Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии |
Препараты мужских половых гормонов
Мужские половые гормоны (андрогены) являются стероидами, содержащими атом углерода в положении С19. В качестве лекарственных препаратов применяются синтетические аналоги мужского полового гормонв тестостерона. Тестостерон в основном (примерно 95%) вырабатывается клетками Лей-дига в семенниках и в небольшом количестве (примерно 5%) в надпочечниках. В тканях-мишенях (мышцы, половые органы, предстательная железа) тестостерон превращается (восстанавливается) в активную форму - дигидротестостерон. Другие естественные андрогены - андростендион и дигидроэпиандросте-рон - не стимулируют и не поддерживают процесс нормального полового созревания. При метаболизме все андрогены гидроксилируются в печени и выводятся с мочой и желчью в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового влечения, психофизиологические особенности мужчин также определяются анд-рогенами. Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза. Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, снижая содержание в крови липопротеинов высокой плотности и увеличивая концентрацию липопротеинов низкой плотности. Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличивают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритро-поэтинов. Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных Л Г, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, поддерживает медленное угасание условных рефлексов (отвращение к пище), что приводит к повышению потребления пищи и массы тела. Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количество лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител. Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов. В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном количество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения. В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона - пропио-нат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др. Применение тестостерона в основном ограничивается следующими ситуациями: заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии. Другими показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остео-пороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчиков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание роста; у женщин - рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактерического периода. Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями. Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продолжительные эрекции, приапизм; у женщин — явления маскулинизации (вирилизации), атрофия молочных желез. Противопоказания к назначению андрогенов: аденома и рак предстательной железы, беременность, пожилой возраст (мужчины), детский возраст (мальчики — до начала полового созревания). Андриол - препарат, содержащий в 1 капсуле 40 мг тестостерона ундеканоата. Омнадрен 250 - амулы по 1 мл масляного раствора тестостерона пропио-ната 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг и тестостерона капроната 100 мг. С целью длительной заместительной терапии назначают препарат из расчета 200—300 мг тестостерона 1 раз в 2—3 нед. Для получения феномена отдачи назначают по 200-250 мг тестостерона 2 раза в неделю в течение 3 мес до достижения азооспермии. Метил тестостерон - эффективный при приеме внутрь, но менее активный синтетический аналог тестостерона. Анаболические стероиды Анаболические стероиды - это синтетические соединения, сходные по химической структуре с андрогенами, с высоким уровнем анаболической и относительно низким (только у экспериментальных животных) уровнем андрогенной активности. Анаболический эффект этих веществ - активация синтеза белка скелетных мышц, усиление усвоения азота, серы, фосфора и кальция - реализуется только при адекватном поступлении питательных веществ. Показания к назначению анаболических стероидов - нарушения белкового обмена при хронических заболеваниях, мышечная дистрофия, апластические анемии, постменопаузный остеопороз. В спортивной медицине анаболические стероиды отнесены к запрещенным веществам (допингам). Обнаружение в моче спортсмена анаболических стероидов, либо веществ, ускоряющих их выведение (фуросемид) ведет к дисквалификации. Метандиенон (Метандростенолон) - анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует экспрессию генов, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК, структурных белков, активации ферментов тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования, синтезу АТФ и макроэргов внутри клетки. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Невысокая биодоступность объясняется эффектом первого прохождения через печень. Экскретируется почками. Длительность действия - до 14 ч. Нандролон (Ретаболил, Феноболин) - масляный раствор для внутримышечных инъекций, обеспечивающий пролонгированный (вводят 1 раз в 3-4 нед) анаболический эффект. Силаболин — масляный раствор для внутримышечных инъекций (по 20 мг в 1 мл). Побочные эффекты анаболических стероидов определяются их андрогенным действием, кроме того, возможны аллергические реакции, диспептические явления, отеки, железодефицитная анемия; у женщин - нарушения менструального цикла (аменорея) и вирилизация (увеличение клитора, избыточный рост волос по мужскому типу, огрубление голоса), у мужчин — гинекомастия, приапизм, гипертрофия предстательной железы. Следует с осторожностью использовать анаболические стероиды при артериальной гипертензии, сахарном диабете, эпилепсии и мигрени. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, лактация, нарушения функции печени и почек, рак предстательной железы и молочных желез.
|
Последнее изменение этой страницы: 2019-04-09; Просмотров: 344; Нарушение авторского права страницы