Міорелаксанти деполяризуючої дії (лептокураре).

-138-

Велика структурна подібність препаратів цієї групи до ацетилхоліну доз­воляє вступати у природну взаємодію з Н-холінорецепторами, що викликає тривалу деполяризацію мембрани і порушує проведення збуждення з нерва на м^язи.

Фармакодинаміка

Міорелаксантам властива тотальна релаксація скелетних м'язів. Препарати виявляють дію на різні групи скелетних м'язів у певній послідовності. Спочатку виникає м'язова слабкість з наступним розвитком в'ялого паралічу дрібних м'язів обличчя, шиї, пальців рук і ніг. У хворих з'являється ністагм, диплопія, змазаність мови. Потім послідовно виключа­ються м'язи кінцівок, тулуба, міжреберні м'язи і останніми - м'язи діафрагми. Смерть наступає від гіпоксії (механічної асфіксії). Свідомість і чутливість не порушуються.

Відновлення тонусу м'язів відбувається у зворотному порядку: пер­шою «включається» діафрагма, а останніми - дрібні м'язи. Збудливість та скоротливість м'язів зберігається.

У терапевтичних дозах препарати не виявляють вираженої дії на ЦНС, серцево-судинну систему та обмін речовин.

За тривалістю дії міорелаксанти поділяються на препарати:

- короткої дії (5-10 хвилин) - суксаметонію йодид;

- середньої дії (20-30 хвилин) - векуронію бромід;

- тривалої дії - тубокурарину хлорид.

Показання до застосування та взаємозамінність

Кероване дихання та релаксація при наркозі, полегшення репозиції кісткових уламків, вправлення вивихів (усі міорелаксанти). Гіперкінези (меліктин).

Інтубація трахеї (суксаметонію йодид, диплацин, меліктин). Для зневоднення очного яблука (диплацин). Паркінсонізм (меліктин).

Побічна дія

Всі недеполяризуючі міорелаксанти - гістамінолібератори, тому можуть викликати псевдоалергічні реакції, особливо бронхоспазм.

Іноді через 10-12 год після введення суксаметонію йодиду може виник­нути біль у м'язах.

Протипоказання

Міорелаксанти не застосовуються при міастенії, у ранні строки вагітності.

Меліктин не слід приймати при порушеннях функції печінки та нирок, декомпенсації серцевої діяльності.

Суксаметонію йодид протипоказаний дітям грудного віку і при глаукомі (можливе різке підвищення внутрішньоочного тиску).

Фармакобезпека

Міорелаксанти треба вводити тільки після інтубації хворого та пере­ведення на штучне кероване апаратне дихання.

Міорелаксанти несумісні з адреноміметиками, гепарином, строфан­тином, гормонами кори надниркових залоз, наркотичними анальгетиками.

-139-

Ефект міорелаксантів можна припинити препаратами калію або ан-тихолінестеразними засобами, які сприяють накопиченню медіаторного ацетилхоліну.

Засоби для інгаляційного наркозу (ефір), антибіотики (аміноглікози-ди, амфотерицин В, поліміксин В, лінкоміцин), аймалін, хінідин, фуросемід, кислота етакринова, діазепам підвищують нервово-м'язову блокаду, викли­кану тубокурарин- хлоридом.

Тубокурарин-йодид зменшує чутливість міокарда до катехоламінів.

Антихолінестеразні засоби, що сприяють накопиченню ендогенного ацетилхоліну, потенціюють дію лептокураре.

Нервово-м'язову блокаду деполяризуючого типу можна знизити ефедрином або кокарбоксилазою, які прискорюють реполяризацію постси-наптичних мембран.

Антихолінестеразні засоби, новокаїн, новокаїнамід, хінідин, ан­тибіотики (аміноглікозиди, амфотерицин В) потенціюють дію дитиліну.

Порівняльна характеристика препаратів

Суксаметонію йодид - міорелаксант швидкої, але короткої дії. За хімічною структурою являє собою подвійну молекулу ацетилхоліну. Зав­дяки короткочасній релаксуючій дії зручний для інтубації хворих. Відносно мала стійкість дитиліну забезпечує добре контрольовану і легко керовану міорелаксацію.

Векуронію бромід застосовують при різних хірургічних втручаннях, у тому числі при операціях на серці.

Дишшцип за силою курареподібної дії поступається d-тубокурарину. Має велику широту терапевтичної дії, не викликає ларинго- та бронхоспаз-му. У великих дозах може підвищувати AT.

Тубокурарину хлорид - алкалоїд, який до сьогоднішнього дня зали­шається одним з кращих міорелаксантів.

Препарат блокує переважно Н-холінорецептори скелетних м'язів, а у ве­ликих дозах і Н-холінорецептори вегетативних гангліїв. Внаслідок цього при швидкому його введенні спостерігається зниження AT. Сприяє вивільненню гістаміну з тканин, що може призвести до бронхоспазму, підвищеній салівації, підсиленій секреції залоз шлунка. Вводять його, як і більшість міорелаксантів, тільки після інтубації хворого та переводу на штучне кероване апаратне дихання.

Меліюпин - алкалоїд, відрізняється від попередніх препаратів здатністю всмоктуватися в ШКТ. Не викликає тотального розслаблення всієї скелет­ної мускулатури, дихальні м'язи зберігають свою активність. Застосо­вується при хворобі Паркінсона та захворюваннях, які супроводжуються підвищенням м'язового тонусу та розладом рухових функцій.

Шпекуронію бромід за структурою близький до векуронію броміду, препарат середньої тривалості дії, наділений малою кумулятивною здатністю.

Перелік препаратів______________________

- 140-

⇐ Предыдущая45678910111213Следующая ⇒

Поделиться: