ПЕРОРАЛЬНІГШОГЛІКЕМІЧШ ЗАСОБИ

Синтетичні гіпоглікемічні препарати належать до хімічних класів: похідних сульфанілсечовини, бігуанідів та інших.

Фармакомаркетинг

Класифікація та препарати

Механізм дії

Механізм дії похідних сульфанілсечовини пов'язаний зі стимулю­ванням виділення інсуліну р-клітинами острівків Лангерганса підшлункової залози. Це зумовлено блокадою АТФ-залежних калієвих каналів, відкрит­тям Са²⁺-каналів, збільшенням вмісту Са²⁺ в клітинах. При цьому відбува­ється повільне, тривале виділення інсуліну в систему ворітної вени, де він спочатку діє на печінку, посилюється чутливість (3-клітин до глюкози і амі­нокислот, гальмується виділення глюкагону ос-клітинами, що обмежує про­цеси неоглюкогенезу, і збільшується активність інсулінових рецепторів.

Бігу аніди зменшують всмоктування глюкози в кишечнику, пригні­чують неоглюкогенез і глікогеноліз, підвищують утилізацію глюкози пери­ферійними тканинами, зменшують вміст глікогену в печінці, на відміну від інсуліну, пригнічують ліпогенез. Бігуаніди гальмують інактивацію інсуліну.

Акарбоза пригнічує кишкові ферменти (а-глюкозидази), які беругь участь у розщепленні ді-, оліго- та полісахаридів та погіршують абсорбцію вуглеводів у кишках.

•172-

Гліфазин чинить інсуліноподібну дію, стимулює перехід сорбітолу у фруктозу, зменшує рівень гіперглікемії, кетонових тіл у крові, циркулюю­чих імунних комплексів, що покращує імунний гомеостаз.

Фармакологічні ефекти

Основним фармакологічним ефектом всіх пероральних антидіабети-чних засобів є гіпоглікемічний. Також пероральні синтетичні (глібенкламід, метформін, буформін) і деякі рослинні (гліфазин) засоби володіють гіпохо­лестеринемічним та анорексигенним (метформін, буформін) ефектами.

Показання до застосування та взаємозамінність

Інсулін-незалежний цукровий діабет у хворих віком за 35 років при легкій або середньої важкості формі діабету у поєднанні з дієтою (всі перо­ральні гіпоглікемічні засоби).

Цукровий діабет І типу в осіб, що приймають інсулін та страждають ожирінням (глібенкламід, метформін, буформін).

Комбінована терапія цукрового діабету І або II типу (гліфазин, акар-боза).

Побічна дія

Похідні сульфонілсечовшш частіше за все викликають алергічні ре­акції у вигляді висипу на шкірі, диспепсичні явища (при тривалому вжи­ванні), можливе звикання, порушення кровотворення, а при передозуванні гліклазиду може розвинутись гіпоглікемічний стан.

Похідні бігуанШв - диспепсичні розлади, діарея, металевий смак у роті. Після лікування може з'являтись слабкість, зниження ваги, розвиток молочно-кислого ацидозу.

Для всіх сахарозиижуючих засобів основним і типовим ускладнен­ням є гіпоглікемія. У тяжких випадках може виникнути гіпоглікемічний шок або кома.

Протипоказання

Діабетична кома, прекоматозні стани, діабет І типу у дітей та підліт­ків, кетоацидоз, вагітність, лактація, підвищена чутливість до похідних су­льфонілсечовшш, виражені порушення функцій нирок та печінки.

Фармакобезпека

Пероральні антидіабетичні препарати несумісні з оадре-номіметиками, гормонами кори надниркових залоз, інгібіторами МАО, психостимуляторами, (3-адреноміметиками, антиаритмічними засобами.

Похідні сульфонілсечовшш несумісні з саліцилатами, тетрациклі­ном, левоміцетішом, непрямими антикоагулянтами, бутадіоном, обережно вживають з (3-адреноблокаторами.

Толбутамід несумісний з мезатоном, кофеїном, ізадрином.

Дія акарбози при одночасному призначенні з ферментними препара­тами, холестираміном, антацидами, кишковими адсорбентами послаблю­ється.

Одночасне призначення антикоагулянтів групи дикумаринів, саліци­латів, тетрациклінів, левоміцетину та інших призводить до гальмування

-173-

процесу метаболізму пероральних антидіабетичних засобів і підвищення їх гіпоглікемічної активності.

Під час лікування похідними сульфонілсечовини протипоказано вживання алкоголю внаслідок можливого розвитку вираженої гіпоглікемії.

Лікування хворих, які перебували на інсуліні, ведеться пероральни- ми гіпоглікемічними засобами в тому випадку, якщо його добова доза була менша, ніж 40 ОД.

Гіпоглікемічні препарати дозують з урахуванням вмісту глюкози в крові й сечі. Для кожного хворого потрібно підбирати індивідуальну дозу.

Перед їдою приймають глібенкламід, гліклазид, акарбозу; після іди -метформін; під час їди приймають гліквідон, метформін, буформін.

Порівняльна характеристика препаратів

⇐ Предыдущая9101112131415161718Следующая ⇒

Поделиться: