Технология водных извлечений из растительного сырья, содержащего алкалоиды, сердечные гликозиды, эфирные масла.

Использование водных извлечений при различных заболеваниях началось в глубокой древности. Еще Клавдий Гален (около 1800 лет назад), отвергший мнение Гиппократа о существовании в природе лекарственных средств в готовом виде, утверждал, что в растениях наряду с действующими веществами есть и балластные, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Уже в те времена стремились путем простейшей обработки растительного материала получить более удобную для применения форму. Особенно настойчиво защищал идею замены растительного материала извлечениями из них Парацельс, презрительно именовавший цельную траву «супной приправой».

В современной медицинской практике настои и отвары находят довольно широкое применение. Они используются как сами по себе, так и в составе сложных лекарственных форм в сочетании с разнообразными фармацевтическими субстанциями. Их назначают внутрь в виде микстур и наружно - в качестве примочек, полосканий, ванн. Особенностями данных лекарственных форм является то, что они применяются для лечения вялотекущих, хронических заболеваний и не используются для оказания первой медицинской помощи. В современной рецептуре аптек водные извлечения составляют 10-20 %.

Настои, отвары и чаи характеризуются рядом преимуществ:

ü более редкое и легкое по характеру побочное действии;

ü более дешевые по сравнению с другими лекарственными формами;

ü сравнительно быстрая и простая технология, не требующая сложного оборудования и, следовательно, доступная любой аптеке.

Тем не менее, водные вытяжки из ЛРС имеют ряд недостатков:

ü наблюдается большая вариация в содержании биологически активных веществ в лекарственных растениях и в получаемых из них лекарственных средствах;

ü нестойкость при хранении вследствие содержания большого количества питательных веществ (сахар, крахмал, слизь, протеины), являющихся благоприятной средой для развития микроорганизмов;

ü в водных вытяжках может происходить коагуляция ВМС и коллоидов, химическое разрушение некоторых фармацевтических субстанций;

ü невозможность проведения аналитического контроля изготовленного настоя, отвара и чая.

Э кстрагирование (экстракция) - процесс разделения смеси жид­ких или твердых веществ с помощью избирательных (селективных) растворителей (экстрагентов). Физическая сущность экстракции состоит в переходе извлекаемого (экстрагируемого) вещества из одной фазы (жидкой или твердой) в фазу жидкого экстрагента при их взаимном соприкосновении. Экстракция включает следующие основные операции:

ü приведение в контакт (смешение) исходной смеси веществ и экстрагента;

ü механическое разделение образующихся 2 фаз;

ü удаление и регенерацию экстрагента из каждой фазы.

Применяемый экстрагент должен обладать селективностью и химической инертностью, возможно меньшей летучестью, нетоксичностью, доступностью и низкой стоимостью.

Достоинствами процесса экстракции являются низкие рабочие температуры, рентабельность извлечения ценных компонентов, относительная простота аппаратуры и доступность ее.

Условно процесс собственно экстракции разбивают на 3 стадии:

ü смачивание растительного материала и проникновение экстрагента внутрь него (эндоосмос);

ü образование «первичного сока» - наполнение клеток экстрагентом, растворение целевых веществ;

ü переход веществ из растительного материала в жидкую среду (массообмен).

Экстракция является массообменным процессом. Эффективность массообменных процессов определяется уравнением Фика-Щукарева:

dS/(dt) = -D × F × dc/(dx),

где dS/(dt) - скорость диффузионного процесса, м/с; D - коэффициент молекулярной диффузии, м/с; F - площадь диффузного обмена (суммарная площадь измель­ченного растительного сырья), м; dc/(dx) - градиент концентрации (изменение концентрации вещества на расстоянии dx); знак (-) обозначает, что диффузионный процесс направлен в сторону уменьшения концентрации.

Анализ уравнения Фика-Щукарева показывает, что эффектив­ность извлечения биологически активных веществ из ЛРС прямо пропорциональна коэффициенту диффузии, разности концентраций вещества в сырье и растворе и поверхности массообмена, то есть измельченности сырья.

Математическое выражение коэффициента диффузии было дано Энштейном:

где R - газовая постоянная 8, 32 Дж/(град.моль); T - абсолютная температура; N - число Авогадро (6, 06 ·10²³ ); η - вязкость, в н/(с· м); r -радиус диффундирующих частиц, в м.

Из приведенного уравнения видно, что коэффициент диффузии увеличивается с повышением температуры и уменьшается с увеличением вязкости среды и размера частиц вещества.

В практике численные значения коэффициентов молекулярной диффузии берут из справочников или специально рассчитывают.

Качество водных вытяжек из ЛРС зависит от стандартности ЛРС, степени его измельченности, соотношения сырья и экстрагенга, физико-химического состава сырья, режима экстракции (температура и режим настаивания), рН экстрагента и его природа, микробиологическойчистоты ЛРС, разности концентраций.

Для изготовления извлечений из ЛРС необходимо использовать стандартное сырье. Стандартным называется сырье, соответствующее требованиям нормативных правовых актов. Состав и концентрация водных извлечений, сила и характер их действия на организм зависят, прежде всего, от исходного сырья и, в частности, от содержания в нем биологически активных веществ. Количество последних в растительных материалах колеблется в зависимости от условий и места произрастания растения, времени сбора, режима сушки и других причин.

Чаще всего речь идет о сырье содержащем алкалоиды и сердечные гликозиды. Содержание алкалоидов в лекарственном растительном сырье выражается в процентах. Сырье, содержащее сердечные гликозиды, подвергается биологической стандартизации. Его активность выражается в единицах действия (кошачьих, лягушачьих, голубиных).

Лягушачья единица действия (ЛЕД) - наименьшая доза лекарственного средства, вызывающая у подопытных лягушек в течение 1 ч остановку сердца в систоле. Растительные материалы, поступающие на склады, должны сопровождаться аналитическим паспортом, в котором имеются данные о количестве содержащихся в данном сырье биологически активных веществ.

Для изготовления водных извлечений должно использоваться только стандартное сырье или сырье повышенной кондиции. При использовании сырья с повышенным содержанием биологически активных веществ его следует брать в меньших количествах с учетом попра­вочного коэффициента:

,

где Х - количество сырья повышенной кондиции; А - прописанное количество растительного сырья; Б - фактическое содержание гликозидов или алкалоидов в 1 г сырья; В - стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1 г сырья.

Сырье с меньшим содержанием биологически активных веществ, чем положено по стандарту для изготовления извлечений, применять не разрешается.

Для увеличения поверхности соприкосновения между частицами лекарственного растительного сырья и экстрагента, необходимо измельчить сырье. В сборах степень измельчения ЛРС устанавливается с учетом морфологических особенностей перерабатываемого сырья и химической природы содержащихся в нем биологически активных веществ. Листья, цветки, травы измельчают до размеров частиц не более 5 мм (листья толокнянки и другие кожистые листья - не более 1 мм), стебли, кору, корневища, корни - не более 3 мм, плоды и семена - не более 0, 5 мм. Сырье должно быть отсеяно от пыли, так как в воде балластные вещества набухают, масса будет склеиваться, обволакиваться воздухом и плохо смачиваться.

В процессе настаивания вокруг частичек сырья постепенно повышается содержание извлекаемых веществ. Если экстрагент неподвижен, вокруг частицы образуется область с высокой концентрацией экстрагируемых веществ. Поэтому изготовление извлечений из ЛРС необходимо проводить при частом помешивании.

Особенностью расчетов и изготовления водных извлечений является то, что сырье при настаивании на водяной бане поглощает определенное количество воды, которая удерживается в нем даже после отжатия. Поэтому, чтобы изготовить прописанный объем водного извлечения, воду рассчитывают используя коэффициент водопоглощения (Кв) или с помощью расходного коэффициента (Кр, только для корней алтея). Кв показывает, какое количество экстрагента (мл) удерживается 1, 0 г ЛРС после его отжатия (табл. 15).

Таблица 15 - Коэффициенты водопоглащения лекарственного растительного сырья.

Наименование сырья	КВ	Наименование сырья	КВ
Кора дуба	2, 0	Лист толокнянки	1, 4
Кора калины	2, 0	Листья шалфея	3, 3
Кора крушины	1, 6	Плоды рябины	1, 5
Корни аира	2, 4	Плоды шиповника	1, 1
Корни истода	2, 2	Трава горицвета	2, 8
Корни солодки	1, 7	Трава зверобоя	1, 6
Корневища змеевика	2, 0	Трава ландыша	2, 5
Корневища с корнями валерианы	2, 9	Трава полыни	2, 1
Корневища с корнями кровохлебки	1, 7	Трава пустырника	2, 0
Корневища лапчатки	1, 4	Трава сушеницы	2, 2
Листья брусники	1, 5	Трава хвоща полевого	3, 0
Листья крапивы	1, 8	Трава череды	2, 0
Листья мать-и-мачехи	3, 0	Цветки липы	3, 4
Листья мяты	2, 4	Цветки ромашки	3, 4
Листья подорожника	2, 8	Шишки хмеля	3, 2
Листья сенны	1, 8

 

Если К_В для сырья отсутствует, рекомендуется использовать следующие значения:

ü для корней и корневищ - 1, 5 мл/г;

ü для коры, травы и цветков - 2, 0 мл/г;

ü для семян - 3, 0 мл/г;

ü для брикетов - 2, 3 мл/г.

Количество воды, которое используется для получения настоев, отваров и чаев должно обеспечивать полноту извлечения биологически активных веществ. Оптимальные количества экстрагента регламентируются прописями. В Государственной фармакопее Республики Беларусь все настои, отвары и чаи по соотношению сырья (весовые части) и готовой вытяжки (объемные части) делятся на три группы:

ü настои, отвары и чаи из несильнодействующего растительного материала: при отсутствии указаний количества лекарственного растительного сырья получают из 10 весовых частей сырья 100 объемных частей настоя, отвара и чая;

ü настои, отвары и чаи из лекарственного растительного сырья - травы горицвета и корневища с корнями валерианы готовят в соотношении 1: 30. В соотношении 1: 30 готовят также водные вытяжки мыльнянки, морского лука, сенеги, корней и корневищ синюхи;

ü настои, отвары и чаи из растений группы сильнодействующих готовят в соотношении 1: 400.

Температура и режим экстракции оказывают значительное влияние на качественный и количественный состав водных извлечений. Повышение температуры увеличивает скорость диффузионного обмена и поэтому ускоряет экстракцию биологически активных веществ. Однако в растительном сырье часто содержатся термолабильные вещества, которые разрушаются при длительном воздействии высокой температуры. В некоторых случаях нагревание нежелательно вследствие значительного перехода в вытяжку балластных веществ. Поэтому для получения водных вытяжек используют несколько способов экстрагирования. Соответственно этим способам различают четыре группы извлечений:

ü настои, изготовленные холодным способом;

ü настои, изготовленные горячим способом;

ü отвары;

ü чаи.

При изготовлении водных извлечений нужно строго придерживаться регламентированного Государственной фармакопеей Республики Беларусь режима экстракции. Измельченный растительный материал помещают в подогретую инфундирку, заливают рассчитанным количеством воды очищенной комнатной температуры и настаивают на кипящей водяной бане (при периодическом перемешивании): отвары - в течение 30 мин, настои - в течение 15 мин. По истечении указанных сроков сосуд снимают с водяной бани и продолжают настаивать при комнатной температуре: отвары - в течение 10 мин, настои - не менее 45 мин, после чего процеживают (отжимая остаток растительного материала) и добавляют воду до предписанного объема вытяжки. Следует иметь в виду, что полное охлаждение вытяжек происходит не ранее, чем через 4 ч. Поэтому установленное фармакопеей время охлаждения является минимальным и не должно нарушаться. В это время происходит дополнительное извлечение биологически активных веществ, а 15-минутного настаивания недостаточно для полного их извлечения. Для некоторых извлечений (из листьев наперстянки) срок охлаждения важен потому, что гликозид дигитоксин лучше растворим в холодной воде, чем в горячей. Водные извлечения из листьев сенны также следует максимально охладить, так как в процессе охлаждения происходит самоочищение жидкостей от некоторых балластных веществ (смолистые вещества, вызывающие боли в желудке), обладающие меньшей растворимостью в холодной воде.

Время охлаждения отваров короче, чем настоев - 10 мин. Это объясняется более длительным их настаиванием на кипящей водяной бане (30 мин), а также тем, что отвары содержат значительное количество высокомолекулярных компонентов, растворы которых после охлаждения загустевают и трудно процеживаются.

⇐ Предыдущая11121314151617181920Следующая ⇒

Поделиться: