Препарати передньої долі гіпофіза

Кортикотропін одержують з гіпофіза великої рогатої худоби. Він є поліпептидом, до складу якого входять 39 амінокислот.

Соматотропін - поліпептид, синтетичний рекомбінантний препа­рат.

Гонадотропні хоріонічний одержують з сечі вагітних жінок, має ак­тивність ЛГ. В яєчниках викликає утворення жовтого тіла, в сім'яниках -синтез тестостерону, підвищує кількість холестерину в крові.

Препарат вживають при статевому інфантилізмі, при гіпофункції статевих залоз у чоловіків та жінок, при звичайних абортах і при крипторхі­змі.

-166-

Гопадотропін менопаузний одержують з сечі жінок, у яких прими пилася функція яєчників. Містить ФСГ і ЛГ у співвідношенні 1:1, сприяє визріванню фолікулів у яєчнику, посилює сперматогенез у сім'яниках.

Вживають для лікування безплідності у чоловіків та жінок обов'язково під контролем лікаря у зв'язку з різким збільшенням ясчммкіїї, появою болю.

Лактин проявляє активність пролактину, стимулює секрецію моло­ка в післяпологовому періоді.

Препарати середньої долі гіпофіза

Інтермідин - препарат з активністю меланотропіну, отримують з гі­пофіза забійної худоби.

Препарати задньої долі гіпофЬа

Окситоцин - синтетичний гормональний препарат. У малих дозах стимулює скорочувальну активність матки, у великих дозах викликає підвищення тонусу. Найбільш чутлива до окситоцину вагітна матка. Окси­тоцин посилює секрецію молока за рахунок збільшення вироблення про­лактину і стимуляції молочної залози, має слабку антидіуретичну дію.

Пітуїтрин для ін'єкцій — синтетичний препарат, до складу якого входять вазопресин і окситоцин.

Адіурекрин має у своєму складі вазопресин. Підвищує реабсорбцію води в дистальних ниркових канальцях, зменшує діурез. У великих дозах викликає скорочення непосмугованих м'язів, артеріол (підвищує AT), а та­кож кишечника та невагітної матки. Препарат вдихають у вигляді порошку, який добре всмоктується слизовою носа. Вживають при нічному нетри­манні сечі і нецукровому діабеті.

Десмопресин - синтетичний аналог вазопресину з вираженою ан-тидіуретичною дією.

Перелік препаратів

- 167-

ІНСУЛІНИ

У підшлунковій залозі, в "ендокринній" її частині, міститься понад 2 млн. островків Лангерганса, які складаються із а-, Р- і D-клітин, що секретують відповідно глюкагон, інсулін і гастрин. Інсулін і глюкагон впливають на ву­глеводний обмін: інсулін, має гіпоглікемічну дію; в а-клітинах продукуєть­ся контрисулярний гормон глюкагон, який має гіперглікемічну дію. Фізіо­логічна дія цих двох гормонів у кінцевому результаті спрямована на більш повне використання тканинами глюкози.

Найбільш сильним і специфічним стимулятором синтезу і секреції інсуліну є глюкоза.

При відсутності (дефіциті) інсуліну внаслідок гіпофункції островків Лангергансу виникає захворювання - цукровий діабет. Цукровий діабет - ендокринно-обмінне захворювання з абсолютним або відносним дефіцитом інсуліну, обумовлене порушенням усіх видів обміну речовин, особливо вуглеводного. Характеризується прогресуючим зрос­танням рівня глюкози в крові (гіперглікемія) та виділенням її з сечою (глю­козурія).

Цукровий діабет розвивається і у випадку, коли інсулін виробляється хоча і в достатній кількості, але швидко інактивується ферментом інсуліназою.

До гострих ускладнень цукрового діабету відносяться коматозні ста­ни: гіперкетонемічна (діабетична), гіпоглікемічна коми.

Введення в медичну практику інсуліну відкрило нову еру в лікуванні хворих цукровим діабетом. З застосуванням інсуліну смертність від коми складає 3-5%, а тривалість життя в цієї групі хворих збільшилась на 21-25 років.

Отримують інсулін з підшлункових залоз забійної худоби, найближчим за хімічною будовою є препарат з підшлункової залози свиней (відрізняється тільки однією амінокислотою).

Досягнуто значних успіхів у синтезі інсуліну людини за допомогою генної інженерії.

За хімічною будовою інсулін - це білок, молекула якого складається з 51 амінокислоти.

Фармакомаркетинг

-168-

Класифікація і препарати Механізм дії інсуліну

Найбільш визначна на сьогоднішній час гіпотеза про його мембранну дію. Згідно з нею інсулін взаємодіє з молекулою аденілатциклази в мембра­ні клітини. Інсулін змінює проникнення клітинної мембрани і стимулює транспорт глюкози, амінокислот і калію у клітину. Надходження іонів ка­лію у клітину нормалізує поляризацію клітинної мембрани.

Першою ланкою механізму дії інсуліну є зв'язування зі специфічни­ми рецепторами плазматичної мембрани клітин-мішеней (насамперед у пе­чінці, жировій тканині, м'язах).

Інсулін з'єднується з а-субодиницею рецептора, одночасно стиму­люється кіназна активність (3-субодиниці рецептора. Створюється комплекс "інсулін + рецептор", який шляхом ендоцитозу проникає в середину кліти­ни, де інсулін звільняється, і запускаються клітинні механізми дії гормону.

У клітинних механізмах дії інсуліну беруть участь цАМФ, Са²⁺, інозиттрифосфат, фруктозо-2,6-дифосфат. Саме зростання останнього під впливом інсуліну сприяє утилізації глюкози з крові, утворенню з неї жи­рів.

Крім збільшення транспорту глюкози підвищується обмін фосфолі-підів, змінюється активність внутрішньоклітинних ензимів: стимулюється гексокіназа (збільшується утворення глюкозо-6-фосфату), глікогенсинтетаза (збільшується утворення глікогену). У плазмі крові швидко знижується концентрація глюкози, а у тканинах збільшується вміст глікогену.

Далі комплекс інсуліну з рецептором, що знаходиться в клітині, роз­щеплюється під дією ферментів лізосом, рецептор повертається на поверх­ню мембрани, щоб прореагувати з іншою молекулою інсуліну, а інсулін де­градує.

Фармакодинаміка

1.Інсулін регулює вуглеводний обмін, а саме, посилює засвоєння тканинами
глюкози. Зниження рівня глюкози в крові сприяє зменшенню глюкозурії і
пов'язаних з нею поліурії, полідипсії.                             ,

2.Крім гіпоглікемічної дії (посилення гліколізу і зменшення глікогенолізу в печінці) інсулін підвищує запаси глікогену в м'язовій тканині, збільшує утворення жиру (за рахунок стимуляції ліпогенезу та пригнічення ліполізу). 3.Інсулін сприяє синтезу білків, посилює транспорт амінокислот у клітині, активує синтез нуклеїнових кислот, процеси рибосомального синтезу полі­пептидів. Паралельно з посиленням анаболічних процесів інсулін гальмує катаболічні реакції розпаду білкових молекул. Внаслідок нормалізації біл-

-169-

кового та жирового обміну в крові й сечі зникають кетонові тіла, припиня­ється схуднення, зникає булімія, зростає детоксикаційна функція печінки та опірність організму інфекціям.

4.Разом з гормоном росту інсулін бере участь у процесі активації росту і розвитку організму.

5.Нормалізує обмін нуклеотидів та електролітів. б.Інсулін запобігає втраті організмом рідини та іонів калію з сечею. 7.Має імуногенні та антигенні властивості.

Динаміка дії інсуліну

- дуже швидка (секунда) зміна мембранного транспорту глюкози;

- швидка (хвилини) активація (або гальмування) ферментів, які беруть
участь у метаболізмі глюкози - гексокінази, глікогенсинтетази. Інсулін може
гальмувати розпад глікогена, ліпідів, глюконеогенез;

- повільно (хвилини-години) сприяє поглинанню амінокислот клітинами;

- дуже повільна (години-доба) стимуляція синтезу РНК і ДНК (табл. 16).

Таблиця 16 Характеристика препаратів uicvninv

Показання до застосування та взаємозамінність

Використовують інсулін для лікування інсулінзалежного цукрового діабету (всі інсуліни), гіперглікемічної коми (інсулін людський для ін'єкцій, інсулін для ін'єкцій нейтральний, інсулін-цинк-суспензія кристалічна).

Крім того, його призначають як засіб, що викликає гіпоглікемічні стани при деяких формах шизофренії, як анаболічний засіб при загальному виснаженні, зменшенні живлення, фурункульозі, тиреотоксикозі, захворю­ваннях шлунка (атонії, гастроптозі), зниженні апетиту, хронічних гепатитах, початкових формах цирозу печінки.

Побічна дія

При передозуванні інсуліну спостерігається гіпоглікемічний стан (почуття голоду, пітливість, слабкість, запаморочення, тахікардія), який може пере­йти в гіпоглікемічний шок з втратою свідомості, судомами. Вказані симп­томи є результатом низького вмісту глюкози в крові та недостатнього хар­чування тканин головного мозку. Перша допомога полягає у внутрішньо-

-170-

венному введенні глюкози та підшкірному - адреналіну. Хворому дають випити солодкий чай.

У деяких хворих виникають алергічні реакції місцевого та загального ха­рактеру. Іноді на місці введення інсуліну розвивається ліподистрофія. Деякі побічні дії інсуліну пов'язані з його імуногенними та антигенними власти­востями.

Протипоказання

Гіпоглікемія (наприклад, інсулінома), гострий гепатит, цироз печін­ки, гемолітична жовтяниця, панкреатит, нефрити, сечокам'яна хвороба, ви­разка шлунка та 12-палої кишки, декомпенсовані вади серця. Для препара­тів подовженої дії - коматозні стани, в період хірургічного лікування хво­рих на цукровий діабет, інфекційні захворювання.

Фармакобезпека

Вибір інсуліну, підбір дози і заміна препарату проводиться під суво­рим контролем лікаря.

Дозу інсуліну підбирають індивідуально в умовах стаціонару під ко­нтролем рівня глюкози в крові й сечі після призначення (1 ОД інсуліну на 4-5 г глюкози, що виділяється з сечею).

Гіпоглікемічний ефект інсулінів підвищують - ос-адреноблокатори, неселективні р-адреноблокатори, тетрацикліни, метилдофа, інгібітори МАО; знижують - пероральні контрацептивні засоби, салуретики, нікоти­нова к-та, ізоніазид, глюкокортикоїди, гепарин, трициклічні антидепресан­ти.

Вживання клонідину, резерпіну, саліцилатів може як послаблювати, так і посилювати дію інсулінів.

Одночасне вживання інсуліну та бета-адреноблокаторів, резерпіну, клонідину може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Ін'єкції препаратів інсуліну подовженої дії менш болючі, що пов'язано з вищим їх рН.

До їди приймають лізпроінсулін, інсулін людини, інсулін для ін'єкцій нейтральний, нейтральний розчинний інсулін.

Зазвичай препарати пролонгованної дії вводять до сніданку, однак при необхідності ін'єкцію можна зробити і в інший час.

Порівняльна характеристика

Залежно від джерела отримання розрізняють інсулін, виділений з підшлункових залоз свиней (С), великої рогатої худоби (Г), людський (Н-hominis), синтезований методами генної інженерії.

За ступенем очищення інсуліни поділяють на монопікові (МП або MP) і монокомпонентні (МК або МС).

Перелік препаратів

- 171 -

⇐ Предыдущая891011121314151617Следующая ⇒

Поделиться: