РАЗДЕЛ 6. ТЕХНОЛОГИЯ МЯГИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Мягкие лекарственные формы относятся к древнейшим, о них упоминается в папирусе Эберса, трудах Гиппократа, Галена. Свое значение они сохранили до настоящего времени.

Мягкими называют такие лекарственные формы для наружного применения, которые при комнатной температуре имеют мягкую консистенцию, а при температуре 35-37⁰С плавятся. В зависимости от целей применения и консистенции различают линименты, мази, кремы, пасты, гели, пластыри. Как правило, они предназначены для местного или трансдермального высвобождения фармацевтических субстанций. Кроме того, мягкие лекарственные формы могут быть смягчающего или защитного действия.

В экстемпоральной рецептуре аптек сегодня мягкие лекарственные формы занимают 10-15 %, многие формы выпускаются фармацевтическими предприятиями и поступают в аптеку в готовом виде.

Для мягких лекарственных форм характерно то, что занимая по своим физическим свойствам промежуточное положение между жидкими и твердыми лекарственными формами, они обладают упругостью, вязкостью и пластичностью.

Мягкие лекарственные формы широко применяются при лечении дерматологических заболеваний, в проктологической, оториноларингологической, гинекологической, офтальмологической, хирургической практике, как средства защиты кожи от неблагоприятных воздействий окружающей среды, в косметологии.

Преимуществом мягких лекарственных форм является то, что в них прописывают фармацевтические субстанции, относящиеся практически ко всем фармакологическим группам: гормоны, местные анестетики, витамины, антибиотики, антисептики, анальгетики, противогельминтные средства и т.д.

Существенным недостатком мягких лекарственных форм является то, что в аптечных условиях имеются некоторые сложности их химического контроля, существует опасность вторичной контаминации слизистых оболочек, раневых поверхностей при нанесении, трудно определить качество технологических показателей. Все это налагает особую ответственность на провизора-технолога за обеспечение качества изготовляемой лекарственной формы.

 

 

Технология линиментов.

 

Линименты - это густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела. Получили свое название от латинского слова linire - втирать, что указывает на способ их применения - втирание в кожу. Линименты относятся к мягким лекарственным формам для местного применения. По сути, линименты - это жидкие мази.

Линименты классифицируют по медицинскому назначению на:

ü противовоспалительные (линимент синтомицина);

ü раздражающего действия (линимент летучий);

ü обезболивающие (паста Розенталя);

ü противопаразитарные (линимент бензилбензоатный, линимент полисульфидный);

ü стимуляторы регенерации тканей (линимент алоэ).

По типу основы различают:

ü жирные линименты или олинименты (Olinimenta seu Linimenta pingvia) - это основная группа линиментов, основой которых могут быть жирные масла, реже камфорное масло, нефть нафталанская;

ü вазолименты (Vasolimenta), основой которых является масло вазелиновое;

ü сапонименты (Saponimenta) - в качестве основы используется мыльный гель;

ü спиртовые линименты (Linimenta spirituosa), в качестве которых используются лекарственные спирты, их смеси, а также различные приготовленные по мере надобности спиртовые растворы фармацевтических субстанций.

Дисперсологическая классификация предусматривает деление линиментов нагомогенные и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные, комбинированные).

Гомогенные линименты (линименты-растворы) представляют собой жидкие прозрачные смеси жирных масел с эфирными маслами, хлороформом, скипидаром, метилсалицилатом. Изготавливают их по общим правилам растворения и смешения жидкостей: твердые растворимые субстанции предварительно растворяют в той жидкости, в которой они лучше растворимы, изготовление ведут в отпускном контейнере, пахучие и летучие ингредиенты вводят в линименты в последнюю очередь. Так, по рецепту

Rp.: Chloroformii 10, 0

Olei Helianthi

Olei Terebinthinae aa 20, 0

Misce. Da. Signa. Для втирания.

прописан линимент-раствор. В состав входят летучие субстанции - скипидар и хлороформ. В тарированный сухой контейнер для реализации взвешивают 20, 0 г подсолнечного масла, добавляют 20, 0 г скипидара и в последнюю очередь 10, 0 г хлороформа. Контейнер плотно укупоривают и взбалтывают. Этикетка «Наружное», «Хранить в прохладном месте», «Хранить в защищенном от света месте», «Перед употреблением взбалтывать».

К линиментам-растворам относятся йодно-парафиновые линименты. Их прописи могут варьировать. Например, в рецепте

Rp.: Iodi 1, 5

Parafini 10, 0

Spiritus aethylici 95 % 15 ml

Chloroformii 75, 0

Misce, fiat linimentum

Da. Signa. Наносить точками на кожу головы при начинающемся облысении.

выписан линимент-раствор. Йод кристаллический растворим в спирте этиловом (1: 10) и хлороформе при нагревании. На оборотной стороне паспорта письменного контроля выполняют расчеты: масса 15 мл 95 % спирта этилового – 12, 17 (плотность спирта этилового равна 0, 8114 г/мл). Общая масса линимента:

1, 5+10, 0+12, 17+75, 0=98, 65 г.

Тарируют стеклянный контейнер, взвешивают в нем 75, 0 г хлороформа, плотно закрывают пробкой и слегка нагревают на водяной бане. На кружке пергаментной бумаги на специальных весах взвешивают 1, 5 г йода кристаллического и при взбалтывании растворяют его в хлороформе. К нагретому раствору добавляют стружку парафина, взвешенного на весах ВР-100. Контейнер укупоривают и взбалтывают до получения однородной массы. Добавляют 15 мл спирта этилового, укупоривают и взбалтывают. Кроме этикетки «Наружное» необходима дополнительная этикетка «Перед употреблением подогреть» и сигнатура. В данный линимент нельзя вводить новокаин, дикаин, соли алкалоидов из-за их несовместимости с йодом кристаллическим.

Известна авторская пропись линимента, получившая название «Паста Розенталя». Применяют данное лекарственное средство как болеутоляющее при радикулите. При температуре 55-60°С линимент представляет собой раствор, охлаждаясь приобретает гелеобразную консистенцию. Например,

Rp.: Iodi 1, 0

Меntholi

Novocaini aa 2, 0

Spiritus aethylici - 10 ml

Chloroformii 25, 0

Parafini 10, 0

Misce, fiat linimentum.

Da. Signa. Наносить на кожу точками.

в старированный контейнер взвешивают йод, парафин в виде стружки и хлороформ. Контейнер плотно укупоривают корковой пробкой и осторожно нагревают на водяной бане до растворения йода и расплавления парафина. В подставке в 10 мл 90 % спирта этилового растворяют 2, 0 г новокаина и 2, 0 г ментола (концентрация спирта этилового в рецепте не обозначена, поэтому используют 90 %). Спиртовой раствор добавляют в отпускной контейнер, взбалтывают до получения однородной массы.

При реализации необходимо предупредить пациента, что перед употреблением линимент необходимо осторожно, чтобы не произошло выброса содержимого контейнера, подогреть на водяной бане при температуре 55-60°С. Этикетки «Наружное», дополнительная «Перед употреблением подогреть».

Суспензионные линименты представляют собой взвеси нерастворимых в воде, глицерине, маслах и других жидкостях субстанций (сульфаниламидов, ксероформа, цинка оксида, крахмала, белой глины). При их изготовлении фармацевтические субстанции растираются в мельчайший порошок, а затем смешиваются с одним из имеющихся в прописи наименее вязким и нелетучим растворителем. Суспензионные линименты характеризуются невысокой седиментационной устойчивостью, для ее повышения можно использовать загустители (аэросил в количестве 3-5 % от общей массы). Примером суспензионного линимента является линимент Вишневского:

Rp.: Picis liquidae

Xeroformii ana 3, 0

Olei Ricini 94, 0

Misce. Da. Signa. Для повязок (линимент по Вишневскому).

В ступку помещают 3, 0 г ксероформа и тщательно растирают в тончайший порошок. Взвешивают деготь на пергаментную бумагу, которую обжимают на пробке контейнера. Добавляют к ксероформу половинное количество дегтя, растирают. Добавляют остальной деготь, смешивают. По частям вносят в ступку 94, 0 г масла касторового, постоянно перемешивая массу. Переносят в широкогорлый контейнер для реализации. В пропись линимента Вишневского вместо ксероформа иногда вводят дерматол или йод, вместо касторового масла - рыбий жир.

При хранении линимента ксероформ оседает на дно и при взбалтывании трудно распределяется в основе. Для повышения седиментационной (кинетической) устойчивости линимента Вишневского в процессе хранения в его состав вводят аэросил (оксил) - 5, 0 г, уменьшив количество основы. В целом линимент имеет следующий состав:

Rp.: Picis liquidae

Xeroformii ana 3, 0

Oxyli 5, 0

Olei Ricini 89, 0

Misce. Da. Signa. Для повязок (линимент по Вишневскому).

По рецепту в ступке растирают 3, 0 г ксероформа с половинным количеством дегтя, отодвигают полученную пульпу на стенку ступки. Затем, в связи с высокой распыляемостью оксила, смешивают 5, 0 г его с 2, 5 г касторового масла и тщательно растирают, объединяют с суспензией ксероформа. Остальное количество касторового масла добавляют в 2-3 приема при перемешивании до получения однородного линимента. Этикетки «Наружное», «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном, защищенном от света месте».

Эмульсионные линименты представляют собой эмульсии типа «масло/вода» или «вода/масло». Эмульсионные линименты нуждаются в использовании эмульгаторов, которые или вводятся дополнительно к двум несмешивающимся фазам, или образуются в результате взаимодействия ингредиентов. Примером линимента типа «масло/вода» является летучий линимент Linimentum volatile, или аммиачный L. ammoniatum. Например, выписан рецепт:

Rp.: Olei Helianthi 74, 0

Sol. Ammonii caustici 25 ml

Acidi оleinici 1, 0

Misce. Da. Signa. Для втираний.

В отпускной контейнер оранжевого стекла взвешивают 74, 0 г масла подсолнечного, добавляют 1, 0 г кислоты олеиновой (кислоту дозируют каплями), взбалтывают до полного растворения. Добавляют 25 мл 10 % раствора аммиака, плотно укупоривают и энергично взбалтывают – получают густую эмульсию белого цвета. Этикетка «Наружное», «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном, защищенном от света месте».

Аммония олеат играет роль эмульгатора, который образуется в результате взаимодействия олеиновой кислоты и аммиака. Если в состав линимента входят другие компоненты, то их вводят в линимент в зависимости от растворимости: жирорастворимые субстанции растворяют в масле, водорастворимые - в растворе аммиака. Масло для изготовления линимента должно иметь кислотное число не выше, чем 2, 5. Летучий линимент может быть изготовлен в условиях аптек при отсутствии кислоты олеиновой. В этом случае используют прогоркшее подсолнечное масло с кислотным числом выше, чем 2, 5. Эмульгатором будут аммонийные соли высших жирных кислот, которые высвободились в результате гидролиза триглицеридов.

В процессе хранения аммиак улетучивается, наблюдается расслоение эмульсии (так как аммониевые соли высших жирных кислот не являются сильными эмульгаторами) и обращение фаз эмульсий (так как при взаимодействии высших жирных кислот и аммиака могут образовываться амиды кислот, которые стабилизируют эмульсии второго рода). Поэтому линимент летучий готовят только еx tempore. Для повышения стабильности линимента вместо подсолнечного масла можно вводить кремнийорганическое соединение эсилон-4, что увеличивает срок годности линимента до 2 лет. Так, по рецепту:

Rp.: Camphorae 1, 0

Olei Hyoscyami 20, 0

Sol. Ammonii caustici 5 ml

Chloroformii 5, 0

Misce. Da. Signa. Растирание для голени.

линимент должен быть изготовлен в сухом старированном контейнере, так как масло не смешивается с водой и растворимость камфоры при этом снижается. Камфору и масло беленное взвешивают в контейнере, укупоривают, слегка нагревают на водяной бане (не более 40⁰С) и взбалтывают до растворения камфоры. К полученному раствору после охлаждения добавляют 5 мл раствора аммиака, взбалтывают до образования эмульсии светло-желтого цвета. Тарируя контейнер с эмульсией на весах, отвешивают 5, 0 г хлороформа и все перемешивают до образования однородного линимента. При расчетах количества раствора аммиака используют значение плотности. Контейнер с линиментом плотно укупоривают, наклеивают этикетки «Наружное», «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном, защищенном от света месте».

⇐ Предыдущая14151617181920212223Следующая ⇒

Поделиться: