Классификация по механизму действия.

ТЕМА: « АНТИБИОТИКИ».

П Л А Н

1. Принципы химиотерапии.

2. Требования к антибиотикам.

3. Классификация по механизму действия

4. Спектр действия.

5. Применение.

6. Характеристика отдельного препарата, основное и побочное действие.

Химиотерапия.

Антибиотики – химиотерапевтические средства, которые являются продуктами жизнедеятельности микроорганизмов.

В 1929 году английский микробиолог Флеминг открыл пенициллин. Плесень, которую исследовал Флеминг, называется Penicillinum notatum, поэтому вещество, выделяемое ею, Флеминг назвал пенициллином. Получить очищенный, пригодный для введения в организм человека, препарат пенициллина оказалось не так просто. После очистки пенициллин разлагался. Лишь спустя 13 лет, в 1942 году, клиницист Флори и химик Чейн получили устойчивый, пригодный к применению пенициллин. Флеминг, Чейн и Флори в 1945 году были удостоены Нобелевской премии.

В 1942 году профессор Ермольева и врач Балезина лабораторным способом тоже получили пенициллин из другого вида плесени ( Penicillinum crustosum). Он давал поразительные результаты. При самых тяжелых ранениях введение пенициллина предотвращало развитие таких осложнений, как сепсис и газовая гангрена. Он спас жизни миллионам людей. В 1944 году американский профессор Ваксман открыл антибиотик стрептомицин – первое специфическое средство против туберкулеза. За создание стрептомицина Ваксман получил Нобелевскую премию. Так началась новая эра в медицине – эра антибиотиков.

Принципы химиотерапии.

1. Постановка диагноза. Клинически или бактериологически.

2. Выбор наиболее активного и менее токсичного препарата.

3. Раннее лечение с ударных доз (чтобы не вызвать устойчивость).

4. Проведение курса лечения по схеме.

5. Комбинированное лечение.

6. Комплексное лечение (режим диеты, витаминотерапия В₁, В₂, В₆, В₁₂, В₁₅ или препарат заменяющий их супрадин).

7. Своевременное проведение противорецидивного лечения.

8. Профилактика инфекционных заболеваний, ЕДН – единая диспансеризация населения.

Требования к антибиотикам.

1. Отсутствие или низкий уровень токсичности.

2. Выраженное противомикробное действие в условиях организма.

3. Медленное развитие устойчивости.

4. Хорошая растворимость в воде.

5. Сохранение противомикробного действия в различных условиях среды.

Классификация по механизму действия.

1 Группа - нарушающие синтез микробной клетки.

Пенициллины и цефалоспорины.

2 Группа - нарушающие функцию цитопламы.

Полимиксины.

3 Группа - нарушающие внутриклеточный синтез белка.

Тетрациклины, левомицетины, макролиды,

аминогликозиды.

Классификация по клиническому применению:

1. Основные - с них начинают лечение.

2. Резервные – применяются в случае устойчивости микробов к основным препаратам.

Классификация по действию:

1. Бактериостатического действия.

2. Бактерицидного действия.

Классификация по спектру действия.

1 Группа Узкоспекторная, проявляют антимикробное действие или только в отношении граммположительных бактерий (стрептококки, стафилококки, пневмококки) или только в отношении граммотрицательных бактерий (гонококки, менингококки), а нистатин, леварин действуют только на грибы.

3. Группа. Широкого спектра действия. Оставшиеся антибиотики.

Группа пенициллинов делится на 3 подгруппы:

1. Короткого действия – натриево – калиевая соль, вводится через каждые 3 – 4 часа.

2. Длительного действия – новокаиновая соль, 1 раз в сутки, бициллин – 1 раз в неделю, бициллин –5 вводится 1 раз в месяц.

3. Полусинтетические – оксациллин, ампициллин.

Применение.

Антибиотики обладают высокой эффективностью антибактериального действия. Наряду с этим они вызывают побочные явления. Прежде чем ввести пенициллин или другие антибиотики, у больного выясняют, какие побочные реакции у него возникали ранее при введении. После внутрикожной пробы устанавливают реакцию организма на введение антибиотика.

При появлении аллергических реакций применяют противогистаминные препараты – димедрол и дипразин, вводят адреналин, кальция хлорид.

Характеристика отдельного препарата.

Пенициллины.

Бензилпенициллина натриевая соль- Benzylpenicillinum natrium.

Список Б. Выпускается в герметически закрытых флаконах, сухое вещество, по 250000, 500000, 1 млн. ЕД действия. Вводится подкожно, внутримышечно и внутривенно. Перед введением растворяют в 0, 25% или 0, 5% растворе новокаина.

Применяется для лечения крупозной, хронической и очаговой пневманий, раневых инфекций, ангины, скарлатины, сепсиса, отита, менингита, сифилиса и других инфекционных заболеваний, возбудители которых чувствительны к пенициллину.

Rp. Benzylpenicillinum - natrium 500.000 EД

D.t.d. № 10

S. По 500000 ЕД в/м через каждые

3 – 4 часа, растворив в 2 мл. 0, 5%

Р-ра новокаина

Бензилпенициллиновая калиевая соль – Benzylpenicillinum-kalium.

Список Б. Формы выпуска, дозы, антибактериальный спектр действия, показания и противопоказания к применению такие же как у бензилпенициллина натриевой соли.

Побочные действия: головная боль, повышение температуры, кожные сыпи, боли в суставах, может развиться анафилактический шок.

Rp. Benzylpenicillinum – kalii 500.000 EД

D.t.d. № 10

S. По 500000 ЕД в/м через каждые

3 – 4 часа, растворив в 2 мл. 0, 5%

Р-ра новокаина

Бициллин-1 - Bicillinum-1

Список Б. В воде растворяется мало, образует стойкую суспензию. Выпускается во флаконах, сухое вещество по 300000, 600000,

1 млн. 200 тыс., 2 млн. 400 тыс. ед.д., вводится внутримышечно 1 раз в неделю или по 1 млн. 200 тыс. – 1 раз в две недели, перед введением растворяется в физрастворе или 0, 25% растворе новокаина в 2 мл.

Противопоказания те же, что и для солей бензилпенициллина. В месте введения препарата возможна болезненность.

Бициллин-5 - Bicillinum-5

Выпускается во флаконах, сухое вещество 1 млн. 500000 ед.д., вводится 1 раз в 4 недели. Растворяется перед введением в физрастворе или новокаине, вводится внутримышечно.

Применяется для лечения сифилиса, гонореи, ревматизма. Побочные действия такие же.

Полусинтетические пенициллины.

Они имеют ряд преимуществ перед естественными. Широкое применение получили оксациллин, который устойчив к пенициллиназе и не разрушается в кислой среде желудка и ампициллин – антибиотик широкого спектра действия, не разрушающийся в пищеварительном тракте. Используют при гнойных инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками, при которых препараты бензилпенициллина неэффективны.

Оксациллина натриевая соль – Oxacillinum-natrium

Список Б. Выпускается во флаконах, сухое вещество по 250000, 500000 ед.д., капсулах по 0, 25, таблетках по 0, 25.

Вводится внутримышечно, внутривенно, растворяется в воде для инъекций или физрастворе.

Применяется при инфекциях дыхательных путей, сепсисе, послеоперационной раневой инфекции.

Побочные действия: аллергические реакции, тошнота, рвота, болезненность в месте инъекции.

Ампициллина – натриевая соль – Ampicillinum- natrium.

Список Б. Выпускается в таблетках по 0, 25 и флаконах по 0, 25; 0, 5, вводится внутримышечно, внутривенно, растворяется в воде для инъекций или физрастворе.

Комбинированный – ампиокс – Ampioxum.

Выпускается в капсулах по 0, 25, во флаконах по 0, 1; 0, 2; 0, 5 ед.д., вводится внутримышечно, внутривенно, растворяется в воде для инъекций или физрастворе.

Состоит из ампициллина и оксациллина.

Цефалоспорины.

По антимикробному спетру действия сходны с ампициллином. К ним чувствительны граммположительные и граммотрицательные микроорганизмы. Назначают цефалоспорины в качестве резервных средств в случаях неэффективного действия или непереносимости пенициллинов. Применяются в основном внутримышечно и внутривенно, так как из желудочно – кишечного тракта всасываются плохо.

Побочные явления: аллергия, поражения почек, лейкопения.

Цефалоридин – Cefazolinum или Kefzolum.

Выпускается во флаконах, сухое вещество по 0, 25; 0, 5 и 1 грамму, а также по 2 грамма и по 4 грамма, вводится внутримышечно или внутривенно, растворяется в воде для инъекций или физрастворе.

Цефалексин- Cefalexinum.

Выпускается в капсулах по 0, 25; таблетках по 0, 5. Применяют при инфекциях верхних дыхательных путей, крупозной пневмонии, цистите, пиелонефрите, острых и хронических простатитов.

Тетрациклины.

Высокоэффективны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов крупных и простейших. В терапевтических концентрациях проявляют бактериостатическое действие. Влияют на микробы, находящиеся в клетке и вне ее.

Нистатин – Nystatinum

Противогрибковый препарат, выпускается в свечах вагинальных по 0, 25; мази по 15 г., таблетки по 0, 25; 0, 5г.

Леварин – Laevorinum

Противогрбковый препарат, выпускается в таблетках по 0, 5 г., мази по 30, 0; 50, 0 г.

Тетрациклин подавляет выработку витамина В1, В6, не назначают детям до 6 лет, так как он разрушает зубную эмаль.

Эритромицин- Erythromycinum

Очень близок по спектру действия к пенициллину, применяется при аллергии на пенициллин. Выпускается в таблетках: для детей по 0, 1 г., для взрослых – 0, 25 г. и мазей по 10, 15, и 30 г.

Побочные действия: поражение или изменение печени, диспепсические расстройства, аллергические реакции.

Линкомицин – Lyncomycinum

Выпускается в капсулах по 0, 25 г., по действию сходен с пенициллином, применяется как резервный препарат пенициллина.