Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Задачи и методы фармакологии на современном этапе развития медицины.
Фармакология1 - это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном фармакология изучает лекарственные средства, применяемые для лечения и профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Одна из важнейших задач фармакологии заключается в изыскании новых эффективных и безопасных лекарственных средств. Диапазон фармакологических исследований очень широк. Он включает изучение влияния веществ на биологические системы разной сложности - от целостного организма до отдельных клеток, субклеточных образова- ний, рецепторов и ферментов. Изменения в функционировании биологической системы, вызванные химическими веществами, служат проявлением их биологического действия (активности)2. Задачи – изучение известных лекарственных препаратов. Изыскание новых лекарственных средств. Выделяют теоретическую, экспериментальную и клиническую фармакологию. Теоретическая и экспериментальная фармакология составляют фундаментальный раздел науки. Экспериментальная фармакология - связующее звено между теоретической и клиничес- кой фармакологией. Основные задачи экспериментальной фармакологии. Моделирование механизмов взаимодействия ЛС и биологичес- ких систем (организм человека или экспериментальная модель) на различных уровнях (субклеточный, тканевой, органный или системный). Изучение эффектов взаимодействия организма и вещества. Существуют три основных методических подхода эксперименталь- ной фармакологии (как основы для решения задач фармакологической науки): биохимический; физиологический; морфологический. Используя биохимический подход, фармакологи изучают природу реакций взаимодействия между ЛВ и биологическими молекулами. Физиологический и морфологический подходы применяют для анализа вызываемых фармакологическим воздействием изменений функционирования и строения органов и систем. Билет 3 М-холиноблокаторы. Алколоидсодержащие растения. Механизмы действия препаратов. Влияние на глаз, функции внутренних органов и ЦНС. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Острое отравление препаратами и растениями, содержащими атропин. Меры помощи. М-холиноблокаторы блокируют М-холинорецепторы, локализованные на мембране клеток эффекторных органов, и таким образом препятствуют их взаимодействию с ацетилхолином. Поскольку М-холинорецепторы располагаются главным образом в органах и тканях, получающих парасимпатическую иннервацию, М-холиноблокаторы, устраняя ее влияние, вызывают эффекты, противоположные эффектам возбуждения парасимпатической нервной системы. М-холиноблокаторы вызывают: • расширение зрачков (мидриаз); • паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения); • повышение частоты сокращений сердца (тахикардия); • повышение атриовентрикулярной проводимости; • снижение тонуса гладких мышц бронхов; • снижение тонуса и моторики ЖКТ и мочевого пузыря; • уменьшение секреции бронхиальных и пищеварительных желез. Кроме того, М-холиноблокаторы устраняют влияние симпатической системы на секрецию потовых желез, получающих симпатическую холинергическую иннервацию, и таким образом уменьшают их секрецию.
Препараты М-холиноблокаторов: атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифил-лина гидротартрат, гоматропина гидробромид, пирензепин (Гастроцепин), ипратропия бромид (Атровент), тровентол, тропиками д (Мидриацил). Среди М-холиноблокаторов выделяют вещества растительного происхождения и синтетические соединения. К веществам растительного происхождения относятся алкалоиды тропаново-го ряда, полученные из растений семейства пасленовых ( Solanaceae ): красавки ( Atropa belladonna ), белены ( Hyosciamus niger ), дурмана ( Datura stramonium ) и ско-полии ( Scopolia carniolica ). Главным алкалоидом этих растений является L-ги-осциамин, который при выделении превращается в рацемическую смесь L- и D-гиосциамина -атропин. Атропин по химической структуре является сложным эфиром тропина и 0, Ь-троповой кислоты и относится к третичным аминам (липофильным неполярным соединениям), получен синтетическим путем. В тех же растениях содержится другой алкалоид с М-холиноблокирующей активностью - сложный эфир скопина и троповой кислоты скополамин (сс-гиосцин). Из крестовника широколистного (Senecio platyphyllus) выделен алкалоид платифиллин (производное метилпирролизидина). Атропин является наиболее известным М-холиноблокатором, поэтому другие препараты этой группы часто называют атропиноподобными средствами. Атропин блокирует М, -, М2- и М3-подтипы холинорецепторов и устраняет влияние парасимпатической иннервации на многие органы и ткани. Поэтому он обладает широким спектром фармакологического действия. Препараты красавки (белладонны) содержат атропин. Применяют в виде настойки и экстрактов (сухой и густой) главным образом в качестве спазмолитических средств при болезненных спазмах гладких мышц ЖКТ, желчевыводя-щих протоков и других гладкомышечных органов. Препараты красавки входят в состав таблеток «Бекарбон», «Бесалол», «Бепа-сал», «Беллалгин»; свечей «Бетиол», «Анузол»; капель Зеленина; препарата «Солутан» и др. Скополамин (α -гиосцин) — алкалоид, который содержится в тех же растениях, что и атропин, по химической структуре близок к атропину, является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Скополамин вызывает эффекты, связанные с блокадой М-холинорецепторов как в периферических органах и тканях, так и в ЦНС (проникает через гематоэнцефалический барьер). Периферические эффекты скополамина сходны с эффектами атропина. В то же время центральные эффекты существенно различаются. Скополамин в отличие от атропина в терапевтических дозах вызывает выраженное угнетающее действие на ЦНС. Платифиллина гидротартрат — алкалоид крестовника широколистного (Senecio platyphyllus), третичное аммониевое основание, хорошо всасывается в кишечнике и проникает через гематоэнцефалический барьер. По М-холи-ноблокирующему действию менее активен, чем атропин. Обладает прямым миотропным спазмолитическим действием (расслабляющее действие оказывает непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов), вследствие чего расширяет сосуды и несколько снижает артериальное давление. Действие на зрачки менее продолжительное, чем у атропина и гоматропина. Применяют платифиллин при спазмах гладкомышечных органов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмах сосудов головного мозга и периферических сосудов, в офтальмологии для расширения зрачков. Гоматропин - синтетическое атропиноподобное вещество, сложный эфир тропина и миндальной кислоты, относится к третичным аминам. По фармакологическим свойствам близок к атропину, но отличается меньшей активностью и меньшей продолжительностью действия. Применяется в офтальмологической практике для расширения зрачков.
М-холиноблокаторы бывают: 1) АЛКАЛОИДЫ
2) СИНТЕТИЧЕСКИЕ
3. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ (смотри схему) синапс атропин холин АХЭ АХ ацетат
+ + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + + + + + + постсинаптическая мембрана -- -- -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- Холинорецепторы Фармакодинамика. Блокируются М-холинорецепторы внутренних органов и снижается влияние парасимпатической нервной системы на эти органы. ЭФФЕКТЫ: 1) ГЛАЗ – такая триада: n мидриаз – расширение зрачка n паралич аккомодации n рост внутриглазного давления из-за сдавления лимфатических щелей и ухудшение оттока. СНС (m. dilatator pupillae) АХ ПНС (m. sphincter pupillae) зрачок (pupilla) М-ХР атропин
2) БРОНХИ – расширение бронхов и снижение секреции бронхиальных желез. 3) СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА На сердце: - выраженная тахикардия - слабое инотропное действие - слабое усиление проводимости - слабое усиление возбудимости. На сосуды - не происходит существенного изменения тонуса сосудов, но есть рост АД систолического за счет тахикардии.
4) ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ – снижение тонуса, перистальтики, секреции. 5) МОЧЕВОЙ И ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ – снижение тонуса – спазмолитический эффект. 6) МАТКА – падение тонуса и сократительной способности у беременных женщин. ПРИМЕНЕНИЕ. 1. для создания длительного мидриаза (атропин до 12 часов) – при лечении косоглазия, травм глаза, воспалений радужки (ирит, иридоциклит) – создается функциональный покой мускулатуре глаза. 2. Кратковременный мидриаз (платифиллин, гоматропин 2-4 часа) – для осмотра глазного дна 3. Бронхиальная астма и бронхо спастические заболевания (метацин) 4. Для предотвращения рефлекторной остановки сердца при операциях 5. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки с повышенной кислотностью – усраняют болевые ощущения, снижают секрецию НСl. 6. Почечная и печеночная колика – для устранения спазма отводящих путей. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: n сухость во рту n сердцебиение, боли в области сердца n нарушение зрения.
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ Алкалоид атропин содержится в яде белены, дурмана, красавки, чаще бывают отравления у детей. КЛИНИКА. В основе – блокада М-холинорецепторов и устранение парасимпатических воздействий. Первые симптомы появляются через 2-3 часа: мидриаз, ухудшение зрения, сухость во рту, жажда, нарушение глотания, может быть потеря голоса. Далее присоединяются покреснение кожи и сыпь, психическое и двигательное возбуждение, затем наступает угнетение ЦНС: депрессия, слабость скелетной мускулатуры, сонливость, кома, смерть от паралича дыхательного центра. Если больной не умер в течение 36-48 часов, то его ещё можно спасти. Л Е Ч Е Н И Е. 1. предотвращение всасывания яда в ЖКТ (промывание желудка до чистых промывных вод слабо-розовым 0, 02% раствором марганцовки, 0, 25 % танином) 2. назначение функциональных антагонистов или антидотов – в этом случае их нет. Применяют антихолинэстеразные средства (физостигмин игалантамин), но эффективность их практически равна нулю, но вдруг! – не все рецепторы заблокированы. 3. Выведение всосавшегося яда из организма – форсированный диурез (фуросемид + в/в кровезаменители) 4. Симптоматическая терапия – стимуляция дыхательног центра при его остановке (дыхательные аналептики). |
Последнее изменение этой страницы: 2019-04-09; Просмотров: 376; Нарушение авторского права страницы