Архитектура Аудит Военная наука Иностранные языки Медицина Металлургия Метрология
Образование Политология Производство Психология Стандартизация Технологии


Особ-ти д-я и дозирования лекарств при разных путях введения. Особ-ти примен-я и д-я лекарств в стоматологии.



От путей введения и дозы зависит скорость развития эффекта, его выраж-ть и продолжит-ть. Иногда путь введения опред-ет хар-р д-я. Пути введения: энтеральные и парентеральные.

Энтеральные: через рот, под язык, трансбуккально, в 12-перстн кишку, ректально. При введении через рот стерильности не нужно. Всасыв-е чаще происходит в тон кишке (большая всасыв поверхность и интенсив кровоснабж-е), процесс относит-но медленный, сначала в-ва попадают в печень, затем в кровь. Если препарат разруш-ся желуд соком или раздражает слизистую, его назначают в капсулах. При введении под язык всасыв-е быстро, минует печеночный барьер, д-ет даже при малой дозе. В 12-перст кишку вводят через зонд. Ректально – поступает в кровь, минуя печень; не подвергается возд-ю ферментов ЖКТ.

Парентеральные: п/к, в/м, в/в, в/артер, интрастернально, внутрибрюш, ингаляц, субарахноидально, субокципитально, интраплеврально, трансдермально, интраназально. Чаще всего под кожу, в мышцу, в вену (эффект быстрее всего). В масле вводят в/м для пролонгирования эффекта. Раздражающие в-ва в/м и п/к не вводят (некрозы). В/в вводят медленно, нельзя вводить нераствор соед-я, масляные р-ры (эмболия), раздражающие в-ва (тромбофлебит), препараты, вызывающие свертыв-е крови или гемолиз. В/артер введение прим-ют при диагн-ке опухолей, тромбов. Интрастернальный путь прим-ют при невозможности в/в (дети, старики). В/брюшинно вводят во время операций. Ингаляционно – аэрозоли. Под оболочки мозга вводят в-ва, плохо проникающие через ГЭБ. Доза – кол-во в-ва на 1 прием. Различают разовую, суточную, дозы, курсовая доза (антибиотики), ударная доза.

В стоматологии прим-ют обволакивающие (как противовоспалит), адсорбирующие, препараты Са, антигистаминные, ант исептич, анестетики, противогрибковые, дезодорирующие, протеолитич ферменты, вит А, В, D (как факторы эпителизации и регенерации).

Всасывание лекарств с места введения. Транспорт лекарств через клеточные мембраны.

Мех-мы всасыв-я (абсорбция):

  • Пассив диффузия через клет/мембрану – опред-ся градиентом конц-и, легко всасыв-ся липофильные неполярные в-ва (чем ↑ липофильность, тем легче всасыв-е). В тон кишке.
  • Фильтрация через поры мембран – вода, ионы, мелкие гидрофильные молекулы (мочевина).
  • Акт/транспорт – избират-ть к определ соед-ям, конкуренция 2-х в-в за 1 транспортный мех-м, насыщаемость (при высоких конц-ях), транспорт против градиента конц-и, затрата энергии. Всасыв-ся гидрофильн полярные молекулы, неорганич ионы, сахара, аминок-ты, пиримидины.
  • Пиноцитоз – инвагинация клет/мембраны, образ-ся пузырек. Всасыв-ся белки и вит В12.

Эти мех-мы имеют значение также для распредел-я в-в в орг-ме и выделения. Всасыв-е из тон кишки – относит-но медленно. Зависит от функцион состояния слизистой, моторики киш-ка, pH, кол-ва и качества содержимого киш-ка. Из тон кишки в-ва попадают в печень, часть инактивир-ся или экскретир-ся с желчью. Только потом попадают в кровоток.

Распред-е лекарств в орг-ме. Биотрансформация лекарств. Понятие о биодоступности.

После всасыв-я - в кровь, затем в ткани и органы. Большая часть распредел-ся неравномерно, лишь некот-е равномерно (ср-ва для наркоза). На хар-р распред-я влияют биол барьеры (стенка капилляров, клет мембраны, ГЭБ и плацент барьеры). Через стенку капилляров плохо проходят белки плазмы (поры малы). Гидрофильные соед-я легко проходят, попадают в интерстиц простр-во, через белково-фосфолипидные мембраны клеток не проникают (акт/транспорт). Липофильные соед-я хорошо проходят через эндотелий капилляров и клет мембраны. ГЭБ – эндотелий капилляров мозга не имеет пор, нет пиноцитоза, астроглия снаружи эндотелия играет роль дополнит липидной мембраны. Плохо проходят полярные соед-я, легко - липофильные. Осн мех-м – диффузия, иногда- акт/транспорт. При воспал-и мозг/оболочек прониц-ть ГЭБ ↑. Плацентарный барьер – проходят липофильные соед-я (диффузия), не проходят ионизированные полярные.

Распредел-е зависит от сродства препаратов к тканям, от интенсив-ти кровоснабж-я. В-ва могут накаплив-ся в соединит и костной ткани. Лекарства в орг-ме частично связыв-ся, образуя депо. Внеклеточ депо – белки плазмы (альбумины). Клеточ депо – за счет белков, нуклеопротеидов, фосфолипидов. Жировые депо – липофильные соед-я.

Биотрансформация – ферменты метаболиз-ют чужерод липофильные соед-я, превращая их в гидрофильные. Есть 2 вида биотрансформации – метаболич и конъюгация. Метаболич Б.– превращ-е в-в за счет окисления, восстан-я и гидролиза. Конъюгация – присоед-е к лекарству хим группировок или молекул эндогенных соед-й (метилиров-е, ацетилиров-е и др), участвуют ферменты. При биотрансформации в-ва переходят в более полярные и водорастворимые метаболиты и конъюгаты. Это необходимо для вывед-я их из орг-ма (с мочой и желчью). Почки выводят гидрофильные соед-я, имеет значение pH мочи. С желчью в-ва выдел-ся в киш-к и вывод-ся с калом. Через легкие вывод-ся газы. Через слюн железы выдел-ся иодиды, через потовые – противолепрозные, железами желудка – хинин, никотин, железами киш-ка – органич к-ты, слезными железами – рифампицин. В период лактации через мол железы также выдел-ся многие в-ва.

Биодоступность – кол-во неизмененного в-ва, кот-е достигло плазмы крови, относит-но исходной дозы препарата (потери при всасыв-и и прохождении через печеночный барьер).

Основные принципы (мех-мы) д-я лекарств. Их взаимод-е с рецепторами.

Местное – д-е на месте приложения (обволакивающ, поверхностн анестетики). Резорбтивное – д-е после всасыв-я, поступления в кровь и ткани, зависит от путей введения, способ-ти проникать через барьеры. Прямое д-е – на месте непосредств контакта в-ва с тканью. Рефлекторное д-е – влияние на экстеро- и интерорецепторы, эффект проявл-ся измен-ем состояния нерв/центров или исполнит органов (горчичники, лобелин – стимулятор дыхания).

В качестве мишеней для лекарств служат рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы (белки), гены. Рецепторы – активные группировки макромолекул субстратов, с кот-ми взаимод-ет в-во. Специфич рецепторы обеспеч-ют проявл-е д-я в-ва (аденозиновые, адрено-, ангиотензиновые, брадикининовые, гистаминовые, дофаминовые, холино-). Сродство в-ва к рецептору, приводящее к образ-ю с ним комплекса, - аффинитет. Способ-ть в-ва стимулир-ть рецептор и вызывать эффект – внутр активность. Внутр активностью обладают агонисты (полный агонист – максим эффект). Антагонисты – при взаимод-и с рецепторами не стимул-ют их (внутр активности нет). Есть рецепторы, с кот-ми в-ва связыв-ся и не вызывают никаких эффектов – неспецифич рецепторы.

В зависим-ти от прочности связи «в-во - рецептор» различают обратимое и необратимое д-е. Избират д-е – в-во взаимод-ет только с определ рецепторами и не влияет на другие. Промежуточные звенья, кот-е связывают рецептор с эффектором – G-белки, ферменты (циклазы, фосфолипазы), вторичные передатчики (цАМФ, Са++).

12. Виды д-я лекарств. Смотри 11

Местное, резорбтивное. Прямое, рефлекторное. Обратимое, необратимое. Избирательное (преимущественное). Основное, побочное, токсическое, тератогенное, мутагенное, канцерогенное.

Условия, влияющие на проявл-е д-я лекарств. Значение психоген фактора в эффективности.

Возраст – есть перинатальная фармак-я (от 24 нед плода до 4 нед новорожд-ти), новорожд-ые отлич-ся от взрослых (недост-ть ферментов, ф-й почек, ↑ прониц-ть ГЭБ, недоразвитие ЦНС). Есть педиатрич фармак-я – дозы на кг веса. Есть гериатрич фармак-я - у стариков дозы должны быть ↓ (↓ всасыв-е, метаболизм, экскреция почками).

Пол – к ряду в-в муж особи менее чувствит-ны (стрихнин, никотин).

Генетич ф-ры – недостат-ть ферментов, атипич р-и (идиосинкразия). Изучает фармакогенетика.

Состояние орг-ма – фаармакокинетика меняется при б-нях, берем-ти, ожирении.

Суточные ритмы (циркадные) – изучает хронофармак-я. Д-е в-в меняется качественно и количественно (выраж эффект в период максим активности). Всасыв-е, метаболизм меняются в теч суток.

Психогенный фактор – если б-ной настроен на лечение, доверяет врачу, выполняет рекомендации, лечение будет эффективным. В противном случае эффекта от лечения ждать не приходится.


Поделиться:



Популярное:

  1. AT : химич. Природа, строение, свойства, механизм специфического взаимодействия с АГ
  2. AVC достигают макс. величины при этом объеме
  3. Aбстрактные классы, используемые при работе с коллекциями
  4. E) может быть необъективным, сохраняя беспристрастность
  5. E) Способ взаимосвязанной деятельности педагога и учащихся, при помощи которого достигается усвоение знаний, умений и навыков, развитие познавательных процессов, личных качеств учащихся.
  6. Else write('не принадлежит')
  7. else write('не принадлежит')
  8. Gerund переводится на русский язык существительным, деепричастием, инфинитивом или целым предложением.
  9. I. Общие обязанности машиниста перед приёмкой состава в депо.
  10. I. Понятие и система криминалистического исследования оружия, взрывных устройств, взрывчатых веществ и следов их применения.
  11. I. Предприятия крупного рогатого скота
  12. I. Прием и отправление поездов


Последнее изменение этой страницы: 2016-04-10; Просмотров: 654; Нарушение авторского права страницы


lektsia.com 2007 - 2024 год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! (0.016 с.)
Главная | Случайная страница | Обратная связь