Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Средства , влияющие на ЦНС



Снотворные средства

Расстройство сна (инсомния) часто является симптомом соматических или неврологических заболеваний, увеличивает риск проявления сердечно-сосудистых заболеваний, травм, ухудшает течение основного заболевания, нарушает качество жизни, снижает продолжительность жизни.

Причинами нарушения сна могут быть психиатрические и неврологические заболевания, функциональные расстройства, алкогольная и лекарственная зависимость и др. При этом жалобы пациентов, как правило, связаны с нарушением процесса засыпания, нарушением длительности сна или его прерывистостью.

Физиологический сон состоит из двух, чередующихся несколько раз за ночь фаз сна, которые не только связаны с процессами, протекающими в разных участках мозга, но и несут разные функции:

●  Первая фаза - медленный синхронизированный, составляющий в целом около 75% всей продолжительности сна, отвечает за восстановление физических функций организма.

●  Вторая фаза - быстрый десинхронизированный, занимает остальные 25% продолжительности сна. В это время происходит восстановление функций мозга, памяти, способности к обучению и др.

Снотворные средства не восстаналивают физиологический сон. Они вызывают лекарственный сон, отличающися по качеству и составу от физиологического. При этом разные ЛС этой группы в разной степени сокращают процентное соотношение между фазами сна в сторону укорочения фазы быстрого сна.

Критерии идеального снотворного средства :

● Быстрый эффект

● Восстановление или сохранение нормальной физиологии сна

● Отсутствие нежелательных эффектов

● Ограниченный и безопасный спектр побочных эффектов

• Отсутствие привыкания

• Оптимальная продолжительность действия

• Отсутствие сонливости после пробуждения (феномена последействия)

Классификация снотворных средств

Бензодиазепины : Нитразепам, диазепам, феназепам

Барбитураты : Фенобарбитал, этаминал-натрий

Циклопирролоны : Зопиклон, золпидем

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) в настоящее время стали применяться реже, чем ранее из-за выраженной токсичности и побочных эффектов.

Фенобарбитал. Механизм действия : аллостерическая активация ГАМКА-рецепторов, и увеличение длительности периода открытия хлорных каналов на мембранах нейроцитов, что ведет к общеугнетающему действию на ЦНС, т.к. ГАМК - медиатор торможения функций ЦНС.

Фармакологические эффекты : Снотворный эффект проявляется через 30-50 минут после приема внутрь таблетки и в среднем продолжается 8-10 часов. В малых дозах, составляющих 1/3-1/5 и менее от снотворной дозы, оказывает седативный , успокаивающий эффект, а также транквилизирующее , или анксиолитическое действие.

Противосудорожный эффект. Фенобарбитал вляется одним из основных противосудорожных средств, применяемых для лечения эпилепсии. Активен при больших, генерализованных судорожных эпилептических припадках (Grand mal). Потенцирующее действие. Повышает активность микросомальных ферментов печени.

Показания к применению : Как снотворное назначается при разных видах бессоницы. Прием таблетки больной должен осуществить за 40-50 минут до сна. Стимулируя функции печени, повышает продукцию глюкуронилтрансферазы, обеспечивающей метаболизм билирубина, поэтому его применяют для лечения некоторых типов желтухи новорожденных. Для лечения больших эпилептических приступов, эпилептического статуса

Побочные эффекты :

Эффект последствия : на следующий день после пробуждения человек ощущает вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, адинамию, чувство неудовлетворенности сном, сонливость, раздражительность, тошноту. Причины : фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных ферментов, то есть он стимулирует собственную биотрансформацию в печени; вызывает существенное нарушение нормальной структуры сна; а также кумулирует в организме.

•  Oтмена снотворных, барбитуратов сопровождается феноменом " отдачи ", выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. При этом, продолжительность "быстрого" сна определенное время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, кошмары, частые пробуждения.

• При неоднократном применении барбитуратов быстро развивается толерантность , что связывается со способностью барбитуратов индуцировать активность микросомальных ферментов гепатоцитов. Последнее ускоряет также метаболизм пероральных антикоагулянтов, глюкокортикоидов, бутадиона.

I.   Потенцирующее действие . Фенобарбитал может взаимодействовать и усиливать (потенцировать) действие алкоголя, антигистаминных средств (гистамина), транквилизаторов.

• К барбитуратам развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая). К побочным эффектам относят также возбуждение, головную боль, рвоту, мышечные боли, аллергические реакции, анемию.

Клиника отравления барбитуратами : Сон → глубокий сон → кома → паралич дыхательного центра.

Более широко используются в качестве снотворных средств транквилизаторы производные бензодиазепина: Диазепам , нитразепам .

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов: В ЦНС они взаимодействуют с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов, что проявляется угнетением некоторых психических функций, в том числе седативным и снотворным эффектом.

Фармакологические эффекты:

1) Седативное действие – успокаивающее, уменьшающее возбудимость.

2) Транквилизирующий или анксиолитический эффект - способность уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха. Снижается агресссивность и вызывается состояние успокоения. При этом устраняются как ситуационные (связанные с каким-либо событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции.

3) Миорелаксирующее действие достаточно слабое и реализуется, в основном, за счет центрального действия.

3) Противосудорожная активность за счет увеличения  порога судорожной реакции

4) Снотворное действие.

5) Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков).

6) Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.

Показания к применению :

1) Бензодиазепины наиболее широко применяемые средства при бессоннице. Особенно эффективны такие средства при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением, беспокойством, тревогой.

2) Для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде в стоматологии.

3) При локальных спазмах скелетной мускулатуры ("тик").

4) При судорогах и гипертонусе мышц.

5) Неврозы.

Побочные эффекты :

1) Сонливость в течение дня, вялость, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность.

2) Мышечная слабость

3) При длительном применении толерантность и физическая зависимость. Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами.

4) При резкой отмене - синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

5) А также: аллергия, фотосенсибилизация, головокружение, головная боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

Преимущества нитразепама как снотворного средства перед барбитуратами: действует через 20-30 минут после принятия таблетки; снотворный эффект длится 6-8 часов; обладает большей широтой терапевтического действия и поэтому менее токсичен; в меньшей степени, чем барбитураты, изменяет структуру сна (клинически сон, вызыванный нитрозепамом, более освежающий, с менее выраженным по сравнению с барбитуратами эффектом последействия); почти не индуцирует активность микросомальной ферментной системы печени; меньше взаимодействует с другими препаратами, хотя, может, как и барбитураты, усиливать и пролонгировать действие средств для наркоза, спирта этилового, наркотических анальгетиков; к нитразепаму реже, чем к барбитуратам развивается зависимость.

Новыми и перспективными средствами в борьбе с бессонницей являются производные циклопирролонов. Зопиклон , золпидем – относятся к современным снотворным средствам избирательного действия.

К особенностям данной группы снотворных средств относятся :

● Обладают только снотворным эффектом. Нормализуют физиологический сон, удлиняя глубокий сон, не влияют на быстрый сон.

● Небольшая продолжительность действия (6 часов) способствует нормальному самочувствию пациента после пробуждения

● Облегчают засыпание, увеличивают продолжительность сна, препятствуют раннему пробуждению.

● При пробуждении пациент ощущает бодрость, нет феномена последействия. Отсутствие привыкания

Побочные эффекты : Ощущение горького металического вкуса во рту; сухость во рту; боль в желудке; вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, нервозность, возбуждение, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, приступы гнева, галлюцинации); нарушение либидо; амнезия. Противопоказания : беременность, лактация.


Поделиться:



Последнее изменение этой страницы: 2019-04-10; Просмотров: 299; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.017 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь