Симпатолитики. Локализация, механизм действия и основные эффекты препаратов. Терапевтическое применение. Побочное действие.

Симпатолитики —резерпин, гуанетидин (Октадин, Исмелин).

Механизм действия.

Резерпин. Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины (норэпинефрин) из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов. В результате возникает стойкое снижение АД. Кроме того, резерпин способствует снижению концентрации в дофамина нейронах (этим объясняются возможные экстрапирамидные расстройства), серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Октадин. Октадин накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим β 2 -адреностимулирующим и местноанестезирующим действием. Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС. В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией.

Эффекты препаратов.

Тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора норадреналина в варикозных утолщениях. При этом уменьшается выделение норадреналина адренергическими нервными окончаниями. В результате устраняется влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды — уменьшается частота и сила сердечных сокращений, сосуды расширяются, артериальное давление снижается.

Устранение симпатических влияний приводит к тому, что начинает преобладать влияние парасимпатической иннервации. В результате происходит усиление моторики желудочно-кишечного тракта (возможна диарея), повышение секреции

пищеварительных желез. Эти явления устраняются атропином.

При уменьшении выделения медиатора адренергическими нервными оконча-ниями компенсаторно увеличивается количество адренорецепторов на постси-наптической мембране эффекторных клеток. Поэтому на фоне симпатолитиков препараты адреномиметиков оказывают более сильное и продолжительное действие. Таким образом, симпатолитики не устраняют, а, наоборот, усиливают эффекты введенных извне (экзогенных) адреномиметиков.

Терапевтическое применение.

Основным показанием для назначения препаратов этой группы является артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии). Резерпин может также назначаться при тиреотоксикозе, неврозе, психозе, психомоторном возбуждении у больных шизофренией, маниакальном возбуждении в рамках циклоидного психоза и циркулярной формы шизофрении, депрессивно-ажитированных состояниях у больных с пресенильным психозом - в составе комбинированной терапии.

Побочное действие.

Резерпин. Экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, депрессия, гипорефлексия, снижение способности к концентрации внимания; диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, снижение аппетита; сухость во рту, брадикардия, аритмии, торакалгия; периферические отеки, отечность и сухость слизистых оболочек носа, задержка мочи, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо, герпес, кожный зуд, гиперемия слизистой оболочки глаз, увеличение массы тела, аллергические реакции. Октадин. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

2. Гормональные контрацептивные средства. Состав, механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Гормоны1 - это биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами и специальными группами клеток в различных тканях. Они играют важнейшую роль в гуморальной регуляции разнообразных функций организма. Кроме того, отдельные гормоны являются нейромодуляторами.

1 От греч. hormao - возбуждаю.

Наиболее эффективным методом предохранения от непланируемой беременности является гормональная контрацепция дающая почти 100% эффект. Около 65 миллионов женщин пользуются этим способом контрацепции.

В качестве эстрогенного компонента все чаще используется ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (наибольшая активность), а в качестве гестагенного - ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ, который не подвергается предварительным метаболическим превращениям и оказывает выраженное действие на эндометрий.

Данные средства используются для регуляции рождаемости, для предупреждения нежелательной беременности, а также с целью регуляции времени наступления беременности.

По этим показаниям используют:

I. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты:

1. Однофазные: - НОН-ОВЛОН; - РИГЕВИДОН (" Гедеон Рихтер", Венгрия);

2. Двухфазные (характеризуются постоянной дозой эстрогена и меняющейся дозой гестагенов, принимаемых в разные фазы менструального цикла): - АНТЕОВИН (" Гедеон Рихтер", Венгрия), рекомендуется женщинам с повышенной чувствительностью к гестагенам.

3. Трехфазные (характеризуются тем, что содержание эстрогена и гестагена в препарате соответствует таковым нормального цикла). - ТРИКВИЛАР; - ТРИ-РЕГОЛ (" Гедеон Рихтер", Венгрия);

II. Препараты с микродозами гестагенов: - ФЕМУЛЕН;

III. Посткоитальные препараты, например, ПОСТИНОР (" Гедеон Рихтер", Венгрия) и антагонисты прогестерона

IV. Пролонгированные гормональные контрацептивы (ДЕПОПРОВЕРА, НОРПЛАНТ).

Механизм действия:

1. Подавление овуляции (выхода яйцеклетки):

Гормональные контрацептивы воздействуют на гипоталамо-гипофизарную систему и яичники.В гипоталамусе они тормозят высвобождение соответствующего релизинг-гормона. В передней доле гипофиза тормозит выход лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В яичниках гормональные контрацептивы тормозят созревание яйцеклетки и ее выход из фолликулов.

2. Изменение состояния эндометрия (предотвращение прикрепления к матке бластоцисты):

Гормональные контрацептивы истончают внутреннюю слизистую оболочку матки, ее выстилающую полость (эндометрий).Это делает ее непригодной для прикрепления (имплантации), роста и развития эмбриона (бластоцисты), вызывая его гибель.Оплодотворенная яйцеклетка просто не может закрепится в матке.

3. Сгущение шеечной слизи (зависит от вида гормональной контрацепции):

Для оплодотворения необходимо, чтобы сперматозоиды прошли через цервикальный канал в полость матки и затем - в фаллопиевы трубы. Цервикальный канал связывает влагалище и полость матки. И встреча сперматозоида и яйцеклетки происходит чаще всего в фаллопиевых трубах.

4.«Тубарный фактор»:

Гормональные контрацептивы нарушают подвижность яйцеводов, так что девочка или мальчик, зачатые в яйцеводе, не могут зачастую попасть в матку в нужное время, когда наиболее благоприятно внедрение их в оболочку матки. Вследствие этого эмбрионы погибают.

Показания к применению:

· предотвращение наступления незапланированной беременности,

· недостаточный синтез половых гормонов в организме женщины,

· нарушения менструального цикла.

Побочные действия:

· головокружения;

· тошнота;

· приливы;

· потливость;

· чувство духоты.

⇐ Предыдущая6789101112131415Следующая ⇒

Поделиться: