ганглиев.

Ганглиоблокаторы могут применяться для стимуляции родовой деятельности.

Отличительная особенность - они не повышают, а даже снижают артериальное давление.

В связи с этим они нашли применение при стимуляции родов у рожениц с гипертонической

болезнью или гипертензией, сопутствующей токсикозам беременности.

Пахикарпин оказывает прямое влияние на миометрий и блокирует симпатические ганглии.

ПРИМЕНЕНИЕ

Для систематического применения ганглиоблокаторы мало пригодны из-за побочных эффектов (выраженная ортостатическая гипотензия, нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия; возможны атония кишечника и мочевого пузыря, нарушение половых функций).

1. Купирование гипертонического криза.

2. Отек мозга.

Препараты расширяют вены нижней половины тела и уменьшают кровенаполнение сосудов головного мозга.

3. Отек легких при острой левожелудочковой недостаточности.

Ганглиоблокаторы снижают давление в сосудах легких и эффективны при остром отеке легких.

4. Тяжелая гипертоническая болезнь,

осложненная ретинопатией, энцефалопатией, сердечной недостаточностью

при неэффективности других антигипертензивных средств.

5.Управляемая гипотензия в хирургии.

В анестезиологической и реанимационной практике ганглиоблокаторы применяют для проведения так называемой «управляемой гипотонии»

т.е. искусственного снижения АД до определенного значения и удержания его в течение необходимого времени, а по истечении его быстрого восстановления исходного уровня.

С этой целью применяют ганглиоблокаторы короткого действия (гигроний).

Вводят их в этом случае путем внутривенной капельной инфузии.

За счет перераспределения крови, снижения кровенаполнения внутренних органов, перераспределения крови из малого круга кровообращения в большой,

а также вследствие постуральной ишемии,

создаются оптимальные условия для операций на крупных сосудах, паренхиматозных органах (легкие, печень, молочные железы и т.п.), нейрохирургических вмешательств (профилактика отека мозга).
Для снижения риска кровотечения в вену вливают гигроний, оперируемую область приподнимают, чтобы кровь оказалась в нижележащих сосудах

Отмена препаратов – постепенная, так как возможен выраженный подъем АД.

6. В хирургической практике ганглиоблокаторы применяются в составе литических смесей, вводимых больному перед операцией:

Эта комбинация основана на концепции «тлеющего огонька».

Организм легче переносит хирургическое вмешательство в условиях сниженной общей реактивности, которая зависит от адаптационно-трофической функции симпато-адреналовой системы.

Снижение активности этой системы способствует снижению общей реактивности организма.

Важное свойство - снижение обменных процессов, в том числе снижение потребления кислорода, улучшение микроциркуляции, а также повышение устойчивости организма к операционной агрессии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Ортостатический коллапс.

Возможно развитие ортостатического коллапса, что ведет к обмороку. В связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД при изменениях положения тела, При значительном снижении АД может возникнуть компенсаторная тахикардия, появляется общая слабость, головокружение, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер,

кислородное голодание мозга, миокарда, нарушению почечной функции, опасность тромбозов.

При длительной гипотонии возможны очаги некроза в мозгу.

2. При введении больших доз - атония мочевого пузыря и кишечника.

3. Увеличение внутриглазного давления, паралич аккомодации.

4. Сухость кожи, слизистых.

5. Тремор, нарушение мышления и памяти - для третичных аминов, проникающих в ЦНС.

⇐ Предыдущая 1 2 3 456 Следующая ⇒