ВОПРОС 3 номенклатура и КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ .

Номенклатура лекарственных форм.: относятся: порошки, мази, свечи, шарики. применяемыми при их изготовлении (растворение, настаивание, отваривание, стерилизация). Более обоснованной и рациональной следует считать номенклатуру лекарственных форм, в которой названия последних определяются путем введения в организм и способом употребления. По этой номенклатуре порошки, предназначенные для нанесения на кожу, называют присыпками, жидкие лекарства, принимаемые внутрь ложками, — микстурами, а жидкости, дозируемые каплями, в зависимости от пути их введения, — глазными, ушными каплями или каплями для носа. Пользуясь этой же номенклатурой, жидкие лекарства, предназначаемые для промываний, полосканий, примочек или спринцеваний, называют соответственно жидкостями для промываний и полосканий, примочек и спринцеваний, клизм и т. д.

Классификации лекарственных форм. Существует несколько классификаций лекарственных форм: по агрегатному состоянию, дозированию, путям введения и способам применения и по физико-химической природе (технологическая классификация). 1. По агрегатному состоянию. В зависимости от агрегатного состояния лекарственные формы разделяют на 4 группы: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. К твердым лекарственным формам относятся: сборы, порошки; к мягким — мази, пасты, пластыри, суппозитории и пилюли; к жидким — микстуры, капли для наружного и внутреннего употребления, жидкости для впрыскивания (инъекции), линименты, жидкости для полосканий, примочек, промываний и т. п.; к газообразным — газы, пары и аэрозоли, применяемые путем вдыхания. Например, жидкие лекарства, как правило, оказывают более быстрое действие по сравнению с твердыми. 2. По дозированию. Лекарственные формы классифицируют, как уже указывалось выше, на дозированные и недозированные, в зависимости от того, отпускают ли их разделенными или неразделенными на отдельные разовые дозы (приемы). К дозированным лекарственным формам относят некоторые порошки, медицинские капсулы, суппозитории, пилюли и т. п. 3. По путям введения и способам применения. Различают лекарственные формы: 1) для приема внутрь (pro usu interno); 2) для наружного применения (pro usu externo); 3) для инъекций (pro injectionibus). Лекарства могут наноситься и вводиться различными способами. Различают два основных способа: 1) энтеральный способ введения (от греческого enteron — кишечник), т. е. через желудочно-кишечный тракт; сюда относятся пути введения через рот, непосредственно в желудок, в двенадцатиперстную или в прямую кишку; 2) парентеральный способ введения, когда лекарственное вещество вводят, минуя желудочно-кишечный тракт, например, введение путем нанесения на кожу, различные слизистые оболочки, ингаляционным путем, под кожу, внутримышечно, внутривенно и т. п. Введение через рот (per os). Это путь введения наиболее простой и удобный для больного и наиболее распространенный: Вместе с тем учитывается, что лекарство, принятое через рот, подвергается воздействию желудочного, кишечного соков и желчи, содержащих различные ферменты. В результате может происходить разрушение нестойких лекарственных веществ. Некоторые вещества превращаются в более растворимые соединения или подвергаются другим изменениям. Попадая в печень, они также могут претерпевать новые химические превращения, подвергаться обезвреживанию. Лекарства принимают через рот в виде порошков, таблеток, драже, микстур, капель и т. д. Сублингвальное введение. При сублингвальном введении лекарство помещается под язык или за щеку. Всасывание лекарств при этом происходит довольно быстро, минуя желудочно-кишечный тракт и печень. Этими способами наиболее часто вводят лекарства в виде капель, таблеток и драже. На лекарства, предназначенные для приема через рот, наклеивают этикетки или сигнатурки белого цвета и дополнительную этикетку, тоже белого цвета, с надписью «Внутреннее». Введение в прямую кишку (per rectum). Введение в прямую кишку применяется преимущественно в тех случаях, когда лекарство обладает раздражающим действием или его невозможно по тем или иным причинам ввести через рот. Лекарства при введении в прямую кишку всасываются частично минуя печень, так как попадают через геморроидальные вены сразу в нижнюю полую вену и общий кровоток. Лекарственные вещества в этих случаях обычно вводят в виде суппозиториев или клизм. На лекарства, предназначенные для ректального введения, наклеивают этикетки или сигнатуры желтого или оранжевого цвета и дополнительную этикетку того же цвета с надписью «Наружное». Введение лекарственных форм путем нанесения на кожу. Неповрежденная кожа почти не всасывает большинство лекарственных веществ. Всасывание их через кожу происходит лишь в том случае, если они способны растворяться в липоидах — жирах кожи. Нарушение целости кожи также способствует всасыванию лекарственных веществ. Лекарства, вводимые через кожу, применяют в виде различных присыпок, мазей, линиментов и растворов. Такие лекарства оформляют при отпуске как предназначенные для наружного применения (наклеивают этикетки или сигнатуры желтого или оранжевого цвета с надписью «Наружное»). Введение через слизистые оболочки. Всасывание лекарственных веществ может происходить также через слизистые оболочки: конъюнктиву глаза, слизистую оболочку рта, носа и т. д. Всасывание многих лекарственных веществ различными слизистыми оболочками происходит довольно быстро, вследствие чего при этом способе назначения сильнодействующих и ядовитых веществ необходимо учитывать возможность общего действия.

Билет 6

1. Н-холиноблокаторы. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты. Сравнительная характеристика по химической структуре, механизму и характеру влияния на организм. Применение в клинике. Побочные эффекты.

Это препараты, которые блокируют Н-холинорецепторы. К ним относятся ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

По ХИМИЧЕСКОЙ структуре – это бис-четвертичные аммониевые соединния (полиметилен-бис-триметиламмоний).

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Классификация:

По длительности действия различают:

1) г\б короткого действия (действуют до 4 часов)

n бензогексоний

n пентамин

n гигроний (ультракороткого действия до 10-15 минут), применяют для управляемой гипотонии, например, при операциях на головном мозге

2) г.б длительного действия (эффект до 6-12 часов)

n пахикарпин (применяют для родостимуляции)

n он является неконкурентным антагонистом.

Механизм действия

Синапс

 

бензогексоний

                                                                         холин

          АХЭ                   АХ                      ацетат

 

 + + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + + + + +  +

                                                                               постсинаптическая мембрана

 -- -- -- -- -- -- -- -- -- + + + + + + + -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- -- --

                               Н-холинорецепторы

Фармакодинамика.

Блокируются вегетативные ганглии и устраняются симпатические и парасимпатические влияния, то есть происходит фармакологическая денервация внутренних органов. Конечные эффекты зависят от преобладания симпатики или парасимпатики в том или ином органе.

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА.

- слабая тахикардия

- гипотензивная реакция (блокада симпатических ганглиев и снижение симпатических влияний, блокада Н-холинорецепторов мозгового слоя надпочечников и снижение выработки адреналина)

- снижение венозного возврата к сердцу и падение МОК (минутного объёма крови), одновременно с артериолами расширяются и венулы нижней половины туловища

- ортостатическая гипотония (нежелательный эффект).

ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ

Снижение тонуса, перистальтики, секреции желудка и кишечника.

ПОБОЧНЫЕ эффекты – ортостатический коллапс – первая помощь: уложить больного, приподнять ноги, ввести адреналин.

ПРИМЕНЕНИЕ

1. облитерирующий эндартериит (болезнь Рейно)

у мужчин – чаще нижние конечности (перемежающаяся хромота)

у женщин – преимущественно верхние конечности.

(применяются на ранних стадиях)

2. отек мозга и отек легких

3. лечение гипертонического криза

4. управляемая гипотония (гигроний)

5. родовая слабость (пахикарпин).

Противопоказания:

инфаркт миокарда, гипотония, тромбофлебиты, закрытоугольная глаукома, поражения почек и печени.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

Это средства, расслабляющие поперечно-полосатую мускулатуру. Классификация:

Существует две большие группы миорелаксантов:

I. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ миорелаксанты

1. тубокурарин

2. мелликтин

Они вызывают мягкий паралич мускулатуры, так как просто блокируют Н-ХР мионеврального синапса; их функциональные антагонисты –это антихолинэстеразные средства (прозерин и др.)

II. ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ миорелаксанты

1. декаметоний

2. дитилин.

Вызывают длительную деполяризацию мембраны, она становится невосприимчивой; тут антихолинэстеразные средства являются функциональными агонистами!

B зaвиcимocти oт пpoизвoдимoгo эффeктa выдeляют:

1. Mиopeлaкcaнты пepифepичecкoгo дeйcтвия – вызывaют нapушeния ecтecтвeннoй пepeдaчи импульcoв в cинaпcax, блaгoдapя чeму paccлaбляютcя пoпepeчнo-пoлocaтыe мышцы. Taкиe пpeпapaты пpи лeчeнии ocтeoxoндpoзa нe пpимeняютcя. Иx иcпoльзуют в aнecтeзиoлoгии, тpaвмaтoлoгии и xиpуpгии пpи cooтвeтcтвующиx зaбoлeвaнияx и cocтoянияx.

2.  Mиopeлaкcaнты цeнтpaльнoгo дeйcтвия – oкaзывaют влияниe нeпocpeдcтвeннo нa нepвныe вoлoкнa гoлoвнoгo и cпиннoгo мoзгa и блoкиpуют пepeдaчу вoзбуждaющeгo импульca. Taкиe пpeпapaты иcпoльзуютcя в кoмплeкcнoй тepaпии ocтeoxoндpoзa.

 B зaвиcимocти oт пpoдoлжитeльнocти дeйcтвия выдeляют:

· ультpaкopoткиe;

· кopoткиe;

·  cpeдниe;

·  длитeльныe.

Механизм действия

Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.

Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Механизм действия смешанных МР: сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается.

Последовательность расслабления мышц:

1. внешние мышцы глазного яблока, языка, шеи

2. мышцы нижней конечности

3. мышцы туловища и верхних конечностей

4. дыхательная мускулатура (тут опасность смерти от паралича – требуется ИВЛ – искусственная вентиляция легких).

 

ПРИМЕНЕНИЕ – исходит от длительности действия миорелаксантов (классификация по длительности действия):

1) миорелаксанты короткого действия – дитилин – только внутривенно, действует через 40-60 сек, длится 5-7 минут. Используют для интубации, вправления вывихов, скелетное вытяжение при репозиции отломков

2) миорелаксанты средней продолжительности действия – тубокурарин, декаметоний – только внутривенно, в дозах, которые не угнетают дыхательный центр. Начинает через 3-5 минут, длится 30мин-1, 5 часа. Применяют при хирургических операциях для релаксации скелетной мускулатуры (брюшной полости, таза, нижних конечностей).

3) миорелаксанты длительного действия – мелликтин – действует 3-4 часа – трехвалентный азот тут не содержит заряда, дают перорально в таблетках. Применяют для лечения судорожных заболеваний как вспомогательное средство (паркинсонизм, эпилепсия).

Побочные эффекты:

Головокружение, Нарушение сна, Головная боль, Галлюцинации, Мышечная слабость, Сухость во рту, Боли и дискомфорт в животе, Тошнота, Снижение артериального давления, Замедление сердцебиения и частоты пульса, Сыпь и зуд на коже, Анафилактический шок.

⇐ Предыдущая12345678910Следующая ⇒

Поделиться: