Классификация пуринергических средств
| Агонисты
| Антагонисты
| | Р1
| Р2
| Р1
| | - аденозин (аденокард)
- инозин (рибоксин)
- дипиридамол (курантил,
персантин)
| - трифосаденин (фосфобион, АТФ)
- аденозина фосфат
(фосфаден, АМФ)
| - кофеин и его препараты:
кофеин бензоат натрия; кофетамин (кофеин + эрготамин);
- теофиллин и его препараты:
аминофиллин (теофиллин + этилендиамин,
эуфиллин);
дипрофиллин (диоксипропилтеофиллин);
ксантинола никотинат (теофиллин + никотиновая кислота, теоникол, компламин);
- теобромин и его препараты:
нигексин (гексилтеобромин + никотиновая кислота);
пентоксифиллин (оксогексилтеобромин, трентал, агапурин)
|
Краткая характеристика пуринергических средств
| Препарат
| Механизм действия,
основные эффекты
| Применение
| Побочные эффекты
| |
|
|
|
| | Аденозин
(аденокард)
| Активирует А1-рецепторы кардио-миоцитов и А2-рецепторы сосудов. Уменьшение выхода К+ из клеток, уменьшение поступления Na+ и Ca++ в клетки – гиперполяризация мемб-ран. Уменьшение высвобождения КА из пресинаптических окончаний.
Эффекты: отрицательные ино-, хроно-, дромотропный, антиаритми-ческий; сосудорасширяющий; седа-тивный; спазмогенный (увеличение высвобождения гистамина в легких);
Потенцирование эффектов дипиридамола. Ослабление эффектов аденозина ксантинами.
| В/в-капельно!
Т1/2=2-10сек.
Для купирования наджелудочковых аритмий, тахикардий в т.ч. при неэффективности b-адреноблокаторов, при сердечной недостаточности.
Для управляемой гипотензии.
| Покраснение лица, жар, жжение и боль в груди, горле, одышка, бронхоспазм, снижение САД (головная боль, головокружение, тошнота, парестезии).
А-В-блокада.
Фибрилляция, асистолия предсердий. Брадикардия. Феномен обкрадывания (расширение нестенозированных коронарных артерий).
| | Инозин (рибоксин)
| Предшественник АТФ. Активирует аденозиновые рецепторы, ферменты цикла Кребса и синтез нуклеотидов. Расширяет коронарные сосуды. Увеличивает гликолиз и анаболизм. Улучшает энергетический баланс клеток. Эффекты: антигипоксический, кардиотонический (без увеличения ЧСС и потребления миокардом кислорода, без риска аритмий и А-В блокады).
| В/в и внутрь.
При сердечной недо-статочности (при лечении β -блокатора-ми и антагонистами Са++). При шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.). При ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме.
| Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты).
| | Дипиридамол
(курантил, персантин)
| Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Блокирует ФДЭ и повышает уровень цАМФ. Увеличивает синтез PgI2.
Эффекты: сосудоудорасширяющий; спазмолитический; антиагрегант-ный; транквилизирующий.
| В/в и внутрь.
Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения.
| Синдром «обкрадывания» при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица.
Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС.
|
|
|
|
|
| | Трифосаденин (фосфобион, АТФ)
Естественный метаболит тканей организма: образуется при реакциях окисления и гликолитического расщепления УВ (особенно в мышцах).
| Содержит АДФ, АМФ, гидролизу-ется до аденозина и АМФ. Аденозин активирует А1-рецепторы, увеличивает проводимость ионных каналов: активирует К+-каналы, связанные с А1, Р2 и М-ХР.
Увеличивает образование PgI2 и NO: расширяет сосуды, улучшает мозговое, коронарное и перифери-ческое кровообращение. Уменьшает ЧСС, проводимость. Уменьшает высвобождение медиаторов СНС. Увеличивает синтез энергии, белка, тонус и работу мышц.
| В/в и в/м.
При спазмах периферических сосудов, мышечной дистрофии и атрофии, ИБС, приступах наджелудочковой тахикардии, “Re-entry” в СУ, синдроме W-P-W
При родовой слабости.
| Головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, тошнота, покраснение лица.
| | Аденозина фосфат
(фосфаден, АМФ)
Предшественник (фосфорилиро-ванная форма) аденозина и фрагмент АТФ.
| Стимулирует Р2 и Р1-рецепторы. Повышает синтез нуклеотидов, и нуклеиновых кислот, белка и порфиринов. Входит в состав ферментов О-В реакций. Улучшает дезинтоксикационную функцию печени. Улучшает энергообеспечение миокарда: увеличивает сократимость, уменьшает ЧСС. Уменьшает агрегацию ТЦ. Расширяет сосуды: снижает САД, улучшает трофику и регенерацию тканей.
| В/м и внутрь.
Для улучшения трофики миокарда при ИБС, при трофи-ческих и пептичес-ких язвах, ожогах. При спазмах перифе-рических сосудов и при тромбозах. При болезнях печени. При острой порфирии и отравлении свинцом.
| Тошнота.
Тахикардия.
Головокружение.
Анафилаксия.
Диспноэ.
Диспепсия.
Повышение уровня мочевой кислоты у больных подагрой.
| | Кофеин
Кофеин-бензоат-натрия
| Блокируют А1 рецепторы и устраня-ют действие на них аденозина. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают уровень цАМФ. Увели-чивают высвобождение нейромеди-аторов в ЦНС.
Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сок-ратимость, ЧСС, МОС, мягко повы-шают САД при гипотензии. Увели-чивают диурез, уменьшают реаб-сорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищева-рительных ферментов, усиливают
перистальтику кишечника.
| Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками («аскофен», «кофицил», «цитрамон»).
| Толерантность при длительном применении (результат увеличения числа пуриновых рецепторов).
Бессонница.
Тахикардия.
Увеличение САД.
В высоких дозах и при внезапной отмене – тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток).
Теизм – хроническое отравление при злоупотреблении кофеинсодержащими напитками.
| | «Кофетамин»
| Содержит эрготамина тартрат – оказывает сосудосуживающее действие.
Нормализует тонус сосудов: препятствует чрезмерному спазму и патологической дилатации сосудистой стенки.
| Мигрень.
Для уменьшения внутричерепного давления при травматических, инфекционных и сосудистых поражениях ЦНС.
| Бессонница.
|
|
|
|
|
| | Теофиллин,
Аминофиллин (эуфиллин),
Дипрофиллин
| Блокируют А1 рецепторы преиму-щественно в сердце и А2 рецепторы преимущественно в сосудах. В высоких дозах блокируют ФДЭ и повышают содержание цАМФ в клетках – снижается тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудов, агрегация ТЦ и высвобождение гистамина: Устраняют адренергические эффекты аденозина: повышают сократимость, проводимость миокарда, ЧСС, УО и МОС. Повышают высвобождение КА и возбудимость КБП, СДЦ, ДЦ. Улучшают метаболизм ишемизи-рованной ткани.
| Внутрь, в/в, ректально.
Апноэ у новорожден-ных, дыхание Чейн-Стокса. Бронхиальная астма. В терминаль-ных состояниях (для временного возвра-щения сознания). Для снижения САД и внутричерепного дав-ления. При ИБС (когда накапливается аденозин и подавляет сердечную деятель-ность). Для ↑ диуреза.
| Тахикардия, аритмия, ишемия.
Коллапс при в/в-быстром введении. Бессонница, раздражительность, судороги (малая ШТД).
Головная боль, головокружение. Анорексия, тошнота, рвота (раздражающее действие). Обострение язвенной болезни ЖКТ.
| | Ксантинола никотинат (теоникол, компламин)
| Сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Расширяет периферические и мозговые сосуды (в т.ч. капилляры), уменьшает агре-гацию ТЦ, активирует фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Стимулирует работу и метаболизм миокарда, мозга (обеспечивает макроэргами очаг ишемии). Увеличивает МОС. Никотиновая кислота предшественник (кофермент) НАД-содержащих ферментов. Расширяет сосуды.
| При атеросклерозе и спазмах сосудов конечностей, ГМ, уха, глаза. При нарушении трофики кожи: склеродермия, трофические язвы, пролежни, вялозажи-вающие раны. При мигрени, болезни Меньера, инфаркте сетчатки и др.
| Ортостатическая гипотензия.
Слабость.
Головокружение. Ощущение жара и покраснение лица, шеи.
Тахикардия. Аритмия.
| | Теобромин
Пентоксифиллин (трентал, агапурин)*
Нигексин0
| Блокируют А1 рецепторы и переводят действие аденозина на А2 рецепторы. Повышают содержание цАМФ в тканях. Способствует синтезу PgI2, подавляет ФДЭ мембран ТЦ и синтез ТХ-А2.
Эффекты: кардиотонический, бронхорасширяющий, сосудорасширяющий, умеренный мочегонный, умеренный психостимулирующий.
* - Увеличивает эластичность эритроцитов, уменьшает агрегацию ТЦ. Активирует фибринолиз. Тонизирует вены и облегчает отток крови из черепа.
0 - Содержит никотиновую кислоту, улучшает метаболизм тканей. Улучшает капиллярный кровоток и способствует усвоению О2 ишемизированными тканями.
| Нарушения кровообращения, (спазмы сосудов) мозга, уха, глаза, конечностей, кожи.
Отеки при сердечной и почечной недостаточности.
Артериальная гипертензия (вместе с дибазолом, папаверином). Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (мочекаменная болезнь, пилороспазм, бронхиальная астма, альгодисменорея, угроза выкидыша и др.).
| Диспепсия, тошнота (раздражающее действие). Головокружение, слабость, чувство распирания в голове (гипотензия). Тахикардия, аритмия, ишемия миокарда.
0 - Синдром воспламенения (жар, покраснение кожи). Кровоточивость. Усиление действия оральных гипогликемических средств, антикоагулянтов, антиагрегантов и антигипертензивных средств.
|
Популярное:
|
